Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Финлепсин что такое


Карбамазепин — Википедия

Карбамазепи́н — противоэпилептическое лекарственное средство и нормотимик из группы производных карбоксамида. В основном используется в качестве противосудорожного препарата при больших судорожных припадках (тонико-клонических эпилептических приступах) и при фокальной психомоторной эпилепсии. В умеренной степени оказывает нормотимическое действие. Механизм действия карбамазепина до конца не изучен, но в целом он имеет сходство с противоэпилептическими препаратами группы производных гидантоина (дифенилгидантоин, фенитоин).

Карбамазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1]. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом N03AF01.

По физическим свойствам карбамазепин представляет собой белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде (18 мг/л при температуре 25°С), растворимый в этаноле, пропиленгликоле, ацетоне и других органических растворителях. Температура плавления 190,2 °С.

Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам (например, имеет структурное сходство с имипрамином).

В готовых лекарственных формах карбамазепин может быть представлен в виде дигидрата.

Синтез карбамазепина[2]:

Карбамазепин был открыт в 1953 году химиком Вальтером Шиндлером в Базеле (Швейцария)[3]. В 1960 году Шиндлер разработал метод синтеза этого препарата, противоэпилептические свойства были обнаружены позднее.

В 1962 году карбамазепин стал первым на рынке препаратом, позволяющим лечить невралгию тройничного нерва. С 1965 года он стал использоваться в качестве противосудорожного в Великобритании, а в США был одобрен в 1974 году.

В 1971 году доктора Такэдзаки и Ханаока впервые использовали карбамазепин в терапии маниакальных синдромов у пациентов, невосприимчивых к антипсихотикам (препараты лития в то время не были доступны в Японии). Доктор Окума, работая независимо, с успехом использовал препарат в этих же целях. Эти два исследования отмечали как противоэпилептические характеристики препарата, так и его свойства, позволяющие подавлять агрессию. Поэтому на протяжении 1970-х годов карбамазепин также исследовался на предмет лечения биполярных расстройств[4].

В России карбамазепин как лекарственное средство впервые был зарегистрирован в мае 1997 года под номером 97/167/1 и на данный момент широко представлен на фармацевтическом рынке под различными торговыми наименованиями, а также в виде дженериков.

Фармакодинамика[править | править код]

Механизм фармакологического действия карбамазепина полностью не изучен. По одной из основных версий, он связан с блокированием натриевых каналов в мембранах нейронов центральной нервной системы, позволяющих нервным клеткам генерировать потенциалы действия. При этом карбамазепин предположительно взаимодействует с рецепторами, связанными с медленными натриевыми каналами, блокируя этим самым их активацию. Уменьшение количества доступных для активации натриевых каналов (терапевтические концентрации препарата выводят из взаимодействия около половины каналов) повышает порог возбудимости нейронов[5]. Таким образом карбамазепин снижает синаптическое проведение импульсов и препятствует возникновению серийных разрядов нейронов, благодаря чему повышается судорожный порог и уменьшается риск развития эпилептического приступа. Аналогичный механизм действия имеет дифенилгидантоин, хотя карбамазепин оказывает более выраженное воздействие на каналы.

Действие карбамазепина может быть связано также с усилением проводимости хлорных каналов, выражающимся в кратковременном воздействии на субъединицы α1, β2, γ2 ГАМКА-рецепторов, ассоциированных с данными каналами. Такой же, хотя и более выраженный, механизм действия имеет фенитоин[6].

Предположены и другие возможные способы действия карбамазепина, обусловливающие его противосудорожное действие: снижение высвобождения возбуждающего нейромедиатора глутамата, увеличение проводимости калиевых каналов или модуляция потенциал-зависимых кальциевых каналов[7].

Фармакокинетика[править | править код]

Карбамазепин, попадая в печень, запускает индукцию экспрессии печёночной микросомальной ферментной системы CYP3A4, которая, в свою очередь, метаболизирует карбамазепин[8]. После начала терапии карбамазепином концентрации его предсказуемы (соответствуют периоду полувыведения) и индивидуальны для каждого пациента. Однако после того, как достаточное количество карбамазепина появилось в тканях печени, активность CYP3A4 повышается, ускоряя клиренс препарата и укорачивая период полувыведения. Автоиндукция будет продолжаться с последующим увеличением дозы, но, как правило, плато достигают в течение 5—7 дней поддерживающей дозы. Увеличение дозы в размере 200 мг каждые 1—2 недели, вероятно, будет необходимо для достижения стабильного противосудорожного эффекта. Стабильные концентрации карбамазепина накапливаются обычно за 2—3 недели после начала терапии[9].

У пациентов с генетическим полиморфизмом метаболизм карбамазепина изменяется, так, например, носителям SCN1A IVS5-91G>A и EPHX1 c.337T>C аллеля требуются более высокие дозы карбамазепина. Кроме того, модели множественной регрессии концентрации доз карбамазепина также показали, что генетические варианты в SCN1A, EPHX1 и UGT2B7 генах интерактивно влияют на концентрацию дозы[10].

Карбамазепин применяют при психомоторной эпилепсии, сильных припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен[11].

Препарат используют для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции (в условиях стационара), спазмах мышц лица при невралгии тройничного нерва, глоссофарингеальной невралгии, болевом синдроме при диабетической невропатии, несахарном диабете центрального генеза, полиурии и полидипсии нейрогормональной природы[12].

Карбамазепин также используется при лечении аффективных расстройств[13]. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных расстройствах, причём его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем, в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления[14].

В 2010-х годах велись исследования эффективности карбамазепина в лечении неизбирательного, неподобающего сексуального поведения при лобно-височной деменции[15].

Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени, гиперчувствительности к карбамазепину[16]. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности.

Гипергидроз, двоение в глазах, гиперсомния, сопор, желудочное расстройство, метеоризм.

Препарат обычно хорошо переносится[источник не указан 483 дня]. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приёма препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций приём препарата прекращают[12].

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, прошедших курс лечения карбамазепином.

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности[12].

Карбамазепин вызывает вредные побочные эффекты в пределах от 33—50 %, хотя большинство из этих побочных эффектов слабые, преходящие и обратимые. Карбамазепиновая гипонатриемия является достаточно хорошо описанным побочным эффектом и может быть причиной некоторых других побочных эффектов карбамазепина. Во многочисленных клинических исследованиях были изучены такие возможные факторы риска, как возраст, доза (уровень) карбамазепина, полипрагмазия, и дозировка (уровень) карбамазепина и полипрагмазия (но не возраст) были признаны предрасполагающими факторами риска гипонатриемии. Механизм антидиуретического влияния карбамазепина пока не ясен. Наиболее вероятный механизм включает в себя изменение либо чувствительности, либо точки установки осморецептора[17].

Карбамазепин препятствует всасыванию в желудочно-кишечном тракте биотина (витамина H), имеющего большое значение для процесса роста и усвоения жиров, углеводов и белков. Нехватка биотина в организме может повлечь за собой опасные осложнения, в частности неврологические расстройства, а иногда и смерть[18]:156.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др.) в связи с возможностью усиления побочных эффектов[19]. Карбамазепин в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы приводит к опасной гиперстимуляции. При сочетании с трициклическими антидепрессантами, мапротилином возможны спутанность сознания, психоз[18]:388.

Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Конкурентное использование пропоксифена с карбамазепином может замедлить метаболизм карбамазепина, в результате чего повысится концентрация последнего в крови и увеличится токсичность[20][12]. Замедление метаболизма карбамазепина, повышение его концентрации в крови и усиление токсичности отмечаются и при использовании антагонистов кальция, циметидина, кларитромицина. Бензодиазепины усиливают эффект карбамазепина, цизаприд снижает его эффект[18]:387—388.

Карбамазепин снижает эффект антитромботических средств, глюкокортикоидов, гормональных контрацептивов, доксициклина, итраконазола, клоназепама, кортизона, мебендазола, примидона, сердечных гликозидов, хинидина, эстрогенов, усиливает эффект десмопрессина[18]:387—388.

При сочетании карбамазепина с ацетазоламидом повышается риск нарушений остеогенеза, при сочетании с изониазидом — риск поражения печени. Сочетание с производными фенотиазина, пимозидом приводит к усилению угнетения ЦНС, снижению судорожного порога[18]:387—388.

Основное[править | править код]

Назначают внутрь (во время еды) или после еды взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4—1,2 г (2—6 таблеток) в день[12].

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, то есть в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день[21].

При гиперкинезии[править | править код]

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4—5 дней) увеличивали до 0,4—1,2 г в сутки. После 1—4 нед. снижали дозу до 0,1—0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течение 1—2 недель[21].

При невралгии тройничного нерва[править | править код]

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приёма). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии[21].

Карбамазепин и судорожные припадки[править | править код]

Было проведено исследование 480 больных с парциальными и с вторично генерализованными эпилептическими припадками. Больные были случайно распределены по группам, принимающим карбамазепин или вальпроат в течение 1—5 лет. Эффективность обоих препаратов при лечении генерализованных эпилептических припадков была практически одинакова, а при лечении сложных парциальных судорог карбамазепин был более эффективен, чем вальпроат, по четырём из пяти оцениваемых параметров:

  • По общему количеству приступов
  • Числу приступов в месяц
  • Продолжительности периода ремиссии
  • Интенсивности судорожных приступов.

Суммарное число пациентов в ремиссии после испытаний при приёме карбамазепина было 34 % (75 % — при генерализованных тонико-клонических судорогах, 62 % — при сложных парциальных судорогах).

Это позволило сделать вывод о том, что карбамазепин и вальпроат можно применять с одинаковой эффективностью при лечении вторично генерализованных эпилептических припадков, но при сложных парциальных судорогах эффективнее карбамазепин[22].

Карбамазепин и биполярное расстройство[править | править код]

В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием 2022 пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона, оланзапина, карбамазепина и вальпроатов, однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств[23].

Карбамазепин и триггерная зона невралгии тройничного нерва[править | править код]

Чтобы исследовать взаимосвязь между эффективностью карбамазепина и наличием триггерной зоны для диагностики невралгии тройничного нерва, карбамазепин был введён 61 пациенту с подозрением на невралгию тройничного нерва. Все пациенты прошли обследование посредством магнитно-резонансной томографии либо компьютерной томографии. Окончательный диагноз был поставлен челюстно-лицевым хирургом и нейрохирургом. Из 61 пациента 50 был поставлен окончательный диагноз «невралгия тройничного нерва», а у 6 — атипичные лицевые боли. Карбамазепин был эффективен в качестве обезболивающего 45 из 50 пациентов (90 %) с невралгией тройничного нерва и 5 из 11 пациентов (45 %) с другими заболеваниями. Тем не менее, карбамазепин облегчил боль некоторых больных, не страдающих невралгией тройничного нерва. У 30 из 31 пациента (97 %) с особой триггерной зоной и у 20 из 30 (67 %) без триггерной зоны была диагностирована невралгия тройничного нерва, из чего сделан вывод, что эффективность карбамазепина является вспомогательным показателем невралгии тройничного нерва, а наличие особой триггерной зоны является сильным индикатором[24].

По состоянию на 2012 год на фармацевтическом рынке в России присутствуют различные торговые марки карбамазепина: «Зептол» фирмы Sun Pharmaceutical Industries (Индия), «Тегретол» от фирмы Novartis (Франция), «Финлепсин» от Pliva (Польша), а также множество дженериков производства России, Канады, Индии и Китая со значительным разбросом цен. В основном карбамазепин выпускается в форме таблеток по 200 мг («Тегретол» также представлен таблетками по 400 мг). Кроме этого, фармацевтическое предприятие Novartis производит карбамазепин в форме сиропа 100 мг/5 мл (под той же торговой маркой) для применения в педиатрии[7].

Ряд производителей выпускают лекарственные формы карбамазепина с модифицированным высвобождением — таблетки пролонгированного действия (ретард) по 200 и 400 мг. Помимо торговых марок «Зептол», «Тегретол ЦР» и «Финлепсин ретард» от вышеуказанных производителей, данная лекформа производится также российским предприятием ОАО «Акрихин ХФК» под наименованием «Карбалепсин ретард». Важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приёма 1—2 раза в день (как правило, однократно на ночь). У некоторых больных при переходе на таблетки ретард может потребоваться коррекция дозировки, хотя обычно необходимости в повышении дозы не возникает.

Разработчиками модифицированных лекарственных форм указывается, что пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без «пиков» и «провалов», что, по их данным, позволяет повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз, а также снизить частоту и выраженность осложнений, связанных с резким повышением уровня плазменной концентрации препарата (таких как головокружение, сонливость, потеря координации и др.).

Однако, по результатам независимого мета-анализа результатов десяти проведённых клинических исследований, было установлено, что только в одном из них проявились статистически значимые различия между пролонгированной и обычной формами карбамазепина, выразившиеся в снижении количества приступов у пациентов, которым назначались таблетки-ретард. В остальных исследованиях существенных различий в эффективности обнаружено не было. И хотя больные, принимавшие модифицированную форму карбамазепина, как правило, испытывали меньше побочных эффектов (определённое уменьшение их числа было зафиксировано в четырёх испытаниях из девяти), авторами анализа отмечено, что имеющихся данных недостаточно для формулировки достоверных выводов[25].

В настоящее время появляются и другие разработки новых лекарственных форм карбамазепина. Так, в декабре 2011 года сотрудниками исследовательского центра фирмы Novartis сообщалось, что ими разработана методика получения нанокристаллов карбамазепина при помощи технологии электрораспыления с последующим отжигом при высоких температурах. Растворимость и скорость растворения нанокристаллов карбамазепина увеличились значительно по сравнению со стандартными частицами карбамазепина, плохо растворимого при обычных условиях. В публикации утверждается, что в технологиях электрораспыления есть потенциал для производства лекарственных форм с повышенной биодоступностью, методика производства которых может быть легко интегрирована в непрерывный фармацевтический производственный процесс[26].

  1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. № 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  2. ↑ Schindler, W.; 1960, U.S. Patent 2 948 718.
  3. W. Schindler, F. Häfliger. Über Derivate des Iminodibenzyls (англ.) // Helvetica Chimica Acta. — 1954. — Iss. Volume 37, Issue 2. — P. 472—483.
  4. Okuma T, Kishimoto A. A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan (англ.) // Psychiatry Clin Neurosc. — 1998. — Iss. 52(1). — P. 3—12. — PMID 9682927.
  5. Willow M., Kuenzel E. A., Catterall W. A. Inhibition of voltage-sensitive sodium channels in neuroblastoma cells and synaptosomes by the anticonvulsant drugs diphenylhydantoin and carbamazepine (англ.) // Molecular Pharmacology. — 1984. — Vol. 25, no. 2. — P. 228—234.
  6. Granger P., Biton B., Faure C. Modulation of the gamma-aminobutyric acid type A receptor by the antiepileptic drugs carbamazepine and phenytoin (англ.) // Molecular Pharmacology. — 1995. — Vol. 47, no. 6. — P. 1189—1196.
  7. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Карбамазепин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). Дата обращения 22 января 2012. Архивировано 3 сентября 2011 года.
  8. Pienimäki P, Hartikainen AL, Arvela P, Partanen T, Herva R, Pelkonen O, Vähäkangas K. Carbamazepine and its metabolites in human perfused placenta and in maternal and cord blood // Epilepsia. — 1995. — PMID 7614907.
  9. Larry A. Applied Clinical Pharmacokinetics. — McGraw-Hill, 2008. — Вып. 2. — ISBN 978-0-8385-0388-1.
  10. Hung CC, Chang WL, Ho JL, Tai JJ, Hsieh TJ, Huang HC, Hsieh YW, Liou HH. Association of polymorphisms in EPHX1, UGT2B7, ABCB1, ABCC2, SCN1A and SCN2A genes with carbamazepine therapy optimization // Pharmacogenomics. — 2011. — PMID 22188362.
  11. ↑ Carbamazepine (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения 3 апреля 2011. Архивировано 3 февраля 2012 года.
  12. 1 2 3 4 5 Карбамазепин (Carbamazepine) (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  13. Rao JS, Bazinet RP, Rapoport SI, Lee HJ. Chronic administration of carbamazepine down-regulates AP-2 DNA-binding activity and AP-2alpha protein expression in rat frontal cortex // Biol Psychiatry. — 2007. — PMID 16806101.
  14. Ceron-Litvoc D., Soares B. G., Geddes J., Litvoc J., de Lima M. S. Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder: a systematic review of randomized controlled trials (англ.) // Hum Psychopharmacol : journal. — 2009. — January (vol. 24, no. 1). — P. 19—28. — doi:10.1002/hup.990. — PMID 19053079.
  15. Poetter C. E., Stewart J. T. Treatment of indiscriminate, inappropriate sexual behavior in frontotemporal dementia with carbamazepine // J Clin Psychopharmacol. — 2012. — PMID 22217950.
  16. De Vriese AS, Philippe J, Van Renterghem DM, De Cuyper CA, Hindryckx PH, Matthys EG, Louagie A. Carbamazepine hypersensitivity syndrome: report of 4 cases and review of the literature // Medicine. — Baltimore, 1995. — PMID 7760721.
  17. Gandelman MS. Review of carbamazepine-induced hyponatremia // Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. — 1994. — PMID 8208974.
  18. 1 2 3 4 5 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  19. Lexi-Comp. Carbamazepine (неопр.). The Merck Manual Professional (февраль 2009). Архивировано 18 ноября 2010 года. Retrieved on May 3, 2009.
  20. ↑ eMedicine - Toxicity, Carbamazepine (неопр.). Архивировано 4 августа 2008 года.
  21. 1 2 3 Карбамазепин (Carbamazepine) (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  22. Mattson R. H., Cramer J. A., Collins J. F. A comparison of valproate with carbamazepine for the treatment of complex partial seizures and secondarily generalized tonic-clonic seizures in adults. The Department of Veterans Affairs Epilepsy Cooperative Study No. 264 Group. (англ.) // The New England Journal Of Medicine. — 1992. — 10 September (vol. 327, no. 11). — P. 765—771. — doi:10.1056/NEJM199209103271104. — PMID 1298221. [исправить]
  23. Cipriani A, Rendell JM, Geddes JR. Haloperidol alone or in combination for acute mania // Cochrane Database Syst Rev. — 2006. — PMID 16856043.
  24. Sato J, Saitoh T, Notani K, Fukuda H, Kaneyama K, Segami N. Diagnostic significance of carbamazepine and trigger zones in trigeminal neuralgia // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. — 2004. — PMID 14716252.
  25. Powell G., Saunders M., Marson A. G. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy // Cochrane Database of Systematic Reviews 2010, Issue 1. — Art. No.: CD007124.. — doi:10.1002/14651858.CD007124.pub2. — PMID 20091617.
  26. Wang M, Rutledge GC, Myerson AS, Trout BL. Production and characterization of carbamazepine nanocrystals by electrospraying for continuous pharmaceutical manufacturing // J Pharm Sci. — 2011. — PMID 22189503.

ru.wikipedia.org

Финлепсин - это... Что такое Финлепсин?

Карбамазепин (Carbamazepinum, 5-Карбамоил-5Н-дибенз) — лекарственное средство. Белое кристаллическое вещество, не растворимое в воде.

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Тимонил, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotop, Timonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.

Общая информация

По химической структуре является производным трициклического иминостильбена, содержащим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата противосудорожной активности.

Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин).

Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие.

В механизме действия карбамазепина определённую роль играют его ГАМКергические свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

При приёме внутрь всасывается с разной скоростью у различных больных. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4—8 ч и держится до 24 ч. Период полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч.

Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4—1,2 г (4—6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, то есть в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4—5 дней) увеличивали до 0,4—1,2 г в сутки. После 1—4 нед. снижали дозу до 0,1—0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течение 1—2 нед.

Применяют также карбамазепин для лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных состояниях, причём его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Этот эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).

Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригеминальной невралгии и эпилепсии.

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приёма). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приёма препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций приём препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени

Хранение

Хранение: список Б.

Смотри также

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

Для чего назначают финлепсин. Финлепсин – все о Финлепсине

Финлепсин (Карбамазепин) представляет собой препарат противосудорожного и антидепрессивного действия. Существует множество показаний к применению этого лекарства, чаще всего Карбамазепин используется при лечении эпилепсии. Применяют Финлепсин и в терапии алкогольной зависимости.

Совместимы ли Финлепсин и алкоголь? Сколько времени должно пройти между последним употреблением алкоголя и приёмом лекарства? Можно ли принимать препарат, если у больного алкоголизмом случился срыв во время прохождения курса лечения? Чтобы ответить на эти вопросы, нужно рассмотреть, что представляет собой это лекарство и в чём заключается его действие на организм.

Финлепсин как фармакологический препарат

Финлепсин выпускается под разными названиями: Финлепсин, Карбамазепин, Зептол, Тегретол, Карбалепсин. Это всё синонимы одного и того же лекарства. Его действующим веществом является карбамазепин.
Лекарство выпускается в таблетках, дозировкой 200 мг. Существует пролонгированная форма Финлепсин ретард, которая обладает более мягким действием на организм. Финлепсин ретард выпускается в дозировке 200 мг и 400 мг. Он способен накапливаться в организме и действует дольше, чем обычная форма лекарства. При употреблении пролонгированного препарата в крови пациента постоянно поддерживается уровень лекарства, необходимый для терапии. Финлепсин ретард требуется принимать реже, чем обычную форму, для достижения терапевтического эффекта нужна меньшая дозировка.

Действие Финлепсина на организм

Финлепсин влияет на прохождение импульсов в клетках нервной системы. В нейронах есть натриевые каналы, которые отвечают за прохождение сигнала по волокнам нервной системы. Финлепсин блокирует натриевые каналы, тем самым замедляя скорость прохождения импульса. Он снимает возбуждение в нервных клетках. Тем самым препарат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему человека. Кроме того, Финлепсин снижает образование в организме норадреналина и дофамина, и тем самым влияет на состояние психики.

Наша постоянная читательница поделилась действенным методом, который избавил ее мужа от АЛКОГОЛИЗМА. Казалось, что уже ничего не поможет, было несколько кодирований, лечение в диспансере, ничего не помогало. Помог действенный метод, который порекомендовала Елена Малышева. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД

Что происходит с Финлепсином в организме человека

При однократном приёме лекарство выводится из организма в течение 1,5 суток. Это средняя цифра, период выведения может удлиняться до 2,5 суток. Так происходит в первые дни приёма препарата. Впоследствии, когда лекарство принимается постоянно, период выведения укорачивается до 24 часов. Со временем печень привыкает перерабатывать Карбамазепин, и препарат выводится из организма быстрее. Однако при болезнях почек, выведение препарата ухудшается, и лекарство может долго оставаться в организме.

В полной мере лечебное действие проявляется спустя время, когда препарат при постоянном применении накапливается в организме. Если Финлепсин применяется для лечения боли при невралгии, то потребуется от 8 до 72 часов, прежде чем проявится его терапевтическое действие. Если лекарство принимается для снятия тревожности и нервозности, то его действие будет ощущаться спустя 7-10 дней.

Следует помнить, что Финлепсин может проникать в грудное молоко и преодолевать плацентарный барьер. Поэтому его применение противопоказано беременным и кормящим женщинам.

Какие заболевания лечат Финлепсином

Из-за широкого спектра воздействия на организм это лекарство применяют при лечении разных заболеваний. Это и болезни центральной нервной системы, и психиатрические заболевания, и даже эндокринные нарушения.

  • Как противосудорожное средство, Финлепсин назначают при эпилепсии. Он способен купировать даже сильные приступы судорог. Обычно это лекарство используют в комплексе с другими методами лечения эпилепсии.
  • Как обезболивающий препарат, его применяют при различных болевых синдромах. Особенно помогает это лекарство при невралгиях. Например, его применяют при невралгии лицевого нерва, а также при сезонном обострении невралгии языкоглоточного нерва. Финлепсин принимают для профилактики приступа головной боли при мигрени. Также его используют для снятия невропатических болей в конечностях при сахарном диабете, для снятия фантомных болей после ампутаций.
  • Финлепсин снимает неприятные ощущения в конечностях при «синдроме беспокойных ног» (синдроме Экбома).
    Как психотропное средство, Финлепсин применяют прежде всего для стабилизации настроения при аффективных расстройствах, сопровождающихся чередованием мании и депрессии (биполярное расстройство, шизоаффективное расстройство).
  • В качестве антидиуретического препарата Финлепсин применяют при лечении несахарного диабета - эндокринного заболевания, при котором больного беспокоит частое мочеиспускание (полиурия).

Как уже упоминалось, Финлепсин используется в терапии алкогольной зависимости. На этом аспекте применения следует остановиться более подробно. Ведь именно при лечении алкоголизма высока опасность срыва и одновременного употребления препарата с алкоголем. Это может привести к негативным последствиям.

Особенности использования Финлепсина в терапии алкогольной зависимости

Применение Финлепсина при лечении алкоголизма обусловлено его противосудорожным и психотропным действием. При отказе от спиртного у больных хроническим алкоголизмом возникает абстинентный (похмельный) синдром. В таком состоянии могут быть приступы судорог, подобные эпилептическим припадкам. В таких случаях Карбамазепин поможет снизить повышенный мышечный тонус и устранить непроизвольные сокращения мышц. Применяют препарат и в профилактических целях, чтобы предупредить возникновение судорог во время абстиненции.

При похмельном синдроме у больного алкоголизмом наблюдаются симптомы со стороны психики: тревожность, чувство вины, депрессия, раздражительность. Карбамазепин нормализует психическое состояние больного. При алкогольном абстинентном синдроме часто наблюдается бессонница. На почве нарушений сна возможно возникновение алкогольного психоза (белой горячки, алкогольного галлюциноза). Финлепсин способствует быстрому засыпанию и глубокому сну, что позволяет предупредить психотические нарушения.

Препарат применяют не только для облегчения похмельного синдрома. Лекарство назначают и после алкогольной абстиненции для предупреждения срывов. Когда уже сняты все тяжёлые проявления похмелья, у больного алкоголизмом сохраняется болезненное влечение к спиртному. Финлепсин нормализует настроение, успокаивает нервную систему и тем самым снижает тягу к алкоголю.

Принимать Финлепсин при алког

nitrobeer.ru

Финлепсин - это... Что такое Финлепсин?

Карбамазепин (Carbamazepinum, 5-Карбамоил-5Н-дибенз) — лекарственное средство. Белое кристаллическое вещество, не растворимое в воде.

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Тимонил, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotop, Timonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.

Общая информация

По химической структуре является производным трициклического иминостильбена, содержащим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата противосудорожной активности.

Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин).

Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие.

В механизме действия карбамазепина определённую роль играют его ГАМКергические свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

При приёме внутрь всасывается с разной скоростью у различных больных. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4—8 ч и держится до 24 ч. Период полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч.

Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4—1,2 г (4—6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, то есть в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4—5 дней) увеличивали до 0,4—1,2 г в сутки. После 1—4 нед. снижали дозу до 0,1—0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течение 1—2 нед.

Применяют также карбамазепин для лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных состояниях, причём его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Этот эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).

Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригеминальной невралгии и эпилепсии.

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приёма). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приёма препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций приём препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени

Хранение

Хранение: список Б.

Смотри также

Wikimedia Foundation. 2010.

biograf.academic.ru

Таблетки финлепсин от чего помогают? Есть ответ!

Финлепсин представляет собой эффективный лекарственный препарат из группы противоэпилептических средств. Он обладает антиманиакальным, антидиуретическим, нормотимическим и обезболивающим действием. В составе этого медикамента присутствует основное действующее вещество – карбамазепин, Финлепсин от чего может корректировать изменения личности, контролировать развитие эпилептического приступа. Механизм действия этого лекарства заключается в блокировке натриевых каналов, в результате которой уменьшается синаптическое проведение нейронов. Медицинский препарат способен улучшить социальную адаптацию пациентов, повысить сниженный судорожный порог, что значительно уменьшает вероятность развития эпилептического приступа.

Данное лекарственное средство помогает при посттравматических парестезиях, нейрогенной боли и постгерпетической невралгии. При алкогольной абстиненции Финлепсин провоцирует повышение порога судорожной готовности, уменьшает повышенную возбудимость и тремор. Врачи рекомендуют этот медикамент при невралгии, так как он быстро купирует болевой синдром троичного нерва.

Таблетки Финлепсин от чего помогают?

  1. Это лекарственное средство назначается при эпилепсии, в том числе при вялых и миоклонических припадках.
  2. Финлепсин помогает при идиопатической невралгии тройничного нерва, нетипичной и типичной невралгии, которая была вызвана рассеянным склерозом.
  3. Данный препарат устраняет идиопатическую невралгию языкоглоточного нерва, а также лечит острые маниакальные состояния.
  4. Этот медикамент улучшает состояние организма при фазнопротекающих аффективных расстройствах.
  5. Финлепсин помогает справиться с синдромом алкогольной абстиненции, несахарным диабетом центрального генеза и другими подобными заболеваниями.

Среди противопоказаний к применению этого лекарства можно выделить следующие состояния:

  • патология костномозгового кроветворения,
  • AV-блокада,
  • сверхчувствительность к карбамазепину,
  • острая перемежающаяся порфирия,
  • одновременное употребление ингибиторов МАО.

Врачи рекомендуют с осторожностью использовать Финлепсин при синдроме гиперсекреции АДГ, декомпенсированной ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипопитуитаризме, гипотиреозе. Стоит отказаться от лечения этим медикаментом, если вы употребляете алкоголь, а также в пожилом возрасте, при повышениях внутриглазного давления и печеночной недостаточности.

Правила приема и дозировка

Способ употребления данного лекарственного средства зависит от заболевания/патологии, которая вас беспокоит и, как правило, устанавливается медицинским специалистом. Таблетки Финлепсин следует принимать внутрь, запивая большим количеством воды.

  • Первоначальная дозировка этого лекарства для взрослых людей составляет 0,2 – 0,3 грамма в сутки. Затем дозировка постепенно повышается до отметки в 1,2 грамма. При этом важно помнить, что максимальная допустимая суточная доза равняется 1,6 граммам. Кратность приема этого медикамента составляет 3 – 4 раза в сутки.
  • Дозировка Финлепсина рассчитывается исходя из 20 мг. на килограмм веса ребенка. Минимальный возраст, при котором назначается это лекарственное средство – 6 лет.

Важно помнить, что Финлепсин следует употреблять строго по инструкции. Иначе есть риск возникновения таких побочных реакций, как:

  • головокружение, потеря сознания, нарушение мышления;
  • головная боль;
  • немотивированная агрессия;
  • тошнота и рвота;
  • колебания артериального давления;
  • отеки;
  • нарушение работы системы кроветворения;
  • аллергические проявления и т.д.

По причине большого количества побочных эффектов отзывы об этом препарате весьма противоречивы. Достижение положительного результата в лечении этим медикаментом возможно только при соблюдении правильной дозировке и периодическом медицинском осмотре, Финлепсин от чего ни в коем случае нельзя начинать принимать по собственной инициативе без медицинской консультации.

otchegoshka.ru

Таблетки Финлепсин (карбамазепин 200 мг) - «Ужасные побочные эффекты!Никому не желаю это испытать!»

Финлепсин - это в первую очередь противоэпилептическое средство.Я не могу говорить за людей, которые вынуждены принимать его от данного недуга. Лично я пишу от имени человека, которому невролог прописал Финлепсин как обезболивающее средство при диагнозе невропатия тройничного нерва. В лечении этого заболевания я за несколько месяцев обошла нескольких неврологов, притом состояние мое ухудшалось, и назначаемые схемы лечения и обезболивания не действовали. И в какой-то момент сразу несколько неврологов стали рекомендовать мне финлепсин для устранения неврологической боли и дискомфорта. Они говорили так: мол, если это средство поможет обезболивать, значит, диагноз поставлен правильно. У врачей это так и называется - проверка диагноза опытным путем через назначение предполагаемого лечения (ха, типа эксперимент над пациентом!). Зная, что это средство назначают людям, больным эпилепсией, я долго не решалась принять его, к тому же врачи говорили о какой-то острожной схеме приема. Но в какой-то момент постоянная боль довела меня и я решилась на финлепсин (раз уж врачи твердили, что уж он-то точно обезболит). Стала ждать обещанного обезболивающего эффекта. Так вот, его почти не наступило, часа через 3 (!) лишь чуть притупилась боль (а не как-то там полностью ушла). А вот букет побочки огрел меня по полной программе. Поняв, что боль не утихнет, я в очередной раз срочно записалась к очередному неврологу пытать судьбу и молить о пощаде (забегая вперед, скажу, что на этот раз мне попадется невролог, которая все-таки училась на врача, что, судя по нашей медицине - редкость, и она мне здорово помогла, положив срочно сходящее с ума и измотанное от боли существо под капельницы).НО: пока я добиралась до врача, состояние было от финлепсина просто обморочное. Проехав в транспорте и уже подползая (как мне казалось) к поликлинике, я молила только о том, чтоб не упасть в обморок прямо на улице, чтоб это случилось (а состояние было такое невесомое, что я не сомневалась, что это обязательно случится) хотя бы на подходе к медицинскому учреждению, где мне помогут. Была страшная слабость, при этом пульс зашкаливал (130 в минуту), сердце, казалось, вот-вот выпрыгнет через горло. При этом - НОЛЬ обезболивания. Ужасная таблетка!!!притом это была лишь половина таблетки, вторую, если бы я следовала "прекрасной" схеме лечения предыдущего "прекрасного" невролога, я должна была выпить еще и вечером того же дня, а в следующие дни увеличить дозу вдвое. До того, как пить эту таблетку, прочитала отзывы про ее обезболивающий эффект. Надо сказать, что подавляющее большинство были резко негативны, именно поэтому и я долго не решалась не финлепсин. Ну что сказать...теперь к этим отрицательным отзывам добавится еще и мой (оговорюсь еще раз, что про качество антиэпилептического действия этой таблетки судить не берусь)

irecommend.ru


Смотрите также

Женские новости :)