Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Аугментин форма выпуска


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки. Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae

* Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.

Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.

После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± относительное отклонение)
Амоксициллин/клавулановая кислота Доза (мг) Сmax (мкг/мл) Тmax* (ч) AUC(0-24ч) (мкг×ч/мл) T1/2 (ч)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64 ± 2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ± 12,31 1,19 ± 0,21
500 мг/125 мг 500 7,19 ± 2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5 ± 8,87 1,15 ± 0,20
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18 ± 0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16 ± 3,04 0,96 ± 0,12
500 мг/ 125 мг 125 2,40 ± 0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72 ± 3,86 0,98 ± 0,12

*Медиана (диапазон)

Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой «концентрация - время».

T1/2 — период полувыведения.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты. После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг + 125мг или 500 мг + 125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:

- инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувстви-тельны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

- деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Высокочувствительные  возбудители

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

группа Streptococcus viridans

Грамотрицательные аэробы

Actinobacillus actinomycetemcomitans

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumonia

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter species

Citrobacter freundii

Enterobacter species

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia species

Pseudomonas species

Serratia species

Stenotrophomonas maltophilia

Прочие:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

 Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

tab.103.kz

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин— полусинтетический пенициллин (бета-лакгамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).
Механизм формирования резистентности
Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D.
• Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.
Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллин¬чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium**
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Природно устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы
Сhlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Bce метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. "Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.
1 Лекарственное средство Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, дозировкой 200 мг/28,5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл, не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.
Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± стандартное отклонение)

Активные субстанции

Доза (мг)

Сmах (мкг/мл)

Tmax* (ч)

AUC (0-244) (мкг х ч/мл)

Т-1/2

(ч)

Амоксициллин

Амоксициллин / клавулановая кислота 875 мг/125 мг

875

11,64 ±2,78

1,50 (1,0-2,5)

53,52 ± 12,31

1,19 ±0,21

Клавулановая кислота

Амоксициллин / клавулановая кислота 875 мг/125 мг

125

2,18 ±0,99

1,25 (1,0-2,0)

10,16 ±3,04

0,96 ±0,12

‘Медиана (диапазон)
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови.
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови. AUC — площадь под кривой «концентрация - время».
Т1/2 — период полувыведения.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
Распределение
С белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.
Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.
Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг+125 мг или 500 мг+125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Возраст
Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.
Пол
Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.
Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.
Печеночная недостаточность
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь; таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

www.vidal.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.
Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота — ингибитор  β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов р-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).
Механизм формирования резистентности
Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• Инактивация теми бета-лакгамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D.
• Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению афинности антибактериального агента к данной мишени действия.
Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пограничные значения
Ниже представлены клинические пограничные значения минимальной подавляющей концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).

Патоген

Пограничные значения чувствительности (мкг/мл)

Чувствительные

Средняя чувствительность

Резистентные

Haemophilus influenzae1

 ≤ 1

-

> 1

Moraxella catarrhalis1

 ≤ 1

-

> 1

Staphylococcus aureus2

 ≤ 2

-

> 2

Streptococcus А, В, C, G4

 ≤ 0,25

> 0,25

Streptococcus pneumoniae3

 ≤0,5

1-2

> 2


Данные значения получены для концентраций амоксициллина. В целях тестирования чувствительности, концентрация клавулановой кислоты была зафиксирована на значении 2 мг/л.
2Значения получены для концентрации Оксациллина.
3 Пороговые значения в таблице основаны на пороговых значениях ампициллина.
Пороговые значения в таблице основаны на пороговых значениях бензилпенициллина.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.
Чувствительность
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*
Streptococcus pneumoniae1
Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae2
Moraxella catarrhalis
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Klebsiella pneumoniae
Природно устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Legionella pneumophila
Другие микроорганизмы
Chlamydophilia pneumoniae
Chlamodophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
1 Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину, только по утвержденным показаниям (см. раздел «Показания к применению»).
2 В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.
*Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.
Ниже приведены средние фармакокинетические параметры (± стандартное отклонение) амоксициллина и клавулановой кислоты после приема детьми в дозе 45 мг/3,2 мг/кг каждые 12 часов.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Препарат

Сmах (МКГ/Л)

Тmах (ч)*

AUC (0-t) (мкг в ч/мл)

Т1/2(ч)

Амоксициллин

Аугментин в дозе 45 мг/кг амоксициллина и 3,2 мг/кг клавулановой кислоты каждые 12 часов

15,7 ±7,7

2,0 (1,0-4,0)

59,8 ± 20,0

1,4 ±0,35

Клавулановая кислота

1,7 ±0,9

1,1 (1,0-4,0)

4,0 ±1,9

1,1 ±0,29


Сmах — максимальная концентрация в плазме крови;
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме; AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 — период полувыведения.
*Медиана (диапазон)
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
Распределение
С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин незначительно проникает в спинномозговую жидкость.
В исследованиях на животных не было обнаружено значимой кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.
Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение при беременности и лактации»).
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.
Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин, дозировкой 250 мг+125мг или 500 мг+125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Возраст
Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.
Пол
Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.
Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

apteka.103.by

Аугментин (Augmentin): описание, рецепт, инструкция

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Оба действующих вещества препарата Аугментин — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткань, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).

 

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.

 

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.

 

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

 

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

 

Метаболизм

10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-3Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и  -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

 

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством

allmed.pro

Аугментин таблетки инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Нежелательные эффекты

  • Аллергические реакции;
  • Гепатит;
  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Диарея;
  • Кандидоз;
  • Боли в голове.

К самым часто встречающимся побочным эффектам, которые наблюдаются в клинической практике, можно отнести сыпь на коже, крапивницу, молочницу (во влагалище у женщин и слизистых ротовой полости).

Во многих случаях врачи отдают предпочтение антибиотику Супракс. Нельзя однозначно ответить на этот вопрос, что лучше – Аугментин или Супракс? Считается, что Супракс малотоксичен, широко используется в устранении инфекционных возбудителей у детей. Основными показаниями к его назначению являются такие болезни, как ангина, скарлатина, синусит, отит, фарингит, инфекции мочевыводящих путей, но не осложненные. Выпускается, как и Аугментин для детей в форме суспензии, также таблеток. Супракс также может вызвать аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией Аугментин рекомендуется принимать в начале еды, дозы препарата назначаются индивидуально в зависимости от возраста больного и степени тяжести инфекции. При лечении возможно проведение ступенчатой терапии – сначала применяется внутривенное введение препарата, а затем переходят на пероральный прием. Курс лечения Аугментином обычно не превышает 14 дней без пересмотра клинической картины. Взрослым и детям старше 12 лет назначается при легкой и средней тяжести инфекции по 1 таблетке 0,375 г 3 раза в сутки, при тяжелой форме болезни по 1 таблетке по 0,625 г или по 2 таблетки по 0,375 г 3 раза в сутки. При внутривенном введении допускается применение препарата каждые 6 часов с максимальной суточной дозой 7,2 г. Пациентам с нарушением функции почек при лечении требуется коррекция назначенных доз препарата.

Аугментин для детей младше 1 года обычно назначают в виде капель. В инструкции указано, что в возрасте до 3 месяцев разовая дозировка составляет 0,75 мл, от 3 до 12 месяцев – 1,25 мл. В случае тяжелой формы инфекции при внутривенном введении препарата каждые 6-8 часов, разовая доза Аугментина для детей от 3 месяцев и до 12 лет составляет 30 мг/кг массы тела, в возрасте до 3 месяцев при той же дозе – каждые 12 часов. Также детям до 12 лет назначают суспензию Аугментина или сироп. Согласно инструкции детям от 9 месяцев до 2 лет назначают по 2,5 мл (0,156 г/5 мл), от 2 до 7 лет – 5 мл (0,156г /5 мл), от 7 до 12 лет – 10 мл (0,156 г/5 мл) три раза в сутки, при тяжелом заболевании дозы разрешено удваивать.

Суспензия Аугментина готовится к употреблению непосредственно перед использованием, порошок растворяется кипяченой водой комнатной температуры. Вода добавляется до метки, отмеченной на флаконе, при этом содержимое постепенно аккуратно встряхивается, а затем отстаивается до полного растворения приблизительно 5 минут. Перед каждым применением флакон необходимо интенсивно встряхивать, для определения точной дозировки используется мерный колпачок-крышка, тщательно ополаскиваемый водой после каждого использования. Разведенная суспензия хранится в холодильнике не больше 7 дней, но не замораживается.

Форма выпуска

В продаже имеется 3 варианта Аугментина – в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или для инъекции.

  1. Таблетки выпускаются в дозе 250, 500 и 875 мг активнодействующего вещества амоксициллина. Цвет таблетки белый, на изломе может быть слегка желтым, форма – овальная с выдавленной надписью AUGMENTIN, располагающейся только с одной стороны. В картонной пачке может быть 7 или 10 блистеров, инструкции прилагаются. Блистеры дополнительно упакованы в фольгу вместе с пакетиком, содержащим силикагель.
  2. Порошок белого или кремового цвета, при растворении в воде образует суспензию светлого оттенка. Если готовая суспензия будет стоять некоторое время, то в лекарстве образуется осадок. Перед применением жидкость рекомендуется взбалтывать. Доза 5 мл готовой суспензии может содержать 125, 200 и 400 мг активного вещества амоксициллина. Порошок расфасован в стеклянные флаконы с мерным колпачком, которые продаются в аптеках в пачках из картона, содержащих инструкцию.

Взрослым чаще всего назначаются препараты обычного или пролонгированного действия, в которых концентрация активнодействующих веществ выше. Детям удобнее давать суспензию.

Инъекционная форма применяется редко, она представляет собой порошок для приготовления инъекционного раствора. Дозировка амоксициллина в этом случае может составлять 500 или 1000 мг.

Фармакология препарата Аугментин ЕС

Препарат «Аугментин ЕС» относится к бактерицидным препаратам с расширенным спектром действия. Механизм действия лекарственного средства основан на свойствах основных его действующих компонентов.

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллин — это синтетический противомикробный препарат с высокой чувствительностью. Лекарственное средство активно против многих грам (+) и грам (-) микроорганизмов. Однако, антибиотик подвержен разрушению ферментами большинства патогенных бактерий, что очень сильно снижает его активность.

Клавулоновая кислота

Клавулоновая кислота — это химическое соединение, которое по своим свойствам схоже с пенициллинами. Основной функцией данного вещества является угнетение бета-лактамаз, которые вырабатывают большинство микроорганизмов. Клавулоновая кислота обладет особой чувствительностью к бета-лактамазам, которые обуславливают резистентность большинства бактерий. Присутствие ее в препарате позволяет защитить амоксициллин от разрушения и позволяет расширить его спектр активности.

Комбинированный препарат «Аугментин ЕС» чувствителен к следующим микроорганизмам:

  • грам (+) аэробные микроорганизмы: энтерококки, листерии, нокардии, стрептококки группы pyogenes и pneumoniae, бета-гемолитические стрептококки, коагулазонегативные стафилококки;
  • грам (-) аэробные микроорганизмы: гемофильная палочка, бортеделлы, кишечная палочка, нейсерии и моракселлы;
  • борелии, лептоспиры и трепонемы;
  • грам (+) анаэробные микроорганизмы: клостридии, пептококки, пептострептококки;
  • грам (-) анаэробные микроорганизмы: бактероиды, фузобактерии, превотеллы;
  • хломидии, микоплазмы.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Действующие компоненты препарата очень быстро адсорбируются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Попадая в организм человека, препарат метаболизируется в печени до следующих метаболитов: пенициллоевой кислоты и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2.

Препарат выводится почками вместе с мочей. Период полувыведения препарата составляет 12 часов.

Побочные действия

Негативные явления на фоне применения препарата могут развиться со стороны различных систем/органов. К наиболее частым побочным эффектам относят кандидоз кожных покровов и слизистых оболочек, нарушения работы пищеварительного тракта, проявляющиеся поносом, болезненными ощущениями в животе, приступами тошноты, рвоты.

Возможные побочные реакции во время лечения антибиотиком:

  1. Головокружение, головная боль, проблемы с желудочно-кишечным трактом, умеренное увеличение активности печеночных ферментов, аллергические высыпания (такие побочные эффекты развиваются нечасто).
  2. Обратимая форма лейкопении (снижается концентрация лейкоцитов в крови ниже референтных значений), тромбофлебит, полиморфная эритема (редкие побочные явления).
  3. Очень редко развиваются: гемолитическая форма анемии, гиперактивность, судорожные состояния, гепатит, острая форма генерализованного пустулеза.

При развитии отрицательных явлений лечение прекращают незамедлительно. Необходимо обратиться к доктору за новым назначением. Для терапии кожных заболеваний рекомендуют аналоги Аугментина.

Форма выпуска

Таблетки Аугментин отличаются овальной формой, белой оболочкой и белым либо желтовато-белым цветом на изломе. Одна сторона таких таблеток имеет линию, по которой препарат можно разломать. На каждой стороне лекарства есть крупные буквы А и С. Таблетки продаются в блистерах по 7 или 10 штук, а в одной пачке может содержаться 14 или 20 таблеток.

Препарат выпускают и в других формах:

  • Флаконы с порошком, из которого следует приготовить суспензию. Такая форма представлена несколькими вариантами в зависимости от дозировки амоксициллина на 5 миллилитров лекарства — 125 мг, 200 мг или 400 мг.
  • Флаконы с порошком, который разводят для внутривенных инъекций. Они тоже выпускаются в двух дозировках – 500мг+100мг и 1000мг+200мг.

Показания и противопоказания

Комбинация amoxicillin и clavulanic acid рекомендуется для лечения инфекционных и воспалительных патологий, которые спровоцированы микробами, чувствительными именно к амоксициллину. Медикаментозный препарат широкого применяется в дерматологической практике для лечения инфекционных патологий кожного покрова и подкожной клетчатки. Его назначают для терапии инфицированных ран, абсцессов, флегмон, фурункулов и др. заболеваний, имеющих инфекционную природу.

Целесообразно принимать лекарство в следующих случаях:

  1. Инфекции, локализовавшиеся в верхних/нижних дыхательных путях.
  2. Инфекционное поражение органов мочеполовой системы (применяется лекарство в урологической/гинекологической практике).
  3. Инфекционное поражение костной ткани, суставов.
  4. Смешанные инфекционные процессы, когда заболевание обусловлено активностью двух и более разновидностей патогенных микроорганизмов.

Инъекционная форма в большинстве клинических картин назначается для лечения и профилактики инфекций, которые могут возникнуть вследствие хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению любой формы препарата:

  • Гиперчувствительность к одному из активных компонентов либо вспомогательным составляющим;
  • Подтвержденная аллергическая реакция на медикаментозные препараты из пенициллиновой или цефалоспориновой группы;
  • Не назначают детям и взрослым, если ранее прием Аугментина спровоцировал желтуху кожного покрова либо нарушения функциональности печени.

Суспензия Аугментин не рекомендуется к применению, если в анамнезе взрослого пациента или ребенка фенилкетонурия (ФКУ) – генетическая патология, сопровождающаяся нарушением метаболизма кислот, преимущественно фенилаланина. Также суспензию не назначают пациентам с почечной недостаточностью, если показатели пробы Реберга менее 30 мл за 60 секунд; малышам до трехмесячного возраста. Таблетки Аугментин 1000 мг не назначаются в детском возрасте – до 12 лет, больным с весом до 40 кг, при заболеваниях печени.

Побочные эффекты и передозировка

Возникновение побочных эффектов – редкость, так как препарат обычно хорошо переносится, не вызывая проблем.

Самым частым явлением, сопровождающим антибиотическую терапию, является дисбактериоз. Для улучшения микрофлоры пациентам рекомендуются пребиотики, пробиотики и лактобактерии.

Иногда может наблюдаться тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройство стула, нервные нарушения, кожные высыпания. При возникновении подобных явлений от применения препарата рекомендуется отказаться.

При передозировке отрицательная реакция наблюдается только со стороны пищеварительной системы. В этом случае следует очистить желудок, принять сорбент. Если признаки интоксикации не ослабевают, необходимо вызвать скорую помощь.

Аналоги

Существует много видов аналогов данного препарата, однако многие отдают предпочтение таким средствам, как Арлет и Рапиклав:

  • Арлет является комбинированным антибиотиком широкого спектра действия. Предназначен для лечения разных инфекций. Противопоказан при инфекционном мононуклеозе, при аллергических реакциях на главные компоненты и детям до 6 лет.
  • Рапиклав тоже является комбинированным антибиотиком, который обладает широким спектром действия. Назначают его для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Однако его нельзя принимать при инфекционном мононуклеозе, хронической почечной недостаточности, при аллергии на главные действующие вещества средства и при заболеваниях ЖКТ.

Состав Аугментина

Данное лекарственное средство содержит два действующих вещества: антибиотик из группы пенициллинов амоксициллин и клавулановую кислоту, ближайшую «родственницу» пенициллинов.

Амоксициллин  способен уничтожать множество видов бактерий, среди которых есть как грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии и т.д. согласно аннотации), так и грамотрицательные (кишечная палочка, хеликобактер, гарднерелла и т.д.). Однако ряд бактерий выработал универсальную защиту против действия этого мощного антибиотика в виде разрушающего фермента бета-лактамазы. Для инактивации этих микробных бета-лактамаз и нужна клавулановая кислота, не обладающая сама по себе бактерицидным свойством.

То есть, состав Аугментина подобран с учетом всех «подводных камней», встречающихся на пути антибактериальной терапии.

Действие препарата

Антибиотик Аугментин – это комбинированный препарат, имеющий устойчивость к действию бетта — лактамаз. Антибиотик полусинтетического типа, проявляет активность к большинству патологических микроорганизмов.

В составе содержит амоксициллин, который относится к типу полусинтетических антибиотиков, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клавулановая кислота имеет способность к активировать обширный спектр бетта — лактамаз, ферментов, продуцирующие микроорганизмы, имеющих устойчивость к пеницилоновому ряду и цефалоспоринам. Кроме того, это вещество в составе лекарства защищает амоксицилин от негативного воздействия бетта — лактамаз, а также расширяет область антибактериального действия антибиотика.

Лекарство действенно против хламидий, возбудителю сифилиса, бацтилам, шигеллам, листериям и т.д.

Противопоказания к применению Аугментина

По инструкции Аугментин не рекомендуют к применению при тяжелой предшествующей реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены, при подозрениях на инфекционный мононуклеоз, в период беременности, а также женщинам, кормящим грудью

С особой осторожностью назначается применение препарата при серьезных нарушениях функции печени и при указаниях в анамнезе больного случаев различных аллергических реакций. При признаках эритематозной сыпи или крапивницы рекомендуется прекратить лечение, также не желательно принимать Аугментин одновременно с Пробенецидом и Аллопуринолом

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре не выше 25°C.

Описание средства

Класс пенициллиновых антибиотиков стал известен людям давно. Они имеют доступную стоимость, относительно безопасные для здоровья. Недостаток пенициллинов заключается в том, что многие бактерии выработали устойчивость против большинства из них. В результате антибиотики-пенициллины утратили свою полезность для человека. Однако в результате опытов и исследований учеными был найден способ решения такой проблемы.

Амоксициллин, как наиболее популярный представитель пенициллинов, был соединен с клавулановой кислотой, которая известна своей способностью подавлять специфические ферменты, выделяемые бактериями для выработки устойчивости к антибиотическим препаратам. Дополнительное преимущество клавулановой кислоты в том, что она имеет собственную высокую антибактериальную активность. Именно так был разработан препарат Аугментин.

Первый патент на выпуск лекарства был получен крупнейшей фармацевтической компанией из Британии GlaxoSmithKline. В дальнейшем право на производство лекарства обрели другие страны мира.

Противопоказания

Описание к лекарственному средству устанавливает наличие противопоказаний к его применению:

  • наличие у пациента увеличенной чувствительности к содержимому препарата, в частности, к амоксицилину, клавулановой кислоте;
  • предшествующие перед приемом стадии желтухи, нарушения в работе печени;
  • дети до 12 лет в форме таблеток;
  • малыши до 3 месяцев;
  • патологии почек.

Кроме того, препарат нельзя принимать при наличии мононуклеоза инфекционного характера. Применение таблеток в этом случае противопоказано, поскольку на теле пациента может появиться сыпь. Это явление затруднит постановку лечащим специалистом адекватного лечения.

blotos.ru


Смотрите также

Женские новости :)