Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Антациды с гастропротекторным действием


список препаратов, классификация, побочные действия

Мучительные боли, спазмы желудка и другие неприятные недомогания издавна беспокоили человечество. В древности их, с переменным успехом, пытались лечить различными снадобьями. Обычно они представляли собой отвар из, собранных со знанием дела, трав. Знахари обнаруживали в разных растениях обволакивающие, вяжущие, спазмолитические и даже обезболивающие свойства. Со временем багаж знаний совершенствовался и появились первые антациды, перечень препаратов которых мы подробно рассмотрим.

В современном понимании антацидные препараты применяются несколько столетий. Первым представителем является пищевая сода. После открытия состава и синтеза, в 18-м веке, она стала широко применяться повсюду, и не только в медицине. Однако сейчас её использование в качестве антацида не рекомендуется, открыто множество других, более безопасных средств.

При попадании в желудок сода нейтрализует соляную кислоту (самочувствие улучшается), образуется углекислый газ, который, в свою очередь, раздражает желудок и активно способствует формированию новых порций кислоты. Симптомы обостряются вновь.

Применение

В медицине антациды считаются препаратами поддерживающей лекарственной терапии таких состояний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, ГЭРБ. При приеме у больных исчезают или уменьшаются симптомы, которые происходят из-за повышения уровня кислотности или нарушения эвакуационной функции желудка. Самостоятельно их используют для симптоматического лечения изжоги, тяжести, вздутия, кислой отрыжке, а также на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний.

Антациды – это группа средств, основной задачей которых является снижение высокого уровня кислотности в желудке. По химической природе представляют из себя основания. Механизм действия заключается в нейтрализации соляной кислоты.

Особенность препаратов: быстрое наступление эффекта, но и короткая его продолжительность, поэтому, при хронических состояниях, их назначают к комплексе со средствами уменьшающими образование соляной кислоты (омепразол, париет, нольпаза, ранитидин).

Эффекты

Фармакология придумала множество комбинаций медикаментов имеющих антацидное действие. Кроме основного – нейтрализация кислой среды, они успешно выполняют следующие функции:

  • Сорбируют вредные вещества.
  • Снимают тяжесть, болевые ощущения.
  • Способны связывать желчные кислоты.
  • Предотвращают метеоризм.
  • Оказывают цитопротекторное действие на клетки стенок желудка.
  • Обволакивают желудок, надёжно защищая его от ульцерогенного влияния.

Классификация

Классификация основана на способности к всасыванию. Антацидные препараты делят на две категории – всасывающиеся и невсасывающиеся. Первая группа считается устаревшей и обладает большим количеством побочных эффектов. Вторая группа современней и в отдельных случаях может прописываться даже во время беременности.

Обратите внимание что это разделение условно. Поскольку даже невсасывающиеся антациды способны частично попадать в плазму крови. Хотя и значительно меньше первой группы.

 Загрузка ...

Всасывающиеся антациды

Всасывающимися называются препараты, если они (или их метаболиты) могут растворяться в крови, содействовать этому может кислая среда желудка. К достоинствам относятся стремительное понижение кислотности и наступление быстрого ощутимого эффекта. При кажущейся привлекательности, антациды этой группы имеют существенные минусы – это кратковременное улучшение самочувствия и вероятные негативные последствия после окончания действия.

При длительном приеме возможно повышение давления, отеки и алкалоз, в таких случаях может появляться слабость, головная боль, тошнота. Риск развития негативных последствий увеличивается при нарушениях функций почек.

При всей привлекательности, с точки зрения медицины, всасывающиеся антациды менее действенны.

У антацидов этого вида встречается такой побочный эффект, как «Кислотный рикошет». В процессе нейтрализации образуется углекислый газ, который активирует гастроэзофагеальные рефлюксы, растягивает желудок. Вследствие чего возрастает выработка соляной кислоты обкладочными клетками, и симптомы повторяются. Из-за образования газа возникает отрыжка, вздутие живота.

Перечень всасывающихся антацидных препаратов

  • Обыкновенная сода или натрия гидрокарбонат (NaHCO3).
  • Основной карбонат кальция (CaCO3).
  • Основной карбонат магния (MgCO3).
  • Оксид магния (MgO).

Средства аптечного ассортимента:

  • Ренни (Кальция карбонат + Магния карбонат).
  • Викалин и Викаир (Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + другие компоненты).

На настоящий момент этот список антацидных препаратов считается устаревшим из-за значительного числа побочных эффектов.

Невсасывающиеся антациды

В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.

Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.

Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:

  • Обволакивающие свойства.
  • Связывают желчные кислоты.
  • Отдельные препараты разрешены при беременности.
  • Цитопротекторное действие.

Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия.

Антациды, в состав которых входит алюминий, противопоказаны беременным и кормящим женщинам, т. к. могут накапливаться в организме ребенка вызывая отставание в развитии, ломкость костей и нарушения неврологического характера.

Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.

Пишите в комментариях.

Не стесняйтесь разбираться в интересующей Вас проблеме вместе. Задать вопрос >>>

Перечень невсасывающихся антацидных препаратов

Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный). Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день. Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.

Гидроксид магния действует быстро, а алгилдрат длительно. Вместе это эффективная комбинация, не оказывающая кислотного рикошета.

Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:

  • Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
  • Стимулируют заживление тканей слизистой.
  • Не содействуют газообразованию и вздутию.
  • Задерживают распространение хеликобактер пилори.
  • В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
  • Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.

 

Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:

Вывод

Антациды – препараты доказавшие свою эффективность. Современные комплексные составы позволяют минимизировать побочные эффекты и продлить терапевтическое действие. От устаревших же составов стоит отказаться.

В целом антацидные лекарственные средства хорошо переносятся и оказывают быстрый результат. Однако длительный их прием, без назначения врача, нежелателен.

Недолговременное действие абсолютно всех антацидов (до 4 часов) неизбежно приводит к тому, что для поддержания уровня оптимальной кислотности необходим их частый прием. Это неудобно и неминуемо влечет за собой опасность побочных эффектов. Поэтому чаще всего их используют в экстренных случаях или в комплексной терапии хронических гастритов и язвы желудка.

 

vzheludke.ru

список препаратов и их применение

Гастропротекторы – это группа препаратов, способных защищать стенки желудка и 12-перстной кишки от агрессивных воздействий, которые могут приводить к изъязвлению слизистых оболочек. При наличии язвенной болезни они способствуют более быстрому заживлению эрозий.

Показаниями к применению являются:

  • язва желудка;
  • гастрит;
  • гастродуоденит;
  • нарушение пищеварения, не связанные с болезнями ЖКТ.

Одну из подгрупп применяют также в акушерстве и офтальмологии.

Виды и список препаратов-гастропротекторов

Их можно разделить на 2 обширные группы:

  • плёнкообразующие;
  • неплёнкообразующие.

Плёнкообразующие средства

Их главная функция – механическая защита слизистых стенок желудка. В эту группу входят следующие действующие вещества:

  • Сукральфат. Сейчас он остался только под торговым названием Вентер, раньше выпускался Сукрат. Представляет собой соль алюминия. Его механизм основан на взаимодействии с белками омертвевшего слизистого слоя: вместе они образуют специальную плёнку, которая способна длительное время защищать изъязвлённые участки от влияния соляной кислоты.
  • Висмута трикалия дицитрат. Выпускается под названиями: Де-Нол, Улькавис, Эскейп, Новобисмол. Обладает вяжущим, противовоспалительным и бактерицидным действием. Стимулирует синтезирование простагландина Е2. В кислой среде висмут образует с белками защитный слой, покрывающий слизистую стенку, не давая действовать на неё соляной кислоте и пепсину. Улучшает рубцевание язв.
  • Висмута нитрат основной. Содержится в комбинированных препаратах: Викаир, Викалин. Механизм действия аналогичен висмута трикалия дицитрата.

Неплёнкообразующие средства

Они влияют на физиологические процессы механизма защиты. К этой группе относится:

  • Карбеноксолон натрия. Торговые названия: Биогастрон, Дуогастрон. Вещество соединяется с белками слизистых оболочек, удлиняет период существования эпителия, выстилающего стенки желудка, сокращает сроки заживления язв.

Простагландины

Тоже относятся к неплёнкообразующим средствам, но стоят особняком. Они повышают продукцию защитной слизи, покрывающей стенки желудка, подавляют выработку пепсина и соляной кислоты. Имеют множество побочных эффектов, поэтому применяются достаточно редко. Отпускаются такие средства строго по рецепту врача! В России используется следующее вещество:

  • Мизопростол. Выпускается под названиями: Топогин, Миролют. Улучшает кровоток в слизистой оболочке желудка, уменьшает проницаемость сосудов. Происходит увеличение выработки слизи, защищающей стенки, имеющиеся язвы заживают намного быстрее. Продолжительность эффекта мала.

Противопоказания

Меньше всего описано состояний, при которых запрещён приём гастропротекторов, у препаратов висмута. Больше всего – у простагландинов.

АбсолютныеОтносительные
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • почечная недостаточность.
  • детский возраст;
  • артериальная гипертензия;
  • воспалительные процессы тонкой и толстой кишки.

Специалист может назначать препараты даже в случае, когда у человека есть к ним противопоказания. Это значит, что у него большой опыт лечения, и он взвесил все возможные риски и пользу применения.

Побочные эффекты

У каждой группы свои нежелательные действия.

  • Плёнкообразующие. Нарушения стула, вздутие и боль в животе, аллергические реакции. При приёме препаратов висмута – чёрный цвет кала, который самостоятельно нормализуется после прекращения приёма.
  • Неплёнкообразующие. В организме происходит задержка натрия и воды, увеличивается потеря калия, за счёт этого происходит повышение артериального давления и появляются многочисленные отёки.
  • Простагландины. Нарушение работы ЖКТ, аллергические реакции, маточные кровотечения, выкидыши, головокружения и головные боли.

Если побочные явления не беспокоят (как в случае с чёрным калом), приём продолжается в штатном режиме. Если же они наносят значительный вред для здоровья человека, то стоит обратиться к своему лечащему врачу и заменить препарат.

Альтернативные препараты

В составе комплексной терапии иногда могут применяться средства с анаболической активностью. Такие препараты стимулируют процессы регенерации в слизистых оболочках. К ним относится Метилурацил. Он оказывает иммуностимулирующее и противовоспалительное действие. Также нормализует кислотность желудка, позволяя эрозиям быстрее затянуться. Для лечения язвенной болезни применяются таблетки по 500 мг, хотя действующее вещество существует ещё в других лекарственных формах.

prokishechnik.info

перечень препаратов (средств), список и что это такое

Антациды – это фармакологическая группа препаратов, которые применяются при заболеваниях, сопровождающихся повышенной кислотностью желудка. На сегодняшний день перечень препаратов антацидной группы достаточно широк.

Они могут отличаться стоимостью и механизмом действия, но терапевтический эффект у них схожий.

Описание группы

Антацидные препараты – это вещества, которые широко применяются для лечения болезней гастроэнтерологии.Основными показаниями к их применению являются:

  • Гастрит. Некоторые формы гастрита сопровождаются выработкой избыточного количества желудочного сока. Это приводит к появлению такого неприятного симптома, как изжога. Гиперацидный гастрит встречается довольно часто, так как существует множество причин его появления. Именно такая форма гастрита считается самой распространенной патологией ЖКТ.
  • Язвенная болезнь. Схема лечения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки обязательно включает антацидные лекарственные средства. Эти препараты помогают избежать развития осложнений. Это крайне важно, так как перфорация или малигнизация язвы, а также развитие желудочно-кишечного кровотечения – это крайне опасные состояния, требующие неотложной медицинской помощи.
  • ГЭРБ. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – это патология, при которой наблюдается заброс желудочного содержимого в нижний отдел пищевода. Такое состояние сопровождается появлением болезненных ощущений. Это связано с тем, что соляная кислота оказывает разрушающее действие на слизистую пищевода.
  • Послеоперационный период после вмешательств на желудке или двенадцатиперстной кишке. Операции, которые проводятся с целью хирургического лечения различных патологий верхних отделов ЖКТ, требуют уменьшения негативного воздействия пепсина и кислоты на раневую поверхность. Длительность приема антацидов при таком показании зависит от объема операции.
  • Болезни желчевыводящих путей и поджелудочной железы. Эти заболевания также могут влиять на кислотность желудка. При таких болезнях лечение сочетается с применением ферментов.

Кроме этого, антацидные средства применяются при изжоге, которая возникает на фоне погрешностей в питании, беременности, физических нагрузок после приема пищи или под влиянием заболеваний, не связанных с пищеварительным трактом.

Обособленно возникающая изжога – это частое явление. Такое проявление может не быть признаком недуга.

Антацидные средства являются лишь симптоматической терапией. Они назначаются исключительно для устранения симптоматики заболеваний, так как не воздействуют на этиологический фактор.

Практически всегда антацидные препараты назначают в сочетании с другими препаратами, такими как ингибиторы протонной помпы, прокинетики, ферментные вещества. Для лечения острых форм заболеваний могут применяться более серьезные средства или оперативное лечение.

Классификация

Механизм действия антацидов заключается в том, что при взаимодействии с желудочным соком они нейтрализуют соляную кислоту. В результате такой химической реакции могут образовываться различные соединения. Некоторые из них всасываются в кровеносное русло, а другие – нет.

На этой особенности и основана классификация антацидов. На сегодняшний день такие препараты могут оказывать комбинированное действие. Это возможно благодаря тому, что в состав препаратов нового поколения входят анестетики или вспомогательные вещества, обладающие обволакивающим эффектом.

Анестетическое действие позволяет купировать яркий болевой синдром, который наблюдается при язвенной болезни, а благодаря обволакивающему эффекту эти лекарственные средства защищают слизистую оболочку желудка от негативного воздействия кислоты.

Всасывающиеся

Особенностью всасывающихся антацидов является то, что продукты их взаимодействия с соляной кислотой всасываются в кровь. Такая особенность делает невозможным их применение в период беременности, лактации, а также в детском возрасте.

Высокая концентрация таких веществ может стать причиной интоксикации, что влечет за собой нарушение работы различных органов.

Преимуществом всасывающихся антацидов является то, что они крайне быстро создают терапевтический эффект. Большинство препаратов начинает действовать спустя 5 минут после приема.

При этом действие длится достаточно короткий промежуток времени. Наиболее целесообразно принимать такие антацидные препараты с целью купирования приступов изжоги, которые не связаны с серьезными заболеваниями.

Кроме того, эти препараты нужно принимать после приема пищи, так как они нейтрализуют большую часть кислоты.

Недостаток желудочного сока, который возникнет при несоблюдении данного правила, может стать причиной гниения пищи в кишечнике. Такой процесс опасен тем, что в кровь будут всасываться токсины, вызывая отравление.

Практически все представители этой группы имеют в своем составе натрий, который и обеспечивает всасывание продуктов химической реакции. Наибольший список антацидов, содержащих алюминий.

Одним из самых распространенных средств, которое относится к всасывающимся антацидам, является обычная пищевая сода. Ее достаточно часто применяют в домашних условиях для борьбы с изжогой или повышенной кислотностью.

Пищевую соду не рекомендуют принимать в больших количествах. Это связано с тем, что продукты реакции, которые образуются в желудке, пагубно воздействуют на слизистую оболочку. Пищевая сода может стать временным средством, пока не будет назначен другой лекарственный препарат.

Другими представителями этой группы являются:

  • Смесь Бурже.
  • Ренни.
  • Жженая магнезия.
  • Викаир.

Употребление

Главной особенностью применения всасывающихся антацидов является то, что при их использовании наблюдается так называемый кислотный рикошет. Данный процесс является нежелательным эффектом, но устранить его практически невозможно.

Его суть заключается в том, что после окончания антацидного действия у пациентов наблюдается повышение выработки соляной кислоты. Это происходит в силу того, что в ходе химической реакции образуется большое количество углекислого газа.

Этот газ приводит к растяжению стенок желудка, что вызывает стимуляцию рецепторов, отвечающих за выработку желудочного сока. Некоторые медицинские специалисты выдвигают также теорию, что организм компенсаторно пытается компенсировать недостаток желудочного сока, вызванный приемом антацидов.

Пожалуй, лучшим представителем этих препаратов является Ренни. Это лекарственное средство, относящееся к антацидам, практически не образует соединений, которые могли бы вызывать системные реакции. Применение данного препарата разрешается пациентам даже в период вынашивания ребенка или кормления грудью.

Кроме того, в силу особенностей состава данный препарат практически полностью избавлен от феномена кислотного рикошета.

Невсасывающиеся

Более популярными на сегодняшний день являются невсасывающиеся антациды. Основными представителями являются алюминийсодержащие антациды. Действие таких лекарственных средств ограничивается исключительно просветом пищеварительного тракта, так как продукты реакции не всасываются в кровь.

Кроме того, именно к невсасывающимся антацидам относятся комбинированные препараты, которые имеют в своем составе вспомогательные средства для достижения анальгезирующего и обволакивающего эффекта.

К ним относятся:

У этих антацидных препаратов существует достаточно большой перечень аналогов, которые отличаются торговым названием, но имеют идентичный состав.

В целом, основными действующими веществами невсасывающихся антацидов являются соединения алюминия, магния и кальция.

Большая часть лекарственных средств содержит лишь один тип веществ, но стали выпускаться препараты, которые содержат и магний, и алюминий, и кальций. Например, в состав препарата Гастал входит гидроксид алюминия и гидроксид магния.

Благодаря наличию металлических компонентов образуются нерастворимые соединения, которые выводятся из организма исключительно через кишечник.

Преимущество невсасывающихся антацидов, таких как Алмагель, Маалокс или Гастал, в том, что их разрешено применять практически всем. Перечень противопоказаний для использования этих препаратов крайне мал.

Самый распространенный антацидный препарат – это Алмагель. Именно это вещество назначается чаще всего при заболеваниях пищеварительного тракта с повышенной кислотностью.

Принимают невсасывающиеся антациды перед едой за 10-15 минут. За это время формируется защитный слой на слизистой оболочке, а также нейтрализуется часть кислоты. Как результат, не нарушается нормальный процесс пищеварения, а негативное воздействие на слизистую желудка сводится практически к минимуму.

Во время применения этих фармацевтических средств могут появляться побочные действия со стороны пищеварительного тракта. Так, для тех препаратов, которые содержат алюминий, свойственно развитие запоров и вздутия живота.

Лекарственные вещества, содержащие магний, оказывают противоположное действие, вызывая диарею или послабление стула. Препараты последнего поколения, которые содержат несколько веществ, практически не обладают побочными действиями, так как побочный эффект от одного вещества нейтрализуется другим компонентом.

Применение

Если пациенту назначили невсасывающиеся препараты, то ему следует безоговорочно соблюдать правила их приема. Это обусловлено тем, что данные препараты оказывают терапевтический эффект спустя достаточно продолжительный отрезок времени, а также снижают эффективность многих препаратов, используемых в комбинированной терапии заболеваний пищеварительного тракта.

Так, в большинстве случаев назначение антацидных средств осуществляется на достаточно продолжительный срок. При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать наличие обволакивающего эффекта, что препятствует всасыванию других лекарственных средств.

Кроме того, препараты, содержащие алюминий, необходимо сочетать со слабительными, так как при длительном приеме могут возникать стойкие запоры. Слабительные помогают избежать таких последствий.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения антацидов являются:

  • Состояния, которые сопровождаются недостатком соляной кислоты. Прием антацидных препаратов на фоне таких патологий может стать причиной тяжелых последствия. Это связано с тем, что существенный недостаток желудочного сока приводит к тому, что пища будет недостаточно перевариваться. Как результат, она будет гнить и бродить в просвете кишечника, что станет причиной попадания в кровеносное русло токсинов.
  • Беременность. В период беременности не рекомендуется принимать всасывающиеся формы препаратов. Такое же ограничение относится и к женщинам, которые кормят грудью.
  • Возраст до 6 лет. Антацидные препараты запрещено давать детям младше 6 лет. С особой осторожностью стоит относиться к назначению антацидов для детей, не достигших 12 лет. Это связано с тем, что пищеварительная система ребенка не совершенна, а диспепсические расстройства могут вызвать нарушение работы других органов и систем. В частности, диарея у ребенка может привести к обезвоживанию.
  • Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Если у человека есть аллергия на вещества, входящие в состав, то это может проявиться как высыпания на коже или отек Квинке. Иногда может появляться аллергический кашель, но для пищевых аллергенов это не характерно и зависит от особенностей иммунной системы человека.

Лечение антацидами проводится только по назначению врача. Самостоятельное применение таких лекарств может стать причиной усугубления состояния. Если появились какие-либо симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу. Это нужно не только для того, чтобы получить рецепты на лекарственные препараты, но и для прохождения обследования.

Эффективную схему лечения можно назначить только после прохождения полноценного обследования, которое обязательно должно включать гастроскопию и рентгенографию органов брюшной полости.

Перечень препаратов антацидов достаточно велик. Выбор конкретного лекарственного средства проводится сугубо индивидуально, учитывая состояние пациента, а также его финансовые возможности.

kogdaizzhoga.com

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного рефлю́кса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.
Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»[править | править код]

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н2-блокаторы и периферические М-холинолитики[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования[править | править код]

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н++-АТФазой. При активизации молекулы Н++-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H+ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K+ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl-, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н2, гастриновые CCKB и ацетилхолиновые М3. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca2+ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н++-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е2 и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н++-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H2-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики[править | править код]

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых противоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М1-холинолитик пирензепин, который блокирует М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н2-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже[4].

H2-блокаторы[править | править код]

H2-блокаторы (синоним: блокаторы H2-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н2-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H2-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса[править | править код]

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К±АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н+ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов[править | править код]

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCKA и CCKB. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н2-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока не нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован[1][2].

Новые классы антисекреторных средств[править | править код]

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

  • новый тип блокаторов Н++-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н++-АТФазой ионов калия К+[7],
  • блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca2+[8].
В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».
Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е1 Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е1 и Е2) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто-подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой[9]. Недостаток простагландинов Е1 и Е2 решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простагландинов Е1 и Е2. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки для неинфицированных Helicobacter pylori[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простагландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е1 и Е2.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол[12]. Food and Drug Administration (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е1), динпрост (аналог F2) и другие[13].

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства[править | править код]

Сукралфат[править | править код]

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает[15].

Висмута трикалия дицитрат[править | править код]

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Пленкообразующие гастропротекторы»[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии[17].

Висмута субнитрат[править | править код]

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота[править | править код]

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя её от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод[20].

Алгелдрат + магния гидроксид[править | править код]

Комбинированное лекарственное средство, распространяемое под торговой маркой Маалокс и несколькими другими. Оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие[1].

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori[править | править код]

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний[править | править код]

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии[править | править код]

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол[4][10][23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н2-блокатора фамотидина[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н2-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»[править | править код]

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40% пациентов[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н2-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н2-блокатора[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов[27].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России[править | править код]

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них ещё используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы[1][2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон[править | править код]

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон[править | править код]

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство[28].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид[править | править код]

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U (статус витамина является спорным) и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке[30], яичном желтке. Современная наука[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат[править | править код]

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство[32]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году[33].

Сулгликотид[править | править код]

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней[34].

Золмидин[править | править код]

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв[35].

Троксипид[править | править код]

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»[править | править код]

Несколько препаратов из данной группы: ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой), висмута трикалия дицитрат (таблетки, покрытые оболочкой) включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств».[36]

ru.wikipedia.org

Гастропротекторы от гастрита для желудка

Гастропротекторами называют вещества которые механически защищают слизистую оболочку желудка

Улучшить состояние слизистой оболочки желудка и его работоспособность помогают некоторые продукты, а также медицинские препараты. Гастропротекторы от гастрита — верный способ снять проявления заболевания и облегчить состояние больного. Также это хороший способ профилактики обострений гастрита. Гастропротекторы назначаются в том случае, если кислотность желудка повышена и его стенки разрушает соляная кислота. Гастропротекторы от гастрита для желудка следует принимать в соответствии с рекомендациями врача.

Гастропротекторы что это за препараты

Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НС1 не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомик-робное действие НС1.

К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества, назначаемые внутрь, например, висмута нитрат основной.При приеме внутрь препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).

Гастропротекторами называют вещества которые механически защищают слизистую оболочку желудка

Висмута трикалия дицитрат(де-нол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует с денатурированными белками язвенной поверхности и образует на поверхности язвы плотный слой, который удерживается около 6 ч. Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомик-робное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.

Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1. Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата: почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута), незначительное повышение уровня Bi в плазме крови; при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Гастропротекторы для лечения желудка

Вещества этой группы защищают слизистую желудка, образуя на ее поверхности тонкий слой. Лекарства назначают при гастрите с повышенной кислотностью, когда стенки органа разрушает соляная кислота. Одними из самых известных гастропротекторов являются средства с действующим веществом висмута трикалия дицитрат.

Они не только выполняют защитную функцию, но и обладают антибактериальным эффектом, подавляя развитие Helicobacter pylori. Курс лечения с помощью препаратов висмута обычно продолжается 1–2 месяца. Прием лекарств с данным активным веществом противопоказан в период беременности и вскармливания, при гиперчувствительности к средству, а также при выраженных нарушениях функции почек.

Гастропротекторы при гастрите желудка

Гастропротекторы оказывают непосредственную защиту слизистых тканей желудка. При остром приступе гастрита подобные препараты защищают эпителиальные ткани стенок желудка от агрессивного воздействия химикатов (кислот, щелочей и т. п.). Препараты висмута обладают несколькими выраженными эффектами: гастроцитопротективным, противоязвенным и антибактериальным.

Разновидностью гастропротекторов являются производные простагландина, например, Мизопростол. Препарат повышает защитные свойства эпителиальных тканей желудка и их устойчивость к внешнему воздействию. Клетки эпителия синтезируют простагландин, участвующий в нормальном функционировании слизистой оболочки желудка.

Производные простагландина эффективны при гастрите, вызванном длительным употреблением НПВП (аспирина, парацетамола и т.п.). При химическом или медикаментозном гастрите лечить заболевание подобными препаратами вполне целесообразно. Побочное явление, которое ограничивает применение Мизопростола – частая диарея.

Разновидностью гастропротекторов являются производные простагландина, например Мизопростол

Часто применяются следующие препараты:

  • Де-Нол: кроме протективного действия, имеет высокую активность по отношению к хеликобактерной инфекции. При взаимодействии с кислотой желудочного сока, создаётся защитная плёнка, которая механически защищает желудочные стенки, особенно на участках изъязвлений;
  • Вентер (Сукралфат): имеет в составе алюминий и сахарозу, образующие при попадании в кислую среду желудка стойкий полимер, который защищает слизистые ткани. Образовавшаяся плёнка прилипает к желудочным стенкам и создаёт покрытие, предохраняющее от действия агрессивных раздражителей. Не рекомендуется принимать этот препарат при низкой кислотности желудка или одновременно с антацидами.

Лечение хронического гастрита гастропротекторами

Лечить хронический гастрит необходимо с помощью гастропротекторов. Препаратами защитного действия являются: Вентер; Де-Нол; Биогастрон; Хилак-Форте.

Медикаменты, восстанавливающие слизистую желудка, обладают обволакивающим действием, поэтому назначаются при лечении острого гастрита. Гастропротекторы защищают органы пищеварения от попадания бактерий, инфекций, токсинов, способствуют нормализации микрофлоры кишечника благодаря воздействию на патогенные вещества. При остром и хроническом гастрите можно воспользоваться гелями или суспензиями (Алмагель, Фосфалюгель) для предотвращения повреждений слизистой оболочки, снятия признаков (изжоги, болевых синдромов).

Как правильно лечиться гастропротекторами

Щелочные кислоты, содержащиеся в пище, способны повреждать слизистую оболочку желудка. Для его защиты существуют специальные лекарства — гастропротекторы. Данные препараты разделяются на 2 большие группы, которые различаются принципом действия. Первая — пленкообразующие лекарства. Вторая — средства, повышающие физиологическую возможность ЖКТ к сопротивлению вредным веществам. Все эти препараты используют для лечения, профилактики гастритов, язв, эрозий.

Если первая группа гастропротекторов временно защищает слизистую ЖКТ, то вторая обеспечивает протекторное действие самим организмом. Одним из таких лекарств является препарат Ребамипид, который повышает содержание природной слизи на внутренних стенках органа. Это предотвращает их повреждение, так как кислоты и щелочи не могут оказывать прямое воздействие, которое наблюдается при недостатке слизистого слоя. Выбор лекарства зависит от наличия болезни и ее стадии.

В качестве профилактики гастропротекторы данной группы работают эффективнее, чем препараты, образующие защитную пленку. Однако при обострении болезни, проявляющемся болями, жжением в качестве «скорой помощи» лучше применять средства 1-й группы (пленкообразующие).

Показания для приема гастропротекторов 2-ой группы, включая Ребамипид:

  • профилактика и лечение необостренной формы язвы ЖКТ, эрозии,
  • в желудке постоянное повышенное выделение соляной кислоты,
  • гастриты (хронический, эрозивный) по причине повышенного кислотообразования,
  • как профилактика от повреждений внутренней оболочки ЖКТ, если принимаются нестероидные противовоспалительные лекарства.

Следует отметить, что прием Ребамипида требует точного соблюдения инструкции. Таблетки следует пить по одной трижды/день. Длительность курса равна 4-8 недель.

Источники:

  •  https://www.kp.ru/guide/lekarstvo-ot-gastrita.html
  • https://excelion.ru/raznoe-2/gastroprotektory-preparaty-spisok-gastroprotektory-spisok-i-xarakteristiki.html
  • https://poznayka.org/s63155t1.html
  • https://xn--90ad9d.xn--p1ai/lekarstva-i-preparaty/kakie-prinimat-tabletki-ot-gastrita.html
  • http://medlistok.com/papers6/kak-pravilno-ljechitsja-gastroprotjektorami.asp

Post Views: 1 496

gastritinform.ru

Препараты от гастрита: список и правила применения

Гастрит – заболевание желудка, характеризующееся воспалительным процессом слизистой оболочки органа пищеварения. Наличие сопровождающихся симптоматических признаков требует безотлагательного медикаментозного вмешательства. Терапия подразумевает применение лекарственных препаратов для лечения гастрита.

Принимать медикаменты следует только по назначению врача в зависимости от степени, разновидности заболевания, выявленной по результатам диагностики.

Медикаментозная терапия

После сдачи лабораторных анализов, проведённого комплексного обследования (рентгенография, эндоскопия, ультразвуковое исследование) врач гастроэнтеролог прописывает схему лечения, обязательно подразумевающую приём медикаментозных средств.

Назначенные лекарства от гастрита направлены на устранение причины воспалительного процесса слизистой оболочки желудка, снятие неприятных симптоматических признаков заболевания, к которым относятся:

  • рвота, тошнота;
  • боли в области живота и желудка разного характера;
  • изжога;
  • отрыжка;
  • нестабильный характер стула;
  • вздутие, газообразование;
  • слабость;
  • возможна повышенная температура тела.

В зависимости от характера заболевания врач назначает медикаментозное лечение. Самостоятельный выбор лекарства при гастрите может привести к серьёзным осложнениям.

Типология медикаментозных средств

Препараты для лечения гастрита различаются в зависимости от формы заболевания. Существует перечень современных медикаментов, предназначенных для снятия симптомов и эффективного лечения заболевания у взрослых:

  • лекарства при умеренной и повышенной кислотности;
  • медикаменты при пониженном уровне соляной кислоты;
  • антацидные средства;
  • адсорбенты;
  • электролитические средства;
  • антигистаминные препараты;
  • блокаторы;
  • гастропротекторы;
  • спазмолитические, обезболивающие средства;
  • противомикробные, антибактериальные препараты.

Препараты при гастрите отличаются назначением и противопоказаниями к применению. Перед использованием необходимо знать точную причину воспалительного процесса в желудке во избежание нанесения непоправимого вреда здоровью.

Лекарства при умеренной и повышенной кислотности

Повышенная секреция связана с высоким уровнем содержания соляной кислоты в желудке, что способствует разъеданию стенок слизистой оболочки органа пищеварения. Кислотность выше нормы нарушает работу желудочно-кишечного тракта, не позволяет организму усваивать получаемые витамины, минералы.

Симптоматическими признаками заболевания являются:

  • болевые ощущения в желудке, области рёбер;
  • появление изжоги, отрыжки;
  • рвота, тошнота;
  • чувство кома в горле;
  • понос.

Лекарства при гастрите с повышенным уровнем кислотности направлены на нормализацию избытка выделяемого вещества, защиту повреждённой слизистой оболочки от появления язв. В состав медикаментов входят фосфат алюминия, гидроксид и карбонат магния, гидролциды.

Самыми эффективными препаратами для нормализации кислотности являются:

  • Омепразол;
  • Алмагель;
  • Маалокс;
  • Гевискон;
  • Гевискон Форте;
  • Панкреатин;
  • Фосфалюгель;
  • Рутацид;
  • Фамотодин;
  • Роксатидин.

Эти компоненты должны снизить кислотность желудка, устранить симптоматические признаки. Существуют ингибиторы протонной помпы, которые останавливают процесс выработки соляной кислоты. Лекарственными препаратами такого действия являются:

  • Рабепрозол;
  • Нольпаза;
  • Эзокар;
  • Пантопразол;
  • Эзомепразол.

Препараты, таблетки и гель при гастрите с повышенной кислотностью способствуют поддержанию умеренного уровня на протяжении суток, при остановке образования веществ на клеточном уровне, снижению выработке ферментов.

Медикаменты при пониженной кислотности

Низкий уровень соляной кислоты может привести к не перевариванию пищи, а как следствие – не усвоению организмом необходимых витаминов, веществ для роста и развития, а также нарушению обменного процесса. Несвоевременное лечение гипацидной формы заболевания может привести к гастродуодениту, образованию опухолей.

Симптоматическими признаками пониженной кислотности являются:

  • неприятный запах из ротовой полости;
  • отсутствие аппетита;
  • тяжесть в желудке;
  • рвотные позывы после приёма пищи;
  • частые головокружения, недомогание;
  • может быть повышена температура тела.

В качестве средств против пониженного уровня кислоты назначают ферментные, кислотосодержащие лекарства, содержащие пепсин, бетаин. К таким медикаментам относятся:

  • Фестал;
  • Панзинорм;
  • Ацидин Пепсин;
  • Бетаин Пепсин;
  • Лимонтар;
  • Гистаглобулин;
  • Пентагастрин;
  • Прозерин;
  • Этимизол;
  • Плантаглюцид.

При гастрите с пониженной кислотностью назначаются медикаменты, которые должны усиливать выработку кислоты, восстанавливать секрецию.

Антацидные средства

Антациды назначаются при гастрите с повышенной кислотностью и при появлении изжоги. Данные виды медикаментозных средств нормализуют концентрацию выделяемого желудочного сока. Антацидные препараты, снижающие уровень соляной кислоты, содержат в составе полезные химические вещества:

  • гидроокись алюминия, магния;
  • фосфат алюминия;
  • гидроталцит;
  • карбонат магния, кальция.

Следует отдавать предпочтение проверенным препаратам от изжоги и гастрита. Применение народных способов может спровоцировать большее повышение уровня кислотности в желудке. К антацидам относятся:

  • Алмагель;
  • Фосфалюгель;
  • Рутацид;
  • Ренни;
  • Маалокс;
  • Тальцид;
  • Гевискон.

Антацидные средства предназначены при гастрите любой формы, степени тяжести развития заболевания. При изжоге нужно применять препараты, обладающие успокаивающим, анестезирующим действием. Средства с обволакивающим эффектом не всасываются в кровь, поэтому продолжительность воздействия медикаментов увеличивается.

Адсорбенты

Медикаментозное лечение хронического гастрита и острой формы заболевания с помощью адсорбентов не имеет смысла. Данные препараты, которые обойдутся недорого, предназначены для выведения токсинов, инфекции на начальной стадии развития воспалительного процесса. К адсорбентам относятся:

  • активированный уголь;
  • Энтеросгель;
  • Полифепан.

Электролитические средства

Электролиты применяются для снятия симптоматических признаков заболевания желудка. Гастрит сопровождается рвотой, тошнотой, поносом, что неизбежно приводит к обезвоживанию организма. Электролитические препараты предназначены для нормализации водно-соляного баланса. Атрофический вид заболевания характеризуется нарушением процесса всасывания и усвоения употребляемой еды, поэтому приём электролитических средств обязателен.

К данным препаратам относятся:

  • раствор Декстрозы;
  • Регидрон.

Антигистаминные препараты

Аутоиммунная, атрофическая, эрозивная формы заболевания требуют применения антигистаминных средств, предназначенных для уменьшения количества биогенного соединения. Гистамин разрушает слизистую желудка благодаря высокому содержанию в организме. Повышенный уровень может быть связан с аллергической реакцией на используемые препараты. Лучшими антигистаминными средствами являются:

  • Фамотидин;
  • Циметидин;
  • Твегил;
  • Супрастин;
  • Лоратадин.

Блокаторы

Данные препараты препятствуют выработке веществ, негативно влияющих на состояние слизистой оболочки желудка. Лечить атрофический, эрозивный, аутоиммунный, анацидный гастрит необходимо при помощи средств, блокирующих:

  • выработку гистамина:
  • Циметидин;
  • Ранитидин;
  • Фамотидин;
  • Телфаст;
  • Эриус.
  • веществ, провоцирующих рвотные позывы – прокинетические средства:
  • Церукал;
  • Эглонил;
  • Реглан.
  • повышение уровня соляной кислоты – антисекреторные препараты:
  • Пантопразол;
  • Рабепрозол;
  • Омез;
  • Эзомепразол;
  • Санпраз;
  • Квамател;
  • Гистак.

Гастропротекторы

Лечить хронический гастрит необходимо с помощью гастропротекторов. Препаратами защитного действия являются:

  • Вентер;
  • Де-Нол;
  • Биогастрон;
  • Хилак-Форте.

Медикаменты, восстанавливающие слизистую желудка, обладают обволакивающим действием, поэтому назначаются при лечении острого гастрита. Гастропротекторы защищают органы пищеварения от попадания бактерий, инфекций, токсинов, способствуют нормализации микрофлоры кишечника благодаря воздействию на патогенные вещества. При остром и хроническом гастрите можно воспользоваться гелями или суспензиями (Алмагель, Фосфалюгель) для предотвращения повреждений слизистой оболочки, снятия признаков (изжоги, болевых синдромов).

Спазмолитические средства

При гастрите, сопровождающемся появлением спазмов разного характера, необходимо применять обезболивающие препараты. К безопасным для детей и беременных женщин лекарственным средствам относятся:

  • Но-шпа;
  • Папаверин;
  • Спазмалгон;
  • Метацин;
  • Дротаверин.

Снять сильную боль помогают анальгетики, в состав которых входит метамизол натрия, например, Баралгин. Такие лекарства противопоказаны категории населения, входящих в зону риска (дети, беременные женщины, люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

Противомикробные препараты

Причиной раздражения слизистой оболочки желудка является попадание в организм болезнетворных бактерий. Применение противовоспалительных средств способствует подавлению распространения вредных микроорганизмов, микробов, разрушающих микрофлору и слизистую оболочку органа пищеварения. Проверенными препаратами от воспаления желудка являются антибиотики пенициллинового ряда:

  • Амоксициллин;
  • Омепразол;
  • Амоксикар;
  • Доксициклин;
  • Кларитромицин;
  • Флемоксин;
  • Амоксиклав.

Несвоевременное применение группы лекарств для эрадикации бактерий и вредных микроорганизмов может привести к внутреннему кровотечению и язвенным образования, очагам рубцовых деформаций.

Профилактические мероприятия

В качестве профилактики заболевания органа пищеварения рекомендуется соблюдать правильное питание, отказаться от употребления спиртных напитков, табачной продукции. Диета – лучшее лекарство для желудка. В рационе не должна присутствовать острая, копчёная, солёная, жареная пища, нельзя пить газированную воду, кофе.

Для достижения максимального эффекта при лечении необходимо совмещать медикаментозную терапию и соблюдение режима питания.

Регулярное посещение врача, своевременная сдача анализов, прохождение комплексного медицинского обследования позволят избежать необратимых осложнений. Гастрит – серьёзное заболевание, которое требует незамедлительного лечения. При воспалительном процессе органа пищеварения следует внимательно отнестись к выбору лекарственных препаратов.

Медикаментозные средства терапии отличаются показаниями к применению в соответствии с особенностями протекания заболевания. Сильнодействующие препараты, антибиотики предназначены для непосредственного лечения гастрита, а для снятия признаков воспаления рекомендуются применять курс средств, не вызывающих привыкания.

Перед применением любых лекарственных медикаментов необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому показанию использования, а также побочными эффектами и возможными осложнениями.

Информация на нашем сайте предоставлена квалифицированными врачами и носит исключительно ознакомительный характер. Не занимайтесь самолечением! Обязательно обратитесь к специалисту!

Автор: Румянцев В. Г. Стаж 34 года.

Гастроэнтеролог, профессор, доктор медицинских наук. Назначает диагностику и проводит лечение. Эксперт группы по изучению воспалительных заболеваний. Автор более 300 научных работ.

gastrot.ru

Механизм действия антацидных средств.

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 3Следующая ⇒


Кислотность желудочного сока под влиянием антацидных средств снижается в результате нейтрализации соляной кислоты либо ее адсорбции. Большинству антацидных средств свойственно сочетание нейтрализующего и адсорбирующего действия. Преимущественно нейтрализующим действием обладают соединения ряда щелочных металлов — натрия гидрокарбонат, кальция карбонат осажденный, магния окись, магния карбонат основной. Выраженное адсорбирующее действие присуще ионообменным смолам и ряду соединений алюминия. Последние (алюминия оксид, гидрооксид, фосфат) оказывают также, особенно в коллоидной форме, обволакивающий эффект, повышая защиту слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и оказывая противовоспалительное действие. Снижая кислотность желудочного содержимого, антацидные средства способствуют ускорению его эвакуации из желудка и снижают секреторную активность поджелудочной железы. Повышение под влиянием антацидных средств рН желудочного содержимого до 4,5 снижает пептическую активность желудочного сока, а препараты алюминия непосредственно угнетают активность пепсина, уменьшая тем самым роль пептического фактора в язвообразовании и поддержании воспалительного процесса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Коллоидные препараты алюминия, особенно в форме гелей (алмагель, фосфалюгель и др.), создают на слизистой оболочке своеобразный защитный слой, адсорбирующий различные повреждающие вещества, содержащиеся в полости желудка или кишечника, в том числе желчные кислоты, микробные тела и токсины.

Согласно классификации антациды подразделяются на препараты:

· Всасывающиеся (системные, растворимые)

· Невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые)[2]

Всасывающиеся антацидные средства: натрия гидрокарбонат. Он нейтрализует соляную кислоту, но его действие весьма непродолжительно (20-30 минут), эффект развивается довольно быстро (через 3-5 минут). Препараты не применяют систематически, так как при их взаимодействии с соляной кислотой желудка образуется углекислый газ, который вызывает вторичную секрецию соляной кислоты. Абсорбируясь, препарат может повлиять на обмен электролитов. При длительном применении может развиваться алкалоз.Положительным — качеством всасывающихся антацидов является быстрое снижение кислотности после приёма лекарства. Отрицательными — кратковременность действия, кислотный рикошет (увеличение секреции соляной кислоты после окончания действия лекарства), образование углекислого газа при их реакции ссоляной кислотой, растягивающего желудок и стимулирующего гастроэзофагеальные рефлюксы. Всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза. Длительный приём содержащих кальций всасывающихся антацидов может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами — молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией.

Возможно развитее кальциевых камней в почках и нефрокальциноза.
Рассматривая подробно недостатки всасывающихся антацидов, следует отметить наиболее главные из них, которые существенно снижают безопасность применения этих лекарственных препаратов.

1. Феномен рикошета («кислотный рикошет») Под термином «кислотный рикошет» понимается увеличение кислотопродукции после окончания действия лекарственных препаратов, предназначенных для уменьшения кислотности в желудочно-кишечном тракте. Особенно часто кислотный рикошет возникает при приёме всасывающихся антацидов, как реакция на слишком быстрое ощелачивание среды в желудке, которое активизирует секрецию соляной кислоты. Через некоторое время после приёма препарата кислотность желудка повышается и может достигать 1/3 от максимального выброса. Такая секреция является результатом стимуляции продуцирования гастрина из G-клеток, а также прямым влиянием катионов кальция на париетальные клетки. Поэтому не рекомендуется использовать содержащие кальций антациды в ночное время, когда кислотный рикошет не может быть нейтрализован приёмом пищи.

2. Быстрый и непродолжительный эффект всасывающихся антацидов. С одной стороны, быстрота наступления эффекта поддерживает их широкое использование и популярность, а с другой стороны, вынуждает к приему сравнительно больших доз, что существенно увеличивает частоту различных побочных эффектов.

3. Изменяют кислотно-щелочной баланс в сторону метаболического и системного алкалоза. Метаболический алкалоз — состояние, вызванное повышением pH крови. Сопровождается давящей головной болью,депрессией, дискинезией ЖКТ, нарушениями работы сердца, тошнотой, нарушением зрения. Состояние опасно у пациентов с заболеваниями сердца, при дыхательной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени и др. При переходе метаболического алкалоза в системный угроза жизни пациента существенно увеличивается.

4. Замедляют эвакуацию содержимого желудка, что может стать причиной осложнений у пожилых пациентов и беременных со склонностью к запорам.

Невсасывающиеся антацидные препараты оказываю продолжительное действие, взаимодействуют с соляной кислотой, образуя нерастворимые, невсасывающиеся (слабо всасывающиеся) соединения, коллоидные растворы или гелеобразные вещества, что значительно увеличивает pH в желудке и снижает активность пепсина. Образовавшиеся соединения препятствуют раздражению и защищают слизистые оболочки ЖКТ от агрессивного воздействия механических и химических агентов.В отличие от всасывающихся антацидных препаратов, невсасывающиеся антацидные препараты оказывают более продолжительный антисекреторный (нейтрализующий) эффект (до 2-3 ч), не вызывают изменений кислотно-щелочного равновесия и не приводят к повышению рН желудочного содержимого выше нейтрального значения, не вызывая синдрома «кислотного рикошета».Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН

Однако их антацидное действие проявляется только через 15-20 минут, а у некоторых препаратов латентный период ещё больше. Препараты различают по составу:

§ алюминийсодержащие – алюминия фосфат -«Альфогель», «Гастерин», «Фосфалюгель» их кислотонейтрализующая способность зависит от уровня рН: чем выше кислотность, тем активнее действие этих препаратов при этом они не ощелачивают желудочное содержимое и не нарушают физиологических условий процесса пищеварения;

§ магнийсодержащие препараты - кальция и магния карбонат (ренни), магния гидроксид.

§ натрийсодержащие – смесь Бурже (натрий сернокислый, натрий фосфорнокислый, натрия бикарбонат)

§ содержащие натриево-кальциевые соликомбинации с добавлением альгината - антацидные препараты: «Топалкан», «Гевискон» благодаря участию альгинатов в формировании механического барьера, который предупреждает заброс кислого содержимого желудка в пищевод, препараты этой группы используются, в основном, при лечении ГЭРБ;

§ алюминиево-магниевые препараты – алгедрат + магния гидроксид (алмагель, маалокс), гастал (гидротальцит + магния гидроксид), сималдрат (гелусил), гидроталцит (талицид, рутацид).

Антацидное действие препаратов более продолжительно, от 1 до 3 часов, некоторые препараты оказывают ещё более продолжительный эффект 5-6 часов. Невсасывающиеся антациды обладают значительно большей буферной ёмкостью (нейтрализирующейспособностью и минимальными побочными эффектами). Они оказывают гастропротективное действие, повышая содержание простагландинов, усиливая секрецию бикарбонатов и тем самым значительно улучшают процессы регенерации эпителия. Антациды остаются эффективными средствами в комплексной терапии.[3]

Рассматривая недостатки невсасывающихся антацидов, стоит отметить, что значимые и тяжелые побочные реакции при их применении развиваются гораздо реже. В то же время и они не лишены недостатков.

1.Накопление ионов Са2+, Mg2+ и Al3+ при длительном использовании опасно у больных с почечной недостаточностью. Прием алюминий содержащих препаратов противопоказан при почечной недостаточности любого генеза.

2. Системная токсичность алюминия, способная вызвать необратимые изменения паренхиматозных органов. Вероятность такой патологии резко увеличивается при длительном приеме алюминийсодержащих лекарственных препаратов (прием длительнее рекомендованных 4 суток).

3. Камнеобразование в почках вследствие действия кремния, входящего в состав трисиликата магния.

4.Карбонат кальция несовместим с молочными продуктами, обусловливая гиперкальциеми и молочнощелочнойсиндром . Клинически он проявляется тошнотой, рвотой, полиурией и транзиторной азотемией.

5.Синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике и связанное с ним нарушение обмена костного кальция.

6.Усиление моторики ЖКТ солями магния, что у беременных может стимулировать невынашивание плода и ряд других нежелательных эффектов.

 




infopedia.su

Сочетанная терапия ингибитором протонной помпы и антацидом: когда это необходимо. | #11/10

История применения средств для подавления синтеза и нейтрализации соляной кислоты насчитывает не одно тысячелетие [1], однако первые препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию, появились около 100 лет назад, а наиболее эффективные средства, блокирующие «протонную помпу», — только в последние десятилетия. Сегодня известно, что секреция соляной кислоты париетальными клетками слизистой оболочки желудка обусловлена трансмембранным переносом протонов, который осуществляется при помощи протонного насоса — Н+К+-АТФазы. Ингибиторы протонной помпы (ИПП) избирательно накапливаются в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где их концентрация в 1000 раз превосходит концентрацию в крови. В секреторных канальцах эти лекарственные средства претерпевают ряд изменений, в результате которых переходят в активную форму и образуют прочные ковалентные связи с определенными участками Н+К+-АТФазы, исключая возможность конформационных переходов фермента, и блокируют его работу.

По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах. Существует несколько препаратов этой группы: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол. Именно ИПП обладают самым мощным эффектом среди всех антисекреторных средств. Для сравнения — процент снижения интрагастральной кислотности при применении ранитидина 300 мг или фамотидина 40 мг составляет 69% и 70% соответственно. Степень и продолжительность повышения значений рН являются прогностическими факторами при заболеваниях, связанных с избыточной продукцией кислоты. Так, оптимальными условиями для заживления язвы двенадцатиперстной кишки является поддержание рН > 3 в течение 18 часов в сутки, для заживления рефлюкс-эзофагита — > 4, для эрадикации инфекции H. pylori — > 5.

Блокаторы Н2-рецепторов гистамина уступают ИПП, в силу более выраженного антисекреторного эффекта последних, позволяющего достигать оптимальных значений рН при лечении кислотозависимых заболеваний. Помимо этого, длительный прием блокаторов Н2-рецепторов гистамина сопровождается увеличением числа париетальных клеток, а также рецепторов как к гистамину, так и гастрину (рис. 1). Уступая в эффективности и безопасности ИПП, блокаторы Н2-рецепторов гистамина в настоящее время занимают позиции, ограниченные непереносимостью/толерантностью к ИПП.

Казалось бы, назначив ИПП, можно забыть и о блокаторах Н2-рецепторов гистамина, и об антацидах. Однако не совсем правильно было бы сводить патогенез химического повреждения слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта к воздействию только кислотного фактора. Немалая роль принадлежит также компонентам дуоденального содержимого — желчным кислотам, лизолецитину. Эти вещества, ретроградно попадающие в просвет желудка и пищевода, наносят существенный вред слизистой оболочке, «неадаптированной» к их воздействию, а желчные кислоты дополнительно стимулируют секрецию сока поджелудочной железы.

В чем же секрет терапевтической актуальности антацидов на протяжении нескольких столетий. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ. При повышении рН до 3,5 антациды связывают ионы водорода на 99%, что сопровождается значительным уменьшением их диффузии в слизистую оболочку и препятствует прямому повреждающему действию соляной кислоты. Антациды препятствуют проявлению агрессивных свойств соляной кислоты, уже выделившейся в просвет желудка.

Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (количество 1N соляной кислоты, титруемое до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время). КНА различных антацидов варьируется в широких пределах (табл.).

Скорость наступления антацидного эффекта определяется скоростью растворения препарата и его лекарственной формой. Быстрое развитие буферного эффекта характерно для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, а также гидроксида магния, которые достаточно легко растворяются в желудке. Суспензии обычно растворяются быстрее, чем твердые лекарственные формы. На продолжительность действия антацидов существенно влияет скорость их эвакуации из желудка, которая определяется, в свою очередь, наличием или отсутствием пищи в желудке. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и обеспечивает более продолжительный эффект.

В настоящее время существует две основные группы антацидов. Классификация антацидов базируется на их способности к всасыванию. В соответствии с этим антациды условно разделяют на всасывающиеся (растворимые) и невсасывающиеся. Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся действуют преимущественно в желудочно-кишечном тракте.

Таким образом, интегральный механизм действия современных антацидных средств складывается из:

  • нейтрализации соляной кислоты в желудке;
  • предотвращения обратной диффузии ионов водорода;
  • адсорбции пепсина и желчных кислот;
  • цитопротекции;
  • снижения внутриполостного давления в желудке и ДПК;
  • противодействия дуоденогастральному рефлюксу;
  • нормализации гастродуоденальной эвакуации.

Итак, ИПП и антациды имеют различные точки приложения: ИПП наиболее эффективно подавляют продукцию соляной кислоты, а антациды нейтрализуют уже синтезированные агрессивные молекулы желудочного сока, связывают пепсин и желчные кислоты, оказывая помимо этого и цитопротективное действие. В каких же клинических ситуациях наиболее оправдана данная комбинация.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Монотерапия невсасывающимися антацидами может быть оправдана в случае впервые выявленной неэрозивной формы ГЭРБ у молодых, когда изменение образа жизни и терапия антацидами может быть достаточно [3]. Вместе с тем антациды и алгинаты должны быть рекомендованы больным в режиме «по требованию» [4], а также (при смешанном либо щелочном рефлюксате) в качестве компонента комплексной курсовой терапии в сочетании с ИПП и прокинетиками (рис. 2). Среди антацидных средств, назначаемых в комбинации с ИПП, наибольшая доказательная база накоплена в отношении Маалокса [5]. Оптимальное соотношение гидроксидов алюминия и магния (0,9 в суспензии и 1,0 в таблетках) обеспечивает взаимодополняющее действие компонентов препарата, определяющее быстрый и продолжительный антацидный эффект и, как правило, легкое послабляющее действие. Маалокс не только активно нейтрализует соляную кислоту, что обусловливает скорость наступления положительного эффекта, но и способен адсорбировать ее, пролонгируя антацидное действие (на период не менее 3 часов). Буферное действие препарата обеспечивает достижение внутрижелудочного рН 3,0–3,5, что не только предотвращает развитие вторичной гиперсекреции, характерной для более высокого повышения рН, но и позволяет использовать его при кислотозависимых заболеваниях вместе с антисекреторными препаратами. Сочетанная терапия ГЭРБ ИПП и Маалоксом отвечает основным целям терапии пациентов с ГЭРБ, так как способствует более полному и частому устранению симптомов заболевания, то есть более раннему и частому наступлению клинической ремиссии, эндоскопической, гистологической ремиссии, а также улучшению качества жизни пациентов вследствие стихания основных симптомов заболевания [7].

Язвенная болезнь

Комбинация ИПП с антацидом показана при длительно незаживающих язвах для усиления цитопротективного эффекта (рис. 3). Современные невсасывающиеся антациды оказывают цитопротективное действие, обусловленное увеличением синтеза простагландина Е2, стимуляцией секреции бикарбонатов и защитной мукополисахаридной слизи, улучшением микроциркуляции и фиксацией эпителиального фактора роста в зоне язвенного дефекта. Таким образом, комбинированная терапия с антацидом позволяет наиболее эффективно стимулировать локальные репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез.

Хронический панкреатит

В настоящее время к кислотозависимым заболеваниям относят не только те, при которых соляная кислота выступает как реализующий фактор, но и заболевания, при которых соляная кислота поддерживает течение (прогрессирование) болезни и в лечении которых без блокаторов секреции (или связывания кислоты) обойтись нельзя. При хроническом панкреатите вследствие внешнесекреторной недостаточности или нарушения выделения панкреатического сока нередко наблюдается значительное снижение продукции бикарбонатов поджелудочной железой, что приводит к нарушению нормального процесса «защелачивания» дуоденального содержимого. Последствием этого может являться нарушение высвобождения и активации частиц ферментных препаратов, покрытых энтеросолюбильной оболочкой. Кроме того, при низких значениях рН происходит преципитация желчных солей и нарушение эмульгации жира, что снижает его доступность для расщепления липазой.

В соответствии с этим для достижения более высоких значений рН в двенадцатиперстной кишке и повышения эффективности ферментной терапии целесообразно одновременное назначение антацидов за 30 мин до и через 1 ч после еды и антисекреторных препаратов. В ряде исследований было продемонстрировано, что Маалокс обладает умеренной пепсиноадсорбирующей активностью, что, с одной стороны, усиливает его терапевтический эффект, а с другой — не «выключает» желудок из процесса гидролиза компонентов химуса. Он также адсорбирует желчные кислоты и лизолецитин, что позволяет предотвращать пептическое поражение слизистой оболочки желудка и пищевода у больных с дуоденогастральным и дуоденогастроэзофагеальным рефлюксом и при несинхронном попадании в двенадцатиперстную кишку химуса, желчи и секрета поджелудочной железы у больных, перенесших холецистэктомию или эндоскопическую папиллосфинктеротомию. Эти свойства препарата полезны больным с хроническим рецидивирующим панкреатитом, возникшим вследствие билио- или дуоденопанкреатического рефлюкса, т. к. желчные кислоты, попавшие в проток поджелудочной железы, участвуют в интрапанкреатической активации трипсиногена, а лизолецитин имеет выраженное панкреотоксическое действие [8].

В последние годы появились отдельные сообщения о возможности развития синдрома «рикошета» кислотной гиперсекреции (rebound acid hypersecretion) после прекращения 8-недельного курса ИПП [9], что делает целесообразным комбинацию с антацидами на этапе отмены ИПП [10].

Таким образом, антациды сохраняют свою актуальность и в эру ИПП, позволяя в комбинации с ними существенно повысить эффективность терапии пациентов с кислотозависимыми заболеваниями.

Литература

  1. Baron J. H. The History of Acid Inhibition // Yale journal of biology and medicine. 1994, 67, pp. 97–106.
  2. Ушкалова Е. А. Клиническая фармакология современных антацидов // Фарматека. 2006, № 11 (126). Руководства и рекомендации для семейных врачей и терапевтов.
  3. Маев И. В., Самсонов А. А., Трухманов А. С., Мотузова Е. В., Голубев Н. Н. Положительный опыт применения антацида Маалокс у больных с впервые выявленной неэрозивной рефлюксной болезнью // Русский медицинский журнал (прил. «Болезни органов пищеварения»). 2008. Том 10. № 2.
  4. Modlin I. M., Hunt R. H., Malfertheiner P. et al. Diagnosis and Management of Non-Erosive Reflux Disease — The Vevey NERD Consensus Group Digestion. 2009; 80: 74–88.
  5. Старостин Б. Д., Старостина Г. А. Сочетанная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Русский медицинский журнал (прил. «Болезни органов пищеварения»). 2009. № 4. С. 238–241.
  6. Hershcovici Tiberiu, Fass Ronnie Nonerosive Reflux Disease (NERD) — An Update J Neurogastroenterol Motil, 2010, № 1, January, vol. 16. DOI: 10.5056 jnm.2010.16.1.8.
  7. Бордин Д. С., Машарова А. А. Эффективность Маалокса при длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Русский медицинский журнал. 2008. Том 16. № 5, с. 349–353.
  8. Шульпекова Ю. О., Ивашкин В. Т. Антациды и их место в лечении панкреатита // Русский медицинский журнал (прил. «Болезни органов пищеварения»). 2004. № 2, с. 53–56.
  9. Reimer C., Sondergaard B., Hilsted L., Bytzer P. Proton-pump inhibitor therapy induces acid-related symptoms in healthy volunteers after withdrawal of therapy // Gastroenterology. 2009, July, 137 (1): 80–87.
  10. Niklasson A., Lindstr L., Simrn M. et al. Dyspeptic symptoms development after discontinuation of a proton pump inhibitor: a double-blind placebo-controlled trial // Am J Gastroenterol. 2010, 105: 1531–1537.
М. А. Ливзан, доктор медицинских наук, профессор
Е. Е. Душеба
В. В. Юргель

ОмГМА, Омск

Контактная информация об авторах для перписки: [email protected]

 

Купить номер с этой статьей в pdf

www.lvrach.ru

Антацидные средства

Антацидные (anti – против, acidum – кислота) средства представляют собой группу лекарственных средств, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия

с соляной кислотой желудочного сока

Общие требования к антацидным средствам

1. Быстро взаимодействовать с соляной кислотой для оказания быстрого симптоматического эффекта (уменьшение боли, изжоги и дискомфорта) и уменьшения кислотного сброса в 12-перстную кишку

2. Связывать достаточно большой объем кислоты (иметь большую кислотную буферную емкость) и действовать продолжительно

3. Осреднять (уменьшать кислотность) содержимого желудка в диапазоне рН 4 – 5. В этом диапазоне практически все ионы водорода связаны, их концентрация по сравнению с исходной снижается на 2 – 3 порядка. Уровень снижения достаточен для существенного подавления протеазной активности желудочного сока. Подъем рН выше 6 нецелесообразен, так как он провоцирует вторичную секрецию HCl

4. Не иметь побочных эффектов (вторичные изменения секреции, изменение кислотно-основного состояния, влияние на моторику и т.д.)

5. Иметь приятный или нейтральный вкус, что немаловажно для больных с нарушением аппетита, вкусового восприятия в остром периоде заболевания, а также в связи с частым приемом

6. Быть доступным по цене

Механизм действия антацидов

1. Нейтрализация соляной кислоты и адсорбция пепсина – уменьшение протеолитической активности желудочного сока

2. Адсорбция жирных кислот

3. Обволакивающее действие

4. Гастропротективное действие (алюминийсодержащие препараты), связанное

1) С усилением секреции слизи

2) Увеличением синтеза простагландинов

3) Купированием болевого синдрома и диспептических расстройств

4) Способностью ускорять заживление эрозий и язв

Показания к применению антацидов

1. Острый и хронический гастрит в фазе обострения (с нормальной и повышенной секрецией)

2. Эзофагит

3. Рефлюкс-эзофагит

4. Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы

5. Острый и хронический дуоденит

6. Синдром язвенной диспепсии (изжога, дискомфорт, тошнота, боль), в том числе после

1) Избыточного употребления кофеина

2) Избыточного употребления никотина

3) Избыточного употребления алкоголя

4) Избыточного употребления лекарств (цитостатики, НПВС и СПС,

противотуберкулезные средства, резерпин)

5) После погрешностей в диете

6) После пищевых и других интоксикаций

7. Профилактика стрессорных язв при интенсивной терапии

Принципы дозирования антацидов

1. При дозировании АС следует учитывать, что факторами, укорачивающими их эффект, являются эвакуация из желудка и постоянная кислая реакция

2. В этой связи для повышения продолжительности “щелочного времени” после приема АС целесообразно назначить их:

1) Через час после приема пищи (на высоте секреции)

2) Через 3 – 4 часа после еды (эвакуация пищевого содержимого и прекращение действия “пищевого антацида”, появление “голодных болей”

3) На ночь

3. Пролонгировать действие АС можно, сочетая их с антисекреторными средствами

Побочные эффекты антацидов

1. При современных умеренных дозах АС наиболее частыми побочными эффектами является нарушение моторики ЖКТ:

Послабляющий эффект у магнийсодержащих препаратов

Обстипационный эффект у кальций- и алюминийсодержащих препаратов

2. Следует учитывать, что АС уменьшают биодоступность многих лекарственных средств:

1) Бензодиазепины

2) НПВС

3) Антибиотики

4) Ксантины

5) Гликозиды

6) Дифенин

7) Хинидин и т.д.

3. Считается целесообразным разводить по времени прием АС и других препаратов

4. При назначении больших доз АС возможны:

Сдвиг рН

Всасывание натрия, кальция и алюминия

“Молочно-щелочной синдром” (при приеме больших доз кальций –содержащих АС и молочных продуктов)

Антациды системного действия

Наиболее распространено деление АС на препараты системного и местного действия.

Первые увеличивают щелочные резервы плазмы, тогда как вторые

не изменяют кислотно-основного состояния

Гидрокарбонат натрия

Характеристика

1. Быстро нейтрализует содержимое желудка с образование хлорида натрия и углекислоты

2. Длительность эффекта от 5 мин до 1 ч при приеме натощак и до 3 ч после приема пищи

3. Способствует раскрытию привратника и эвакуаторной ф-ции желудка

Побочные эффекты

1. Отрыжка

2. Феномен "рикошета".

1) Растягивание желудка - 2-я волна секреции,

2) Подщелачивание – 2-я волна секреции

3. Поступление соли в кишечник вызывает системный алкалоз

Антациды несистемного действия

Кальция карбонат осажденный (Мел)

1. Действует быстро и обладает выраженной антацидной активностью

2. По прекращению буферного действия усиливает секрецию желудочного сока

3. При длительном применении возможна обстипация

Магния окись (Жженая магнезия)

Из ЖКТ не всасывается

При приеме натощак эффект длится около 30 минут, а после приема пищи – до 3 – 4 часов

При взаимодействии с соляной кислотой образует магния хлорид и воду: реакция нейтрализации протекает медленно

По силе нейтрализующего кислоту действия в 4 раза превосходит натрия гидрокарбонат

Углекислота не выделяется и вторичная секреция отсутствует

Магния хлорид действует в кишечнике как слабительное

Побочные эффекты

1. У новорожденных, матери которых во время беременности длительно получали большие дозы антацидов, содержащих магнезию, наблюдалась гипермагнезиемия, сопровождающаяся

1) Сонливостью

2) Сниженным мышечным тонусом

3) Нарушением сердечного кровообращения

4) Нарушением дыхательной функции

Противопоказания

1. Гипермагнезиемия

2. Диарея

3. Почечная недостаточность

Белая магнезия

1. Антацидное действие

2. Легкое слабительное

3. Побочные эффекты и противопоказания не выявлены

Показания к применению

1. Заболевания с повышенной кислотностью желудочного сока

2. Умеренный запор

Гидроокись алюминия

1. Нейтрализует HCl с образованием хлорида алюминия

2. Реакция прекращается при pH=4,0 даже при избытке препарата

3. Помимо нейтрализующего, обладает также адсорбирующим и обволакивающим защитным действием

Показания к применению

1. Заболевания с повышенной кислотностью желудочного сока

2. Язвенная болезнь

3. Гастродуодениты

4. Гиперацидные гастриты

5. Пищевые отравления

6. Метеоризм

Побочные эффекты

1. Запоры

Противопоказания не выявлены

Комбинированные препараты

Таблетки "ВИКАЛИН", "ВИКАИР"

Фармакологическое действие

1. Вяжущее

2. Противовоспалительное

3. Спазмолитическое

4. Противокислотное

5. Умеренно слабительное

Показания к применению

1. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

2. Гиперацидные гастриты (как лечебное, так и профилактическое назначение)

Побочные эффекты

1. Изредка учащение стула, зависящее от дозы

2. Темно-зеленый или черный цвет кала

Противопоказания

Язвенная болезнь в сочетании с:

1) хроническим аппендицитом

2) энтероколитом

3) холециститом

4) склонностью к кровотечениям

Альмагель, Альмагель А, Фосфалюгель

Фармакологические эффекты

1. Антацидное

2. Адсорбент

3. Обволакивающий препарат

4. Усиленно образуется слизь

5. Угнетается образование пепсиногена

6. Д-сорбит действует как желчегонное и легкое слабительное

Показания к применению

1. Язвенная болезнь

2. Гиперацидные гастриты

3. Гастродуодениты,

4. Эзофагиты и рефлюкс-эзофагиты

5. Колиты

6. Метеоризм

7. Изжога у беременных,

8. Токсемия кишечника

9. Профилактика желудочных и дуоденальных кровотечений при продолжительном приеме внутрь кортикостероидов, салицилатов, резерпина, эуфиллина

Побочные эффекты

1. Запор

2. В больших дозах – сонливость

Противопоказания

  1. При лечении сульфаниламидами

studfile.net


Смотрите также

Женские новости :)