Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Донепезил аналоги препарата


ДОНЕПЕЗИЛ: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги

ДОНЕПЕЗИЛ: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги - Medcentre.com.ua

от 10 грн

Препарат Гинкго Билоба оказывает антиоксидантное, вазодилатирующее, противоишемическое, противоотечное, антиагрегантное, диуретическое и нейропротективное действие, а также влияет на митохондриальное дыхание и регулируют тонус сосудов.

от 140 грн

Диетическая добавка Вобилон улучшает кровообращение мозга, повышает тонус вен, регулирует кровенаполнение сосудов.

от 32 грн

Ноотропил - ноотропный препарат, который улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

от 580 грн

Капсулы Карницетин - метаболическое средство, улучшает процессы обучения, увеличивает выработку энергии, обладает антиоксидантным действием.

от 120 грн

Препарат Витрум Мемори - сбалансированный витаминный комплекс, способствует улучшению кровообращения и обеспечения органов и тканей кислородом, глюкозой и прочими жизненно-необходимыми веществами.

от 176 грн

Препарат Мемоплант способствует улучшению памяти, повышению работоспособности, улучшению зрения и слуха, обладает нейропротекторным действием, улучшает мозговое и периферическое кровообращение.

от 451 грн

Препарат Мема предназначен для лечения деменции у пациентов с заболеванием болезни Альцгеймера, способствует улучшению памяти, повышению внимательности, снижает утомляемость и проявления депрессии.

от 500 грн

Препарат Абикса эффективное средство для лечения Болезни Альцгеймера легкой степени и тяжелых форм заболевания.

от 214 грн

Препарат Алзепил применяется в лечении болезни Альцгеймера. Лечение препаратом Алзепил проводится под строгим наблюдением врача.

от 380 грн

Препарат Галантамин - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

от 297 грн

Препарат Мемоплант Форте на растительной основе применяемый при нарушениях памяти, расстройствах сосредоточенности, шум в ушах, симптоматического лечения деменции. Препарат Мемантинол является лекарственным средством, которое применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера. Препарат Алзидон применяется для лечения симптомов болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени, когнитивных нарушений, замедляет прогрессирование заболевания.

от 510 грн

Препарат Церегин - это психостимулирующее, ноотропное лекарственное средство, оказывающее нейропротекторное действие при лечении прогрессирующих нарушений когнитивных и интеллектуально-мнестических функций.

от 850 грн

Препарат Меморель является ноотропным лекарственным средством, которое применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

от 196 грн

Препарат Мемокс - лекарственное средство, предназначенное к применению при деменции для лечения болезни Альцгеймера легкой степени тяжести. Показать еще

ДОНЕПЕЗИЛ отзывы

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

www.medcentre.com.ua

Донепезил (Donepezil), Алзепил аналог, Донепезил 10 мг

Донепезил 10 мг предназначен для симптоматического лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени. Наиболее известные фирменные наименования лекарственного средства в РФ - Алзепил, Арисепт. Алзепил применение обусловлено естественными механизмами старения в человеческом организме. Алзепил купить легко в любой аптеке, но можно сэкономить деньги и приобрести дженерик Алзепил, качественный препарат донепезил с фирменным наименованием ARIZEX-10.

Arizex-10: Донепезил 10 мг

Действующее основа Донепезил
Доза 10 мг
Аналоги Алзепил
Фарм.группа Ингибитор ацетилхолинэстеразы
Поставка П10, блистеры по 10 табл.
Производство Consern Pharma, Индия

Алзепил инструкция или донепезил инструкция:

Фармакодинамика
Донепезил - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Стах) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение
Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида - 9%, 5-0-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью:хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Беременность и период лактации
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата  можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Побочные эффекты
В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, «простуда».

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Передозировка
Симптомы:холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.


Лечение:

Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450- ЗА4 и в меньшей степени - 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особые указания
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

farm7.ru

Донепезил (Donepezil), Алзепил аналог | Аптека Дженериков

Донепезил 5 мг предназначен для симптоматического лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени. Наиболее известные фирменные наименования лекарственного средства в РФ - Алзепил, Арисепт. Алзепил применение обусловлено естественными механизмами старения в человеческом организме. Алзепил купить легко в любой аптеке, но можно сэкономить деньги и приобрести дженерик Алзепил, качественный препарат донепезил с фирменным наименованием ARIZEX-5.

Arizex-5: Донепезил 5 мг

Действующее в-во Донепезил (Donepezil)
Дозировка 5 мг
Аналоги (бренды) Алзепил, Арисепт
Фарм.группа Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы
Упаковка Блистер, П10 (10 таблеток)
Производство Consern Pharma (Cranialz), Индия

Алзепил инструкция или донепезил инструкция:

Фармакодинамика
Донепезил - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Стах) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение
Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида - 9%, 5-0-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью:хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Беременность и период лактации
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата  можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Побочные эффекты
В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, «простуда».

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Передозировка
Симптомы:холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.


Лечение:

Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450- ЗА4 и в меньшей степени - 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особые указания
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

farm7.ru

ЯСНАЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- донепезила гидрохлорид (donepezil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
донепезила гидрохлорид 10 мг

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% - в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%.

T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Дозировка

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Донепезил, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Описание препарата ЯСНАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Никогда не принимайте более одной таблетки в сутки. Немедленно обратитесь к врачу, если Вы приняли препарат в дозе, превышающей назначенную. Если Вы не можете связаться с врачом, немедленно обратитесь в отделение неотложной или скорой помощи местной больницы.

Возьмите с собой в больницу таблетки и коробку, чтобы врач знал, что Вы приняли.

Если Вы забыли принять препарат

Не принимайте удвоенную дозу для возмещения забытой таблетки, так как это не компенсирует пропущенную дозу, но может привести к риску передозировки. Продолжайте прием препарата по назначению врача.

Если по какой-то причине Вы не принимали препарат более чем в течение недели, свяжитесь с врачом до возобновления приема препарата.

Если Вы прекратили принимать препарат

После прекращения курса лечения наблюдается постепенное ослабление благоприятного эффекта препарата Алзепил. После резкой отмены препарата эффект отмены не наблюдается.

Не прекращайте прием препарата, не посоветовавшись сначала с врачом, даже если Вы стали чувствовать себя лучше.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу.

Побочные действия

Как и все другие лекарственные препараты, Алзепил может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов.

Сообщите врачу, если у Вас возникнет какой-либо из нижеперечисленных эффектов, и если они станут для Вас слишком неприятными.

Очень частые (у 1-10 пациентов из 10): диарея, тошнота, головная боль.

Частые (у 1-10 пациентов из 100): простуда, анорексия (потеря аппетита), галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение исчезают после снижения дозы или прекращения приема донепезила), обмороки, головокружение, бессонница (трудность засыпания), рвота, расстройство желудка, кожная сыпь, зуд, мышечные спазмы, недержание мочи, утомляемость, боль, несчастный случай.

Нечастые (менее чему 1 пациента из 100): судорожные припадки, брадикардия (замедление сердечного ритма), желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, изменения лабораторных параметров (небольшое повышение содержания мышечной креатинкиназы в сыворотке крови).

Редкие (менее чему 1 пациента из 1000): экстрапирамидные симптомы (дрожание, скованность или непроизвольные движения лица, языка или конечностей), синоатриальная блокада, сердечная аритмия (сердечная блокада), нарушение функции печени, в том числе гепатит (инфекционное поражение печени).

При возникновении лихорадки с мышечной ригидностью, потливостью, сниженным уровнем сознания следует немедленно обратиться к врачу.

При возникновении тяжелых побочных эффектов или обнаружении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, пожалуйста, обратитесь к врачу.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Ваше заболевание может нарушить Вашу способность управления транспортными средствами или механизмами. Лекарство может вызвать утомляемость, головокружение и мышечные спазмы, в основном в начале курса или при повышении дозы. Поэтому лечащий врач должен постоянно оценивать Вашу способность продолжать управление транспортными средствами или сложными механизмами.

Врач также будет принимать решение в каждом отдельном случае, при какой дозе препарата Алзепил Вы можете управлять транспортными средствами или механизмами.

apteka.103.by

АЛЗЕПИЛ: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги

АЛЗЕПИЛ: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги - Medcentre.com.ua

от 200 грн

Препарат Арисепт ингибирует в головном мозге ацетилхолинэстеразу, применяется в симптоматическом лечении деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

от 445 грн

Препарат Нейромидин - антихолинэстеразное средство, стимулирует проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам ЦНС и периферической нервной системы.

от 380 грн

Препарат Галантамин - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

от 156 грн

Препарат Нивалин повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость

от 300 грн

Антихолинэстеразный препарат Реминил рекомендован при деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. c хроническими нарушениями мозгового кровообращения

от 93 грн

Натуральный препарат Билобил (Билобил Форте, Билобил Интенс) в комплексной терапии способствует улучшению памяти, координации движений, повышает работоспособность.

от 10 грн

Препарат Гинкго Билоба оказывает антиоксидантное, вазодилатирующее, противоишемическое, противоотечное, антиагрегантное, диуретическое и нейропротективное действие, а также влияет на митохондриальное дыхание и регулируют тонус сосудов.

от 195 грн

Препарат Танакан улучшает мозговое кровоснабжение и, улучшает мозговую активность, способен положительно влиять на тонус всей сосудистой системы, оказывает выраженное противоотечное действие, как центрального, так и периферического характера.

от 88 грн

Мемория комплексный гомеопатический препарат, обладающий главным образом ноотропным действием, оказывает благоприятное действие на сосуды, снижает проницаемость сосудистой стенки, уменьшает восприимчивость сосудов к биогенным вазопрессорным веществам. Препарат Алчеба оказывает благотворное влияние на когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность, применяется при деменции.

от 82 грн

Меморин препарат растительного происхождения, нормализирует обмен веществ в клетках, реологические свойства крови и микроциркуляцию. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой, предотвращает агрегацию эритроцитов, тормозит фактор активации тромбоцитов.

от 598 грн

Препарат Гинкоум - ангиопротекторное средство, которое способствует улучшению мозгового кровообращения, снабжению мозга кислородом и глюкозой.

от 176 грн

Препарат Мемоплант способствует улучшению памяти, повышению работоспособности, улучшению зрения и слуха, обладает нейропротекторным действием, улучшает мозговое и периферическое кровообращение.

от 451 грн

Препарат Мема предназначен для лечения деменции у пациентов с заболеванием болезни Альцгеймера, способствует улучшению памяти, повышению внимательности, снижает утомляемость и проявления депрессии.

от 500 грн

Препарат Абикса эффективное средство для лечения Болезни Альцгеймера легкой степени и тяжелых форм заболевания.

от 123 грн

Лекарственный препарат Гилоба (Giloba) предназначен для людей, страдающих ухудшением памяти, внимания, координации движений. Гилоба применяют при головокружениях, шуме в ушах, а также при нарушении периферического кровообращения в конечностях.

от 297 грн

Препарат Мемоплант Форте на растительной основе применяемый при нарушениях памяти, расстройствах сосредоточенности, шум в ушах, симптоматического лечения деменции. Препарат Мемантинол является лекарственным средством, которое применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

от 173 грн

Препарат Гинос улучшает мозговое и периферическое кровообращение, применяют в терапии пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией различной этиологии, с нейросенсорными нарушениями.

от 990 грн

Препарат Акатинол Мемантин - лекарственное средство для лечения деменции: деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

от 850 грн

Препарат Меморель является ноотропным лекарственным средством, которое применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

от 140 грн

Диетическая добавка Вобилон улучшает кровообращение мозга, повышает тонус вен, регулирует кровенаполнение сосудов.

от 32 грн

Ноотропил - ноотропный препарат, который улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

от 580 грн

Капсулы Карницетин - метаболическое средство, улучшает процессы обучения, увеличивает выработку энергии, обладает антиоксидантным действием. Препарат Донепезил выпускается в виде таблеток, торговое название препарата - Арисепт, действующим веществом является Донепезил, применяется для лечения болезни Альцгеймера.

от 120 грн

Препарат Витрум Мемори - сбалансированный витаминный комплекс, способствует улучшению кровообращения и обеспечения органов и тканей кислородом, глюкозой и прочими жизненно-необходимыми веществами. Препарат Алзидон применяется для лечения симптомов болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени, когнитивных нарушений, замедляет прогрессирование заболевания.

от 510 грн

Препарат Церегин - это психостимулирующее, ноотропное лекарственное средство, оказывающее нейропротекторное действие при лечении прогрессирующих нарушений когнитивных и интеллектуально-мнестических функций.

от 196 грн

Препарат Мемокс - лекарственное средство, предназначенное к применению при деменции для лечения болезни Альцгеймера легкой степени тяжести.

от 163 грн

Препарат Мембрал применяется в лечении деменции альцгеймеровского типа, от легкой до тяжелой степени тяжести. Таблетки можно принимать вместе с едой или независимо от приема пищи.

от 529 грн

Препарат Когнифен - комбинированное средство, которое оказывает максимально полное воздействие на процессы патогенеза когнитивных расстройств различного генеза. Инозитол или Витамин В8 необходим для полноценного развития и функционирования всего организма. Он в большом количестве содержится во всех тканях нашей нервной системы, в хрусталике глаза, в слезных и семенных жидкостях.

АЛЗЕПИЛ отзывы

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

www.medcentre.com.ua

Донепезил (DONEPEZIL): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Антихолинэстеразные средства
  3. Донепезил

Аналоги (дженерики, синонимы)

Алзепил,  Арисепт,  Дементис,  Паликсид-Рихтер,  Яснал

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Donepezil 0.005 №28
D.S. По 1таблетке 1 разв день. 

Фармакологическое действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.
Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% - в каловых массах.
После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%.
T1/2 донепезила составляет около 70 ч.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Способ применения

Для взрослых: Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Показания

- Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания

- Беременность, период лактации (грудного вскармливания)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.
- Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
- Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.
- Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.
- Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Донепезил" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

allmed.pro

Донепезил — Википедия

Донепезил — лекарственное средство, ингибитор ацетилхолинэстеразы центрального действия, применяемый в терапии болезни Альцгеймера. Оценки эффективности препарата разнятся. Проводятся клинические испытания возможного терапевтического действия донепезила при деменции с тельцами Леви, [1] сосудистой деменции.[2].

Антихолинэстеразное средство. Специфический и обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в центральную нервную систему. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77,3 % соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Время достижения максимальной концентрации после перорального приема: 3—4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. Пища не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы — 95 %. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-дезметилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Метаболизируется системой цитохром P450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены. Период полувыведения — 70 ч, повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css, которая достигается в течение 3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30 % от введенной дозы, 6-О-дезметилдонепезила — 11 % (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9 %, 5-О-дезметилдонепезила — 7 % и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила — 3 %. Примерно 57 % введенной дозы обнаружено в моче (17 % в неизмененном виде) и 14,5 % в — каловых массах. Пол, раса и табачный дым не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперидина).

C осторожностью[править | править код]

Нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХОБЛ (в том числе бронхиальная астма), общая анестезия, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы, детский возраст, беременность, период лактации.

Внутрь, вечером (непосредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг (обычно дальнейшее увеличение дозы не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта). Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обморочные состояния, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение[править | править код]

В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1—2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например DSM IV, МКБ 10). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность препарата у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции, а также другими типами нарушения памяти (например возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась. Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии. Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические эффекты (например брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет большее значение для больных с ГОКМП или при SA или AV блокаде. В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы, например пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо. Антихолинэстеразные лекарственные средства могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях. Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги (судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера). В плацебоконтролируемых клинических испытаниях продолжительность терапии свыше 6 мес не изучалась.

Донепезил представляет собой рацемат, то есть смесь 1:1 следующих двух энантиомеров:[3]

Энантиомер Донепезил

(R)-Энантиомер

(S)-Энантиомер

Ингибиторы цитохрома P450 (кетоконазол, хинидин, итраконазол, эритромицин, флуоксетин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) снижают концентрацию в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном назначении лекарственных средств для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.

ru.wikipedia.org

Алзепил аналоги - поиск дешевых аналогов Алзепил

Международное названиеDonepezile
Код АТХN06DA02
Действующие веществаСовпадаютДополнительноОтсутствуют

донепезил;

236,80 - 560,00 грн

55,00 - 321,20 грн

600,16 - 731,99 грн

393,00 - 449,20 грн

136,07 - 264,00 грн

101,82 - 173,10 грн

Международное названиеRivastigmine
Код АТХN06DA03
Действующие веществаСовпадаютДополнительноОтсутствуют

ривастигмин;

донепезил;

62,70 - 93,00 грн

98,04 - 166,50 грн

117,46 - 201,00 грн

151,28 - 217,60 грн

Международное названиеGalantamine
Код АТХN06DA04
Действующие веществаСовпадаютДополнительноОтсутствуют

галантамин;

донепезил;

1248,00 грн

3400,00 грн

2500,00 грн

tabletki.ua

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться.  При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Донепезил-Тева предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о  синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Эффективность Донепезил-Тева не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Являясь ингибитором холинэстеразы, Донепезил-Тева может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.

Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).

Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.

Особую осторожность следует  соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Не следует принимать Донепезил-Тева одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Донепезил-Тева.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Донепезил-Тева у детей не изучалась, поэтому препарат не назначается этой категории пациентов.

Беременность и период лактации 

Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат не назначается беременным женщинам в связи с  возможным  риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Донепезил-Тева может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозировок. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом.

tab.103.kz


Смотрите также

Женские новости :)