Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Группа антибиотиков стрептомицин


Стрептомицин — Википедия

Стрептомици́н — исторически второй антибиотик (после пенициллина), он же первый из группы аминогликозидов, а также первый, оказавшийся эффективным против туберкулёза и чумы. Был открыт американским микробиологом Зельманом Ваксманом.

Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счёт связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

После внутримышечного введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0—10 %). Не метаболизируется. T1/2 — 2—4 ч. Выводится в неизменённом виде с мочой.

Первичный туберкулёз лёгких и других органов. Гранулёма. Туляремия. Чума. Бруцеллёз.

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжёлые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, головная боль, гипертермия от 38,0 до 39,2 °C.

Ототоксичность[править | править код]

Как и другие аминогликозиды, стрептомицин проявляет ототоксические[en] свойства, к которым предрасполагает повреждение почек[2][3].

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, увеличивается риск развития ото-[en] и нефротоксического действия. При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в том числе средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать. Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

Стрептомицин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.

АнтибиотикиНеомицин, Нистатин, Натамицин, Стрептомицин, Полимиксин B, Паромомицин, Амфотерицин B, Канамицин, Ванкомицин, Колистин, Рифаксимин
Сульфаниламиды
Производные имидазола
Прочие препараты
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 26.11.2009
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (19.06.2008). Дата обращения 31 января 2010.

ru.wikipedia.org

Стрептомицин - это... Что такое Стрептомицин?

Стрептомици́н — исторически первый антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против туберкулёза и чумы. Был открыт вторым после пенициллина Зельманом Ваксманом, за что он получил Нобелевскую премию в 1952 году.

Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0—10 %). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

Первичный туберкулёз лёгких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллёз.

Противопоказания

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия.)

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, головная боль, температура от 38,0 до 39,2.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия. При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в том числе средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать. Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

Стрептомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Примечания

  Аминогликозиды (J01G)
Стрептомицины Стрептомицин • Стрептодуоцин
Другие аминогликозиды Тобрамицин • Гентамицин • Канамицин • Неомицин • Амикацин • Нетилмицин • Сизомицин • Дибекацин* • Рибостамицин • Изепамицин • Арбекацин
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 8 ноября 2008.
  Противотуберкулёзные препараты (список)
Первый ряд
Гидразиды Изониазид
Прочие препараты Пиразинамид  • Рифампицин  • Этамбутол  • Стрептомицин
       Комбинации препаратов «Изо-Эремфат» (изониазид+рифампицин)  • «Фтизоэтам» (изониазид+этамбутол)  • «Зукокс» (изониазид+пиразинамид+ рифампицин)  • «Форкокс» (изониазид+пиразинамид+рифампицин+этамбутол)
Второй ряд
Флуренизид, метазид, ларусан, салюзид, виомицин, этоксид, тибон

dic.academic.ru

Группы антибиотиков. Классификация и основные препараты. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Содержание записи:

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

ГруппаПодгруппы и подклассы
Бета-лактамыК этой группе относятся природные пенициллины, средства с комбинированным составом и широким спектром действия. Помимо этого, монобактамы, карбапенемы и цефалоспорины 4 поколения также входят в состав группы.
АминогликозидыВсе 3 поколения препаратов этой группы.
МакролидыК ним относятся азалиды, а также 14- и 16-членные препараты.
СульфаниламидыВ группе выделяют местные средства, препараты короткого действия. Но наибольшей популярностью пользуются медикаменты длительного и сверхдлительного действия.
ХинолоныГруппа состоит из средств 1, 2, 3 и 4 поколения.
ПротивотуберкулезныеВ группы входят средства из подгруппы резерва.
ТетрациклиныПолусинтетические и природные лекарства для местного, системного применения.

Существует также довольно длинный список средств, которые не входят ни в одну из групп. Врачи отдельно их исследуют, но не причисляют к современной классификации антибактериальных средств.

Действие антибиотиков разных групп. Списки основных препаратов

Группы средств с противомикробным действием состоят из антибиотиков, обладающих разными свойствами. Классификация включает множество медикаментов, но несколько групп считаются основными, поэтому применяются в подавляющем большинстве случаев.

Пенициллины

Пенициллины представляют собой первый класс препаратов, именно их можно назвать полноценными антибиотиками, поскольку большинство медикаментов имеет природное происхождение. Открыты они были несколько десятилетий назад. Специалисты обращают внимание на то, что средства были именно открыты, так как пенициллин существовал в природе всегда и продуцировался грибами из рода Пенициллинов.

Препараты природного происхождения эффективны в борьбе с грамположительными микроорганизмами:

  • Стрептококки гемолитические.
  • Менингококки.
  • Пневмококки.
  • Коринебактерии дифтерии.
  • Бледная трепонема.
  • Лептоспиры.
  • Возбудители сибирской язвы.

При использовании бензилпенициллинов стоит учитывать, что они разрушаются в кислой среде желудочного сока, поэтому средства выпускаются только в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Особенностью природных пенициллинов считается способность распространяться по всему организму, кроме желудка и мозговых оболочек. Эта особенность позволяет применять средства для уничтожения бактерий в разных тканях и органах.

Наиболее популярные представители пенициллинов:

  • Оксациллин.
  • Бензилпенициллин.
  • Аугментин.
  • Амоксициллин.
  • Ампициллин.

Принцип действия пенициллинов основан на воздействии, которое они оказывают на процессы в патогенных клетках. Происходит их постепенное уничтожение за счет разрушения клеточной оболочки.

Однако недостаток препаратов из этой группы – отсутствие влияния на клетки, находящиеся в покое. То есть в случае размножения микробов некоторые из них продолжат активно делиться, другие не проявляют себя. Поэтому пенициллины не способны их уничтожить.

Цефалоспорины

Цефалоспорины представлены четырьмя поколениями антибиотиков, действие которых направлено на уничтожение гонококков, золотистого стафилококка и кишечной палочки. Они также эффективно борются с синегнойной палочкой, клебсиеллой и сальмонеллами. В последние десятилетия выведены средства, которые позволяют уничтожать протеи, синегнойную и гемофильную палочку.

Механизм действия средств основан на подавлении активности микроорганизмов, остановке их роста и полном уничтожении. Препараты влияют не только на активные микроорганизмы, но и на бактерии, которые не размножаются. Это объясняет их эффективность при лечении острых воспалительных процессов.

Чаще всего пациентам назначают следующие медикаменты:

  • Ципролет.
  • Цефтазидим.
  • Цефуроксим.
  • Цефотаксим.
  • Цефепим.

Представители первых двух поколений используются на начальной и прогрессирующей стадии заболевания, когда отсутствуют признаки осложнений. Препараты 3 и 4 поколения показаны в случае запущенного воспаления с распространением микроорганизмов в системном кровотоке или локализации в здоровых тканях.

Карбапенемы

Препараты широкого спектра действия, которые воздействуют на большинство видов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия основан на остановке роста микроорганизмов с последующим их уничтожением. Благодаря этому происходит локализация воспалительного процесса и предотвращение распространения микробов на здоровые ткани.

Наиболее часто назначают Биапенем, Меропенем, Эртапенем. Используют также Фаропенем, Имипенем.

Монобактамы

Группы антибиотиков (классификация бывает полной и расширенной или современной) включают в себя средства монобактамы, которые считаются довольно эффективными. Однако в клинической практике используется только один медикамент — Азтреонам. Он принимается внутрь, быстро абсорбируется в организме человека.

Особенность монобактамов – способность проникать через плацентарный барьер, оболочки мозга и в грудное молоко. Препараты обладают бактериостатической активностью, то есть нарушают процесс образования клеточной стенки, что не позволяет бактериям размножаться и распространяться по системному кровотоку.

Монобактамы имеют довольно узкий спектр действия. Они неэффективны против анаэробов и грамположительных кокков. Именно поэтому средства применяются в редких случаях, когда специалисты точно уверены в том, что заболевание вызвано чувствительными к монобактамам микроорганизмами.

Аминогликозиды

Препараты этой группы считаются довольно эффективными. Механизм действия основан на нарушении процесса образования белков в рибосомах микроорганизмов. Благодаря этому происходит постепенное снижение активности бактерий с последующим их уничтожением. Аминогликозиды позволяют бороться с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

В отличие от монобактамов, лекарства из этой группы гораздо хуже проникают через тканевые барьеры. Активные компоненты не концентрируются в костной ткани, ликворе и бронхиальном секрете. Специалисты выделяют 3 поколения аминогликозидов. К первому относится Канамицин и Неомицин, ко второму – Стрептомицин и Гентамицин. Третье поколение включает Амикацин, Хемамицин.

Макролиды

Эта группа средств считается наиболее эффективной и безопасной. Многие медикаменты могут использоваться в период беременности, поскольку не оказывают токсического воздействия на плод и организм матери.

Средства из группы макролидов в малой дозировке оказывают бактериостатическое действие за счет подавления образования белка в рибосомах патогенных микроорганизмов. Однако при увеличении дозировки препараты обладают бактерицидными свойствами, позволяют быстро уничтожать болезнетворные микроорганизмы.

Чаще всего специалисты назначают Азитромицин, Сумамед или Джозамицин. Последний медикамент считается очень эффективным и относительно безопасным. Помимо этого, назначается Эритромицин и Кларитромицин. Они появились раньше других средств этой группы, но не считаются безопасными для беременных женщины.

Сульфаниламиды

Группы антибиотиков, классификация которых позволяет получить общее представление о разновидности средств, в своем списке имеют сульфаниламидные препараты. В качестве основного метода терапии медикаменты не применяются, поскольку сегодня многие грамположительные и грамотрицательные микробы выработали к ним резистентность.

Однако в качестве дополнительного метода терапии препараты довольно эффективны. Механизм действия основан на бактериостатической активности, которая предупреждает рост и развитие болезнетворных микроорганизмов. Специалисты также выделяют средства короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия. Последние считаются наиболее эффективными.

Чаще всего пациентам назначают Сульфодиметоксин, Сульфазим, Сульфален. Помимо этого, используется Сульфаниламид и Бисептол. Последний медикамент является комбинированным средством.

Хинолоны

Одна из наиболее популярных и часто используемых групп средств. Хинолоны обладают бактерицидной активностью, поэтому быстро уничтожают болезнетворные микроорганизмы. Они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, которые провоцируют воспалительные патологии дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной системы.

Среди наиболее популярных средств в группе можно выделить следующие:

  • Левофлоксацин.
  • Ципрофлоксацин.
  • Моксифлоксацин.
  • Спарфлоксацин.
  • Офлоксацин.

В составе медикаментов имеется нолидиксовая или оксолиновая кислота, в средствах нового поколения присутствуют и другие вещества, обеспечивающие высокую эффективность.

Тетрациклины

Средства из группы тетрациклинов сегодня не так часто используются в терапевтической практике, поскольку провоцируют множество отрицательных реакций, особенно у беременных женщин.

Механизм действия препаратов основан на подавлении роста и развития болезнетворных бактерий. За счет этого происходит резкое снижение концентрации бактерий в организме, что приводит к постепенной гибели.

Среди тетрациклинов можно выделить Доксициклин, Тетрациклин, Окситетрациклин. Иногда назначают Моноциклин и Метациклин. Опасность лекарств из этой группы – способность проникать через плацентарный барьер и оказывать токсическое воздействие на плод, особенно на костную систему.

Группы медикаментов с противомикробной активностью включают в себя множество антибиотиков, которые оказывают разное действие на организм и помогают бороться с воспалительными заболеваниями. Классификация средств помогает специалистам подобрать наиболее эффективные медикаменты и те, которые можно использовать при специфических патологиях.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео об антибиотиках

Базисная фармакология бета-лактамов:

healthperfect.ru

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что  пока мы с вами поговорили только о пенициллинах  и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась. 🙂

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Ну что же, приступим.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

1 поколение 2 поколение 3 поколение

Стрептомицин

Неомицин

Канамицин

Гентамицин

Тобрамицин
Амикацин

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! 🙂 В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

  • Сепсис.
  • Бактериальный эндокардит.
  • Менингит.
  • Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
  • Внутрибольничная инфекция.
  • Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

 Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они  могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают  кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и  чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

14-членные

15-членные

16-членные

Природные

Эритромицин Спирамицин (Ровамицин)
Джозамицин (Вильпрафен)
Мидекамицин (Макропен)

Полусинтетические

Кларитромицин (Клацид, Клабакс, Фромилид и др.) Азитромицин (Сумамед, Азивок, Зи-фактор, Зитролид и др.)
Рокситромицин (Рулид)

Преимущества макролидов

  1. Мало токсичны.
  2. Активны в отношении широкого спектра бактерий.
  3. Создают высокие концентрации в тканях.
  4. Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
  5. Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения  этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Механизм антибактериального действия макролидов

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

На каких возбудителей действуют?

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес.

Как они ведут себя в организме?

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Основные показания к применению

  • Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
  • Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
  • Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
  • Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин).
  • Головная боль, головокружение.
  • Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

А вы как считаете, друзья?

Беременные, кормящие, дети, пожилые 

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против»,  если нет альтернативы (кроме  рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

 Важно!

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин.

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.

Механизм действия

Действуют бактериостатически, подавляя синтез белка в микробной клетке.

На кого действуют?

Активны в отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, клебсиел, возбудителей сальмонеллеза, дизентерии, хламидийной инфекции, сифилиса, а доксициклин плюс к этому  действует на микроорганизмы, вызывающие туляремию, холеру, бруцеллез, лихорадку Ку и много  других инфекций.

 Как они ведут себя в организме?

Безобразно! Наверное, нет ни одной системы в теле человека, которую не затронули бы антибиотики этой группы.

Сам тетрациклин всасывается в ЖКТ примерно на 60-80%, а доксициклин – на все 100.

Основные показания к применению

Я даже затрудняюсь выделить наиболее частые инфекции, при которых врачи назначают тетрациклины, и прежде всего, доксициклин:

  • Инфекции, передающиеся половым путем, включая хламидиозы, микоплазмозы.
  • Бронхиты, пневмонии.
  • Отиты, синуситы, фарингиты, тонзиллиты.
  • Циститы, пиелонефриты, простатиты.
  • Холециститы, холангиты.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • И многое другое…

Побочные эффекты:

  • Рвота, головная боль, повышение внутричерепного давления.
  • Тошнота, запоры или диарея, изъязвления пищевода, желудка и 12 п.к.
  • Различные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
  • Перикардит, тахикардия, гипотония.
  • Боли в суставах и мышцах.
  • Нарушение функции печени.
  • Кандидоз, дисбактериоз.
  • Изменение цвета зубной эмали.
  • Фотосенсибилизация.

Как видите, побочных много, и очень серьезных, поэтому НИКОГДА не рекомендуйте тетрациклины самостоятельно.

Как, впрочем, и антибиотики других групп.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – противопоказаны.

Детям – с 8 лет.

Тетрациклины замедляют рост костей у детей, необратимо изменяют цвет зубов на желтый или светло-коричневый.

Пожилым – противопоказаны при тяжелых нарушения функции печени.

Важно!

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов – во время лечения этим препаратом необходимо использовать альтернативные средства контрацепции.

Антациды уменьшают всасывание тетрациклинов, поэтому между их приемами нужно делать перерыв 1-3 часа.

Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.

Учитывая, что тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, пребывание на солнце во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после него следует ограничить. Предупреждайте об этом покупателя! А лучше предложите ему на этот период солнцезащитные средства.

Напомню вам, что фотосенсибилизация – это повышенная чувствительность кожи к действию ультрафиолетовых лучей. Она может проявиться либо тяжелым солнечным ожогом с покраснением и образованием пузырей, либо коричневыми пятнами на открытых участках тела.

Группа линкозамидов

В эту группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

На кого действуют?

К ним наиболее чувствительны стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители угревой сыпи Propionibacterium acnes, а также большинство микроорганизмов, вызывающих чисто женскую болячку, именуемую бактериальным вагинозом: гарднерелла, микоплазма и др.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, подавляя синтез белка бактериальной клетки. В высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект.

Как они ведут себя в организме?

Они устойчивы к действию соляной кислоты и желудочного сока, поэтому могут применяться не только парентерально, но и внутрь.

Если сравнивать линкомицин и клиндамицин, пища значительно уменьшает биодоступность первого, поэтому линкомицин рекомендуют принимать за 1 час до еды.

Клиндамицин более активен, чем линкомицин, лучше всасывается в ЖКТ, его биодоступность не зависит от приема пищи.

Но зато он чаще, чем линкомицин вызывает поражение кишечника (псевдомембранозный колит).

Наиболее частые случаи применения

С этой группы антибиотиков, как правило, лечение НЕ НАЧИНАЮТ.

На сегодняшний день есть более эффективные средства.

В основном, они назначаются в следующих случаях:

  1. Инфекции кожи и мягких тканей. Например, гель Далацин, раствор Зеркалин используются для лечения угревой сыпи.
  2. Бактериальный вагиноз (свечи, кремы вагинальные).
  3. Бронхиты, пневмонии.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
  • Аллергические реакции.
  • Изменения в крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – не рекомендуются.

Детям – линкомицин с 1 месяца (парентерально), клиндамицин – с 3 лет, наружно – с 12 лет.

Пожилым – без особенностей. Осторожно при нарушении функции печени.

Резистентность к ним развивается медленно, но возможна перекрестная резистентность с макролидами. Иными словами, если макролиды не действуют на какого-то микроба, то с высокой долей вероятности и линкозамиды на него тоже не подействуют.

Амфениколы

 

В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить  покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

На кого действует?

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Как ведет себя в организме?

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

Наиболее частые случаи применения

  • Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
  • Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
  • В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

Наиболее частые побочные эффекты

На этом остановлюсь чуть подробнее.

  • Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
  • Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
  • Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
  • Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
  • Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени.

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

ИХ ДОЛЖЕН НАЗНАЧАТЬ ВРАЧ!

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

 

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете. 🙂

Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».

После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.

В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце... 🙂

Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.

ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».

ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».

ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.

Теперь все. Пока-пока!

nikafarm.ru

Антибактериальные препараты – 8 групп антибиотиков, список лучших

Антибактериальные препараты – особая группа лекарственных средств. Основная их цель – уничтожение бактериальной инфекции в организме. В соответствии с типом возбудителя подбирается и антибиотик. Многообразие патогенных агентов обуславливает большое количество видов этой группы препаратов.

Группы антибиотиков – классификация

Антибактериальные препараты – это продукты жизнедеятельности (натурального происхождения или синтетические аналоги) живых бактериальных микроорганизмов, которые призваны избирательно подавлять развитие клеток других организмов. Впервые термин «антибиоз» (жизнь против жизни) предложил Пастер, а вещества, реализующие этот процесс, начали именовать антибиотиками. Эта группа включает сотни препаратов, различных по химическому составу и структуре.

Они отличаются также по спектру и механизму работы, однако действие антибиотиков всегда направлено против патогенных микроорганизмов. В соответствии с химическим составом их и объединяют в следующие группы:

  • b-лактамы: пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монолактамы;
  • макролиды и группа линкомицина;
  • тетрациклины;
  • хлорамфениколы;
  • аминогликозиды;
  • полиены;
  • прочие (антибиотики различного химического строения).

Антибактериальные препараты – список

Постоянное изменение патогенных микроорганизмов, устойчивость их к воздействию препаратов требует постоянного совершенствования лекарственных средств. Ученые непрерывно работают над созданием новых антибактериальных средств. В связи с этим список антибиотиков постоянно расширяется. Однако существуют лекарственные средства, которые лучше других зарекомендовали себя в процессе лечения, чаще используются во врачебной практике – лучшие антибиотики по мнению врачей. При этом схожее название антибиотиков совсем не означает их аналогичность.

Препараты пенициллины

Пенициллиновая группа антибиотиков – одна из старейших. Входящие в состав препаратов вещества продуцируются многими видами плесени из рода Penicillium. Они обладают эффективностью в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По своему строению это бета-лактамы. Главной особенностью этих соединений является наличие в составе молекулы четырехчленного бета-лактамного кольца.

Такая структура обуславливает уникальные терапевтические свойства пенициллинов, среди которых:

  • низкая токсичность;
  • редкие побочные эффекты;
  • большой диапазон дозировок.

По своему химическому строению современные пенициллины весьма разнообразны. С учетом данной особенности выделяют 6 основных групп пенициллинов:

  1. Естественные пенициллины: бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин.
  2. Изоксазолпенициллины: клоксациллин, оксациллин.
  3. Амидинопенициллины: амдиноциллин, ацидоциллин.
  4. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.
  5. Карбоксипенициллины: тикарциллин, карбенициллин.
  6. Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин.

Препараты макролиды

Антибиотики макролиды – большой класс антибактериальных препаратов. В основе их химической структуры находится макроциклическое лактонное кольцо. Оно и обуславливает частично антибактериальный эффект макролидов: нарушение синтеза белка на рибосомах клетки патогенных микроорганизмов. В результате таких изменений наблюдается выраженный бактериостатический эффект – торможение развития бактерий.

Некоторые из этих лекарств именуются антибактериальными препаратами обладающими антихеликобактерной активностью (Омепразол). Кроме антибактериального действия, макролиды обладают:

  • иммуномодулирующей активностью;
  • противовоспалительным действием.

Макролиды относятся к группе малотоксичных антибиотиков, поэтому часто применяются в клинической практике. Они показывают высокую эффективность в отношении грамположительных кокков, внутриклеточных форм бактерий:

Для лечения врачами используются различные типы макролидов:

  • 14-членные – Эритромицин, Кларитромицин;
  • 15-членные – Азитромицин;
  • 16-членные – Мидекамицин, Джозамицин.

Антибиотики цефалоспорины

Цефалоспориновая группа является одним из самых обширных классов антибактериальных средств. Высокая их эффективность и низкая токсичность обуславливают частую применяемость. Среди основных свойств цефалоспоринов необходимо выделить:

  • выраженное бактерицидное действие;
  • широкий терапевтический диапазон;
  • синергизм с аминогликозидами;
  • разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Чтобы разграничивать большое количество лекарственных средств этой группы, нередко медики разделяют их на пероральные и парентеральные (по преимущественной активности). Однако большее распространение получила классификация цефалоспоринов по поколениям. Она отражает не только историю совершенствования этой группы лекарственных средств, но и степень их эффективности.

I поколение

II поколение

III поколение

IV поколение

Парентеральные

Цефалотин Цефазолин

Цефуроксим Цефокситин Цефотетан

Цефотаксим Цефтриаксон Цефоперазон сульбактам

Цефепим Цефпиром

Пероральные

Цефалексин Цефадроксил

Цефаклор Цефуроксимаксетил

Цефиксим Цефтибутен

Антибиотики фторхинолоны

Если проследить историю развития этой группы антибиотиков, то препараты фторхинолоны длительное время использовались исключительно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Однако детальное изучение свойств и механизмов действия этой группы позволило сделать выводы относительно возможности широкого применения фторхинолонов в медицине при лечении системных инфекций. В результате они стали одной из самых динамично развивающихся групп антибактериальных средств. Отчасти это обусловлено и широким спектром действия.

Сейчас в медицинской практике используется 4 поколения фторхинолонов. Усовершенствование этой группы антибиотиков охватило широкий спектр патогенных микроорганизмов. В зависимости от типа бактерии, выраженности симптомов заболевания, состояния больного врачи принимают индивидуально решение о назначении того или иного лекарства.

I поколение – нефторированные

II поколение – «грамотрицательные»

III поколение – «респираторные»

IV поколение – «респираторные» + «антианаэробные»

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая кислота

Ципрофлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ломефлоксацин

Спарфлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Антибиотики аминогликозиды

Аминогликозиды – группа синтетических и полусинтетических, природных антибиотиков, которые схожи по химическому строению, спектру противомикробной активности. Свое название они получили из-за наличия в молекуле аминосахаридов, которые соединены гликозидной связью и имеют агликоновый фрагмент – гексозу. Количество остатков аминосахаров у разных аминогликозидов разное. За счет этого аминогликозиды – антибактериальные препараты широкого спектра действия.

Аминогликозиды принято различать по спектру действия и механизму возникновения резистентности. Согласно этим факторам, выделяют 4 поколения аминогликозидов:

  • 1 поколение: Стрептомицин, Канамицин, Мономицин;
  • 2 поколение: Гентамицин;
  • 3 поколение: Тобрамицин, Амикацин, Нетилмицин;
  • 4 поколение: Изепамицин.

Антибиотики амфениколы

Главным антибиотиком из этой группы препаратов является хлорамфеникол. По своей структуре это продукт жизнедеятельности Streptomyces venezuelae. Стереоизомер, присутствующий в составе, обладает выраженными антибактериальными свойствами. Благодаря данному компоненту, амфениколы – антибактериальные препараты широкого спектра. Они проявляют эффективность в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, спирохет и даже некоторых вирусных форм (возбудители пситтакоза, трахомы).

Данные антибактериальные препараты нередко становятся препаратами выбора при неэффективной терапии пенициллинами, сульфаниламидами:

  • Синтомицин
  • Левомицетин.

Монобактамы и карбапенемы

Антибиотики монобактамы отличаются от других антибактериальных средств сверхшироким спектром действия. К помощи этих лекарств врачи прибегают в тех случаях, когда отмечается отсутствие эффекта от применения других антибиотиков. Нередко их именуют резервными и применяют для терапии тяжелых внутри больничных инфекций. Представителем монобактамов является азтреонам. К карбопенемам, антибиотикам со схожими свойствами, относятся:

  • Меропенем;
  • Эр-тапенем;
  • Имипенем-циластатин.

Бактериофаги – препараты антибактериального действия

Когда пациенту показана антибактериальная терапия, препараты врачи подбирают с учетом возбудителя заболевания. Нередко в современной практике используются бактериофаги – антибактериальные препараты природного происхождения. По сути, это микроорганизмы, которые способны точечно уничтожать только болезнетворные бактерии. Существуют и комбинированные фаги:

  • коли-протейный;
  • клебсиелл поливалентный;
  • Секстафаг (поливалентный).

Использование антибактериальных препаратов

Правильное применение антибиотиков позволяет в несколько раз сократить продолжительность лечения. При назначении препарата широкого спектра действия можно наблюдать снижение показателей смертности при угрожающих жизни инфекциях (сепсис, перитонит). Важное значение имеет соблюдение показаний для применения лекарства, правильный подбор препарата, дозировки и кратности приема лекарственного средства.

Показания для приема антибиотиков

При необходимости назначения медицинских препаратов врачи пользуются рекомендациями ВОЗ. При этом антибиотики распределяют по группам согласно необходимости использования. Данная градация разработана с целью снижения растущей угрозы антибиотикорезистентности в мире, для сохранения эффективности антибактериальных препаратов.

Показания к применению антибиотиков регулярно пересматривают. Среди основных можно выделить:

  • инфекции бактериальной этиологии: заболевания верхних дыхательных путей, органов ЖКТ, малого таза;
  • воспалительные процессы, сопровождающиеся поражением органов бактериями – антибиотики при воспалении используют как дополнительные препараты.

Антибиотики не используются при:

  • острых респираторных инфекциях;
  • острых кишечных инфекциях с не выявленным возбудителем;
  • лихорадках, лейкоцитозах, бактериальная природа которых не доказана.

Чувствительность к антибактериальным препаратам

Перед назначением препаратов врачи устанавливают чувствительность к антибиотикам. Этот метод помогает подобрать эффективный препарат для лечения в конкретном случае. Определение чувствительности бактерий к антибактериальным препаратам возможно 2 методами:

  1. Диффузионные: с использованием дисков с антибиотиками и с помощью Е-тестов.
  2. Методы разведения: в жидкой питательной среде, в агаре.

Прием антибиотиков

Лечение антибиотиками должно инициироваться исключительно врачами. Специалисты определяют необходимость применения, тип препарата и подбирают дозировку лекарства. После того, как установлено какие антибиотики использовать врачи придерживаются определенных правил при лечении:

  1. Правило соответствия – используют в соответствии с типом возбудителя.
  2. Правило ограничения – дозировка определяется врачом.
  3. Правило сочетания – комбинировать можно не все антибиотики.
  4. Правило длительности – при отсутствии эффекта бактерицидный антибиотик заменяют или отменяют через трое суток, бактериостатический – спустя 5 суток.

 

womanadvice.ru

Антибиотики широкого спектра действия. Классификация. Группы

Антибиотики широкого спектра действия. Классификация. Группы  

Антибиотики широкого спектра действия часто назначаются больным. Их противомикробное действие направлено на бактерии, вирусы, грибки и простейшие. Сегодня в распоряжении врачей имеется огромное количество антибиотиков. У них разное происхождение, химический состав, механизм антимикробного действия, антимикробный спектр и частота развития лекарственной устойчивости. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике.

 

Разнообразны группы антибиотиков. Однако все они имеют и сходные признаки:

  • Не проявляют заметное токсическое действие на организм.
  • Обладают выраженным избирательным действием на микроорганизмы.
  • Формируют лекарственную устойчивость.

Термин «антибиотик» внедрен в лексикон врачебной практики с момента получения и внедрения в лечебную практику пенициллина в 1942 году.

Первый антибиотик был открыт еще в 1929 году ученым Александром Флемингом. Биохимик англичанин Эрнст Чейн впервые получил антибиотик в чистом виде. Далее было начато их производство. А с 1940 года антибиотики уже активно использовались для лечения.

Сегодня производится более 30-и групп противомикробных препаратов. Все они имеют свой микробный спектр, имеют разную степень эффективности и безопасности.

Рис. 1. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».

Рис. 2. На фото «Спасительная плесень» пенициллина.

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», — эту запись в дневнике сделал Александр Флеминг, человек, который изобрёл пенициллин.

Кто вырабатывает антибиотики?

Антибиотики способны вырабатывать некоторые штаммы бактерий, грибки и актиномицеты.

Бактерии

  • Штаммы Bacillus subtilis образуют бацитрацин и субтилин.
  • Pseudomonas aeruginosa обладает способностью образовывать некоторые виды пиосоединений (пиоциназа, пиоцианин и др).
  • Bacillus brevis образует грамицидин и тиротрицин.
  • Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.
  • Bacillus polimixa образует полимиксин (аэроспорин).

Актиномицеты

Актиномицеты представляют собой грибковоподобные бактерии. Из актиномицетов получено более 200 антимикробных соединений антибактериальной, антивирусной и противогрибковой направленности. Самые известные из них: стрептомицин, тетрациклинин, эритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosus выделяют окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciens выделяют хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseus образует стрептомицин, маннозидострептомицин, циклогексимид и стрептоцин.

Грибки

Самые главные производители антибиотиков. Грибки вырабатывают цефалоспорин,

гризеофульвин, микофеноловую и пенициллиновую кислоты и др.

Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Aspergillus flavus образует пенициллин и аспергилловую кислоту.

Aspergillus fumigatus образует фумигатин, спинулозин, фумигацин (гельволевую кислоту) и глиотоксин.

Рис. 3. На фото колония сенной палочки — почвенной бактерии. Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.

Рис. 4. На фото штаммы Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Рис. 5. На фото колонии актиномицетов.

к содержанию ↑

Клеточная стенка бактерий и антибиотики


Окрашивание бактериальных клеток в разный цвет в зависимости от толщины клетки изобрел в 1884 году датский бактериолог Ганс Кристиан Йоахим Грам. Его метод окраски сыграл главную роль в разработке классификации бактерий.

Рис. 6. На фото строение бактериальной стенки грамположительных (справа) и грамотрицательных (слева) бактерий.

Грамотрицательные бактерии

У бактерий, которые при окрашивании по Граму приобретают красную или розовую окраску (грамотрицательные), клеточная стенка толстая, многослойная. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий служит защитой от некоторых антибиотиков — лизоцима и пенициллина. К тому же липидная часть внешнего листа мембраны этих бактерий выполняет роль эндотоксинов, которые, попадая в кровяное русло при заражении вызывают мощную интоксикацию и токсический шок.

Грамположительные бактерии

У бактериальных клеток, которые при окрашивании по Граму приобретают фиолетовую окраску (грамположительные), клеточная стенка тонкая. Внешний лист мембраны у них лишен липидного слоя — защиты от неблагоприятных условий. Такие бактерии легко повреждаются антибиотиками с бактериостатическим действием и антисептиками.

Рис. 7. На фото мазок, окрашенный по Граму. Видны грамположительные кокки синего цвета и грамотрицательные бациллы розового цвета.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков природного происхождения

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

  • Бета-лактамные антибиотики.
  • Тетрациклин и его производные.
  • Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
  • Макролиды.
  • Левомицетин.
  • Рифампицины.
  • Полиеновые антибиотики.
к содержанию ↑

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Антибиотики, влияющие на клеточную стенку

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином.

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Антибиотики, подавляющие синтез рибосомных белков

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

У мелких бактерий, внутриклеточных паразитов, тетрациклины подавляют окисление глутаминовой кислоты — исходного продукта в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин, линкомицин и макролиды подавляют пептидилтрансферазную реакцию с 50 S субъединицей рибосомы, что ведет к прекращению синтеза белка бактериальной клеткой.

Антибиотики, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками (Нистатин, Леворин и Амфотерицин В) и Полимиксином. Полиеновые антибиотики адсорбируются на цитоплазматической мембране грибков и связываются с ее веществом эргостеролом. В результате этого процесса клеточная мембрана теряет макромолекулы, что приводит к обезвоживанию клетки и ее гибели.

Антибиотики, которые ингибируют РНК-полимеразу

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 10. Повреждение мембраны бактериальной клетки антибиотиками приводит ее к гибели (компьютерное моделирование).

Рис. 11. На фото момент синтеза белка из аминокислот рибосомой (слева) и трехмерная модель рибосомы бактерии Haloarcula marismortui (справа). Именно рибосомы часто становятся «мишенью» для многих антибактериальных препаратов.

Рис. 12. На фото момент удвоения ДНК вверху и молекула РНК внизу. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

к содержанию ↑

Классификация антибиотиков по воздействию на микробную клетку

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Антибиотики с бактериоцидным действием

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим эффектом

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.

Рис. 13. На антибиотики, как и на другие лекарственные препараты может развиться аллергия. На фото разные проявления аллергии (кожная форма).

к содержанию ↑

Антибиотики узкого и широкого спектра действия

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

Антибиотики узкого спектра действия

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия проявляют активность в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий. Некоторые из них губительно действуют на внутриклеточные паразиты — риккетсии, хламидии и микоплазмы. Антибиотики широкого спектра действия представлены цефалоспоринами третьего поколения, тетрациклинами, левомицетином, аминогликозидами, макролидами и рифампицином.

Рис. 14. Для детей широко используются таблетированные формы, суспензии и сиропы. Для подростков – таблетки и капсулы.

к содержанию ↑

Антибиотики широкого спектра действия: краткая характеристика

Пенициллины

Пенициллины естественного происхождения считаются антибиотиками узкого спектра действия. Наиболее активно в медицинской практике применяется бензилпенициллин и феноксипенициллин. Препараты активны в отношении грамположительных бактерий и кокков.

Изоксалпенициллины

80–90% штаммов Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк) устойчивы к пенициллину, так как способны вырабатывать ферменты (пенициллиназы), разрушающие одну из составных частей молекулы всех пенициллинов — бета-лактамного кольца. С 1957 года начата разработка полусинтетических антибактериальных препаратов. Учеными были разработаны антибиотики, устойчивые к действию фермента стафилококков (изоксалпенициллины). Основными антистафилококковыми препаратами из них являются оксациллин и нафтициллин, которые широко применяются при лечении стафилококковой инфекции.

Пенициллины с расширенным спектром активности

К пенициллинам расширенного спектра действия относятся:

  • аминопенициллины (не убивают синегнойную палочку),
  • карбоксипенициллины (активны в отношении синегнойной палочки),
  • уреидопенициллины (активны в отношении синегнойной палочки).
Аминопенициллины (Ампициллин и Амоксициллин)

Препараты этой группы проявляют активность в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Streptococcus pneumoniae.

Препараты широко применяются при лечении инфекциях верхних дыхательных путей, в практике ЛОР-врачей, заболеваниях мочевыводящей системы и почек, желудочно-кишечного тракта, в том числе при лечении язвенной болезни желудка, причиной которого является Helicobacter pylori и менингите.

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).

Уреидопенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и клебсиеллу (Klebsiella spp.)

В медицинской практике сегодня применяется только Азлоциллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины разрушаются ферментами стафилококков бета-лактамазами.

Преодолеть ферменты стафилококков могут соединения — ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам). Пенициллины, защищенные от разрушающего действия стафилококкового фермента, называются ингибиторозащищенными. Они представлены Амоксициллином/Клавуланатом, Ампициллином/Сульбактамом, Амоксициллином/Сульбактамом, Пиперациллином/Тазобактамом, Тикарциллином/Клавуланатом. Ингибиторозащищенные пенициллины широко применяются для лечения инфекций различной локализации, используются при предоперационной профилактики в абдоминальной хирургии.

Цефалоспорины

Самую большую группу антибиотиков представляют цефалоспорины. Они охватывают широкий антимикробный спектр, обладают высокой бактерицидной активностью и высокой устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков. Цефалоспорины подразделяются на 4 поколения. Цефалоспорины 3 и 4 поколения обладают широким спектром антимикробного действия. В основе данного деления лежит спектр антимикробной активности и устойчивость к бета-лактамазам. Цефалоспорины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран.

Цефалоспорины 3-го поколения представлены Цефиксимом, Цефотаксимом, Цефтриаксоном, Цефтазидимом, Цефоперазоном, Цефтибутеном и др. Цефалоспорины 4-го поколения — Цефепимом и Цефпиромом.

Высокая эффективность цефалоспоринов и низкий токсический эффект сделали эти антибиотики одними из самых популярных в клиническом использовании среди всех антимикробных препаратов.

Тетрациклины

Применение препаратов группы тетрациклина сегодня ограничено. Причиной этому являются побочные действия этих антибиотиков и появление большого количества случаев устойчивых к тетрациклинам микроорганизмов. Природный антибиотик Тетрациклин и полусинтетический антибиотик Доксициклин сегодня применяют при хламидиозах, риккетсиозах, некоторых заболеваниях, передающихся от животных человеку (зоонозах) и тяжелом течении угревой сыпи.

Аминогликозиды

Аминогликозиды приводят микробную клетку к гибели способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды. По мере введения аминогликозидов в медицинскую практику выделяются 4 поколения антибиотиков этой группы.

  • I поколение представлено Стрептомицином, Неомицином, Канамицином, Мономицином.
  • II поколение — Гентамицином.
  • III поколение — Тобрамицином, Амикацином, Нетилмицином, Сизомицином.
  • IV поколение — Изепамицином.

Аминогдикозиды применяются для лечения тяжелых заболеваний, таких как чума, туберкулез, туляремия и др. Они обладают опасными побочными действиями, в связи с чем, их применение в медицинской практике ограничено (поражение почек, слуховых и диафрагмальных нервов).

Макролиды

Макролиды- самые нетоксичные антибиотики. Они обладают высокой степенью безопасности и хорошо переносятся больными. Препараты этой группы представлены Эритромицином, Спирамицином, Джозамицином и Мидекамицином — природными антибиотиками и Кларитромицином, Азитромицином, Мидекамицином ацетатом и Рокситромицином — полусинтетического происхождения.

Назначаются макролиды в основном при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и внутриклеточными паразитами — микоплазмами и хламидиями, а также легионеллами.

Рифампицины

Рифампицины являются полусинтетическими производными природного антибиотика Рифамицина, который продуцируется актиномицетами. Антибиотики широко применяются для лечения туберкулеза и лепры. Рифампицины подавляют активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 15. На фото использование диско-диффузионного метода определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

Рис. 16. На схеме отображены зоны подавления роста микроорганизмов антибиотиками.

Рис. 17. На фото слева колонии бактерий проявляют устойчивость к таблеткам антибиотиков. Справа рост вокруг таблеток отсутствует, значит, бактерии чувствительны к антибиотикам.

Рис. 18. Более чем в два раза за последние пять лет в РФ вырос рынок антибиотиков. Как говорится, есть спрос — есть предложение. Домашние аптечки россиян переполнены антимикробными препаратами. Микроорганизмы с каждым годом проявляют все большую устойчивость, на преодоление которой требуются более продолжительные курсы лечения и новые антибиотики.

 

Антибиотики широкого спектра действия являются универсальными солдатами в борьбе с многочисленными болезнетворными микробами. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике. Существует много групп антибиотиков. Однако их всех объединяет выраженное избирательное действие на микроорганизмы и незначительное токсическое действие на макроорганизм.

  ССЫЛКИ ПО ТЕМЕ Статьи раздела "Антибактериальные препараты"Самое популярное

ПОНРАВИЛАСЬ СТАТЬЯ?

Подпишитесь на нашу рассылку!

   Статьи раздела "Антибактериальные препараты"  Новые статьи  Популярные статьи  Похожие статьи О микробах и болезнях © 2020 Наверх

microbak.ru

ГРУППА АНТИБИОТИКОВ

 

ГРУППА АНТИБИОТИКОВ

В природе очень много существует микроорганизмов, которые в процессе своей жизни выделяют противомикробные вещества, препятствующие росту и размножению других микробов, являющихся их антагонистами. Выделяемые микробами вещества, подавляющие жизнедеятельность других микроорганизмов, получили название антибиотических веществ, или антибиотиков (анти - против, биос - жизнь). В настоящее время описано большое количество антибиотиков. Все антибиотики обладают избирательным действием в отношении тех или иных видов микробов. Антибиотики не являются общеклеточными ядами, подобно сулеме или фенолу, которые губительно влияют на все клетки животного организма.

Каждый антибиотик обладает определенным антимикробным действием по отношению к возбудителям бактериальных заболеваний.

Под влиянием антибиотиков задерживаются рост и развитие микроорганизмов (бактериостатическое действие). Наряду с антимикробным действием, некоторые антибиотики обладают действием, стимулирующим рост и развитие молодняка сельскохозяйственных животных, в том числе и птицы.

В настоящее время антибиотики широко применяются при целом ряде заболеваний. Например, с лечебной и профилактической целью антибиотики назначают свиньям - при роже, паратифе, лептоспирозе, колибациллезе, дизентерии, легочных и желудочнокишечных заболеваниях; крупному рогатому скоту - при диспепсии, диплококковон инфекции, бронхопневмонии, эмфизематозном карбункуле, метритах, эндометритах, маститах, паратифе; птицам - при пуллорозе, кокцидиозе, тифе и паратифе, инфекционном ларинготрахеите, холере, инфекционном конъюнктивите.

Дозы некоторых антибиотиков рассчитывают не в весовых количествах, а в единицах действия (ЕД) на килограмм веса животного.

Если антибиотики применяются неправильно (слишком малые дозы, большие перерывы между введениями препарата), могут возникнуть устойчивые микроорганизмы, на которых в дальнейшем антибиотики не будут действовать даже в больших дозах. Поэтому для лечения рекомендуется антибиотики применять в активных дозах с определенными промежутками времени в течение нескольких дней подряд (4-7 дней).

Пенициллин - Penicillinum. Выпускается в форме порошка во флаконах с содержанием от 100 000 до 1 000 000 ЕД (единиц действия). Растворяется в изотоническом растворе хлорида натрия (0,85%-ный) или в 0,25-2%-ных растворах новокаина (для удлинения действия пенициллина). Применяют преимущественно внутримышечно в дозах от 2000 до 5000 ЕД и более на 1 кг веса животного при роже свиней, мыте, пневмониях, лептоспирозе, некробациллезе, пятнистом тифе лошадей, чуме собак, при желудочно-кишечных заболеваниях инфекционного характера, маститах, эндометритах, метритах, заболеваниях мочеполовых органов, септических процессах и пр. Вводить пенициллин (на новокаиновых растворах) рекомендуется с интервалами в 10-12 часов в течение нескольких дней (до улучшения состояния животного).

Экмоновоциллин - Ecmonovocillinum. Представляет собой суспензию новокаиновой соли бензилпенициллина в водном растворе экмолипа. Выпускается раздельно - в одном флаконе новокаиновая соль бензилпенициллина, в другом водный раствор экмолина, которые перед употреблением смешиваются. Его применяют внутримышечно при бронхопневмониях молодняка сельскохозяйственных животных, при роже, пастереллезе, паратифе свиней в дозе 8000-10 000 ЕД на 1 кг веса. Препарат вводят однократно в сутки в течение 5-7 дней подряд.

Бициллин I, II, III - Bicillinum. Это специальные препараты различных солей пенициллина, которые при однократном введении в организм действуют длительно (3-5 и более дней). Бициллин выпускается во флаконах по 300 000-600 000 - 900 000 и 1200 000 ЕД. Препараты вводят только внутримышечно, перед введением во флакон добавляют дистиллированную воду или физиологический раствор и осторожно встряхивают.

Применяют в тех же случаях, что и пенициллин.

Бициллин свиньям, телятам и ягнятам вводят однократно: на весь курс лечения в дозе от 10 000 до 30 000 ЕД на 1 кг веса животного.

Фенокспметилпеницпллнн - Phenoxymethylpenicillinum. Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. В 1 мг содержит 1600 ЕД. Он не разрушается кислотой желудочнего сока, хорошо всасывается в кишечнике и создает высокую концентрацию в сыворотке крови.

Применяют при желудочно-кишечных и легочных заболеваниях у молодняка сельскохозяйственных животных. Дозы: для поросят - 8000-10 ООО ЕД на 1 кг веса; телятам - 5000-6000 ЕД на 1 кг веса 2 раза в день в течение 4-6 дней подряд.

Стрептомицин сульфат - Streptomycinum sulfuricum. Подавляет жизнедеятельность и размножение чувствительных к нему микробов. Сохраняет антимикробные свойства по отношению к пеницнллиноустойчпвым микробам. Можно применять внутрь при желудочно-кишечных заболеваниях у поросят-сосунов. В форме растворов с содержанием 1000-2000 ЕД в каждом миллилитре растворителя (воде) применяют для лечения маститов, эндометритов. Внутримышечно вводят в дозе: лошадям и крупному рогатому скоту - 2000-3000 ЕД на 1 кг веса; свиньям 6000- 10 000 ЕД на 1 кг веса; овцам 4000-6000 ЕД на 1 кг. Показания к применению см. пенициллин.

Альбомнцин - Albomycinum. Выпускается во флаконах по 1-5 млн. ЕД. Растворяется в изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде и в растворах новокаина (0,25- 2%). Вводят внутримышечно при пневмониях молодняка (телят, ягнят и поросят) с интервалами в 8-10 часов в течение 5-7 дней в дозе 30 000-50 000 ЕД на 1 кг веса животного.

Экмолин - Ecmolinum. Жидкость, выпускается во флаконах. Усиливает действие пенициллина. Хорошо действует на возбудителей стрептококковых и стафилококковых инфекций.

Синтомицин - Siiilomycinum. Назначают внутрь в форме порошка, эмульсии (разбавленной молоком) в дозах 0,02-0,03 на 1 кг веса животного с интервалами в 6-7 часов в течение 3-5-7 дней при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта телят, поросят и бронхопневмониях у телят.

Левомицетин - Laevomycetinum. Он эффективен против многих микробов, в том числе и микробов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Применяют внутрь при желудочно-кишечных, легочных заболеваниях, паратифе, пастереллезе. Дозы: телятам - 0,5-1,0; поросятам - 0,25-0,5 3 раза в день в течение 4-6 дней подряд.

Биомицин (хлортетрациклин) - Biomycinum hydrochloricum. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Подавляет рост многих бактерий. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применяют при лечении желудочнокишечных и легочных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных и птицы, а также при бактериальных инфекциях - паратифе, пастереллезе, роже. Успешно испытан при сибирской язве, злокачественном отеке, эмфизематозном карбункуле крупного рогатого скота, некробациллезе северных оленей, ку-лихорадке, лептоспирозе.

Биомицин стимулирует рост и развитие поросят и цыплят.

Свиньям препарат можно вводить внутримышечно в форме свежеприготовленных растворов 1 %-ной концентрации в дозе 1 мл на 1 кг веса однократно в сутки в течение 4-6 дней подряд. Дозы внутрь: свиньям - 8-10 мг на 1 кг веса; телятам - 5- 10 мг на 1 кг веса; цыплятам - 2-3 мг (на голову) 2-3 раза в день в течение 5-7 дней подряд.

Террамицин (окситетрациклин) - Terramycinum. По действию очень близок к биомицину и тетрациклину. Применяют при желудочно-кишечных, легочных заболеваниях, тейлериозе крупного рогатого скота, холере кур, пуллорозе и кокцидиозе цыплят.

Можно вводить внутримышечно и внутривенно. Дозы: внутрь поросятам, телятам - 6-10 мг на 1 кг веса; внутривенно крупному рогатому скоту - 1,0-2,0; овцам - 0,25-0,3; под кожу или внутримышечно свиньям (в форме 1%-ного раствора) - 10- 15 мг на 1 кг веса. Препарат назначают 2-3 раза в день в течение нескольких дней подряд.

Иногда террамицин вводят внутримышечно подсосным свиноматкам с целью профилактики диспепсии поросят-сосунов (препарат в больших количествах выводится с молоком).

Тетрациклин - Tetracyclinum. Светло-желтый кристаллический порошок. Основание тетрациклина - плохо растворимый порошок в воде, он не имеет вкуса; хлоргидрат тетрациклина растворяется в воде. По активности они близки к биомицину и террамицину. Основание тетрациклина из-за отсутствия горького вкуса может примешиваться к кормам, которые охотно поедаются животными. Препарат хорошо всасывается, малотоксичен. Тетрациклин - хлоргидрат применяют главным образом внутримышечно.

Дозы основания тетрациклина и хлоргидрата тетрациклина такие же, что биомицина и террамицина.

Биоветин, биовит-40, нативный биомицин. Это биомициновые препараты, отличающиеся от очищенных кристаллических форм биомицина содержанием, кроме антибиотика, витамина BVi и других веществ. Их применяют для профилактики желудочнокишечных и легочных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных и птицы, а также в качестве стимуляторов роста и развития (для повышения привесов) поросят и птицы. Кормовые антибиотики применяют внутрь.

Колимицин - Colimychmm. Белый порошок солоноватого вкуса, хорошо растворим в воде. Обладает широким антимикробным действием; подавляет развитие некоторых видов микробов. Применяют при лечении желудочно-кишечных заболеваний у поросят и телят. Дают препарат внутрь 2 раза в день в течение 5_7 дней подряд. Дозы на один прием: для поросят-сосунов - Ю-15 мг на 1 кг веса; для телят-молочннков - 5-10 мг на 1 кг веса.

Мицерин - Mycerimim. Порошок кремового цвета без запаха и вкуса; растворим в воде. Обладает антимикробным действием: действует на микроорганизмы, устойчивые к пенициллину и стрептомицину. Выпускается во флаконах по 400 ООО ЕД. Применяют при желудочно-кишечных заболеваниях поросят и телят в дозе 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса, 2-3 раза в день в течение 3-5 дней подряд. Можно вводить внутримышечно, в частности поросятам при лечении бронхопневмоний в дозе 7000-10 000 ЕД на 1 кг веса 2 раза в день в течение 5-7 дней подряд.

Эффективен при воспалительных процессах в матке. С целью лечения мицерин в дозе 400 000 ЕД на 100-150 мл физиологического раствора вводят в полость матки один раз в сутки 2-3 дня подряд.

Грамицидин - Gramicidiiium. Выпускается во флаконах и ампулах, содержащих 0,5, 1, 2 и 5 мл 4%-ного спиртового раствора. Водные растворы (0,04-0,8%-ные) грамицидина готовят из исходного спиртового раствора на стерилизованной дистиллированной воде перед употреблением. Применяют наружно при лечении гнойных ран, воспалении суставов, для орошения грудной и брюшной полостей.

Микроцид - Microcidum. Жидкий препарат. Выпускается в флаконах. Применяют наружно при лечении гнойных ран, ожогов, обморожениях, фурункулезе, вагинитах, трихомонозе, эндометритах.


← ГРУППА НИТРОФУРАНОВ   ГРУППА СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ →

Похожий материал по теме:

zhivotnovodstvo.net.ru

Группы антибиотиков - их описания и классификация

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

  • I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
  • II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
  • III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
  • IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
  • V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
  • полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III — препараты левофлоксацина;
  • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

  • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
  • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
  • III — препараты амикацина;
  • IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

med-antibiotiks.com

Важнейшие группы антибиотиков и механизмы их противомикробного действия.

  1. Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки.

К данной группе относятся пенициллины, цефалоспорины, циклосерин.

Пенициллины. Продуцентами пенициллинов являются плесне­вые грибы рода Penicillium, которые в процессе своей жизнедеятель­ности образуют несколько видов пенициллинов. Наиболее активным природным соединением является бензилпенициллин.

Остальные виды пенициллинов отличаются от него тем, что вме­сто бензильного радикала (С2Н5—СН2—) содержат другие. Основной частью молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота. Путем присоединения к пенициллановой кислоте вместо бензильного различных других ради­калов были получены полусинтетические пенициллины нескольких поколений, отличающиеся друг от друга антибактериальными спект­рами, устойчивостью к пенициллиназе и фармакологическими свой­ствами.

К 1-му поколению относят:

а) природные пенициллины — бен­зилпенициллин;

б) пенициллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин;

в) аминопенициллины с расширенным антибактериальным спект­ром — ампициллин, амоксициллин, циклоциллин и др.

Ко 2-3-му поколениям относят карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин и др.

К 4-му поколению относят пенициллины с широким антибактериальным спектром: а) уреидопенициллины — мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин и др.;

б) амидинопенициллины — мециллам и др.

Пенициллиназа относится к ферментам бета-лактамной группы, вызывающим расщепление бета-лактамного коль­ца с образованием неактивной бензилпенициллановой кислоты. Синтез данного фермента контролиру­ется R-плазмидами многих видов бактерий. Устойчивость метициллина, оксациллина и других полусинтетических пенициллинов к пенициллиназе связана с защитой бета-лактамного кольца от дан­ного фермента.

Особый интерес приобретают фиксированные комбинации пени­циллинов с ингибиторами β-лактамаз. К ним относятся препараты из группы клавулановой кислоты (амоксиклав) и производные сульфонов пенициллановой кислоты (сульбактам, тазобактам). Эти комбинации позволяют устранить многие недостатки пенициллинов при сохранении их достоинств.

Резистентность стафилококков к пенициллинам связана с продук­цией пенициллиназы, а грамотрицательных бактерий — с данным ферментом, а также с особенностями структуры и химического состава в клеточных стенках

Антибактериальный спектр пенициллины 1-го поколения имеют сравнительно узкий: природные антибиотики (бензилпенициллин) действуют преимущественно на гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии (палочки дифтерии, клостридии и др.). Типичными представителями противостафилококковых пенициллинов являются оксациллин, метициллин и другие препара­ты, устойчивые к пенициллиназе. У аминопенициллинов и карбоксипенициллинов антибактериальный спектр расширен за счет ряда грамотрицательных бактерий (прежде всего энтеробактерий). Уреидопеницилинны активны в отношении некоторых других грамотрицательных бактерий, в частности псевдомонад. Это объясняется их способностью проникать через липополисахарид клеточных стенок грамотрицательных бактерий.

Механизм антибактериального дейст­вия всех пенициллинов связан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет блокирования синтеза пептидогликана (муреина). Таким образом, пеницил­лин действует только на растущие клетки, в которых осуществляются процессы биосинтеза пептидогликана. Вследствие отсутствия пепти­догликана в клетках человека пенициллин не оказывает на них ингибирующего действия (отсутствие «мишени»), т.е. является практичес­ки нетоксичным антибиотиком.

Цефалоспорины — большая группа природных антибиотиков, продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их полусинтетичес­ких производных. Основным структурным компонентом цефалоспоринов является 7-аминоцефалоспориновая кислота (7-АЦК), которая имеет сходство с 6-аминопенициллановой кислотой (6-АПК), осно­вой пенициллинов.

Однако различия в химической структуре этих двух групп анти­биотиков делают цефалоспорины устойчивыми к пенициллиназам, продуцируемым стафилококками и другими грамположительными бактериями, но могут разрушаться пенициллиназами грамотрицательных бактерий и цефалоспориназами.

К цефалоспоринам относятся антибиотические препараты несколь­ких поколений, отличающиеся друг от друга по антибактериальному спектру и фармакологическим свойствам. К цефалоспоринам 1-го поколения относятся цефалоридин (цепорин), цефалоксин, цефалотин и др.; 2-го поколения— цефамандол, цефуроксим, цефазолин (кефзол), мандол и др. 3-го поколения — кефлор, цефтазидим (фортум), клафоран, кетоцеф и др.

Антибактериальный спектр цефалоспоринов 1-го поколения в целом достаточно широк. Они характеризуются высокой активностью против грамположительных бактерий и вы­борочно в отношении грамотрицательных. По действию на стафи­лококки и эшерихии они превосходят пенициллины. В терапевти­ческих концентрациях преобладает бактерицидное действие препа­ратов. Однако так же, как и к пенициллинам, к ним устойчивы псевдомонады, протеи, многие энтерококки, бактероиды.

Цефалоспорины 2-го поколения отличаются более высокой устой­чивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и более широким антибактериальным спектром, хотя к ним также устойчивы вышеперечисленные микроорганизмы.

Цефалоспорины 3-го поколения относятся к антибиотикам широ­кого спектра действия с высокой стабильностью к большинству мик­робных β-лактамаз. Они отличаются от антибиотиков предыдущих поколений значительно большей активностью в отношении синегнойных бактерий, бактероидов и др. Высокоактивны в отношении бакте­рий, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений, а также к аминогликозидным антибиотикам, левомицетину, сульфаниламидам. Инфекции, вызванные псевдомонадами, хорошо поддаются лечению цефтазидимом.

Механизм антибактериального дейст­вия цефалоспоринов такой же, как и у пенициллинов.

Цефалоспорины блокируют синтез клеточной стенки.

Развитие резистентности бактерий ко многим цефалоспоринам встречается редко и происходит медленно. Отмечается перекрестная устойчивость бактерий к цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений.

Новые β-лактамы:

1) Карбопенемы (тиенамицины). Характеризуются широким антибактериальным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и анаэробы. Однако они быстро инактивируются ферментами почек.

  1. Монобактамы. Они имеют узкий антибактериальный спектр и не действуют на грамотрицательные бактерии и анаэробы.

  2. Производные клавулановой кислоты. Эти препараты являют­ся ингибиторами бета-лактамаз. Они имеют бета-лактамное кольцо, и необратимо связываясь с бета-лактамазами, блокируют их. Применя­ются в виде комбинированных препаратов с другими антибиотиками, например, с амоксициллином — амоксиклав, с тикарциллином — тиментин, действующими на некоторые грамотрицательные и грам­положительные бактерии.

Циклосерин. Антибиотик, образующийся в процессе жизнеде­ятельности некоторых актиномицетов. Он получен синтетическим путем.

Антибактериальный спектр. Циклосерин оказывает бактериостатическое действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Важной особенностью данного анти­биотика является его способность задерживать размножение микобактерий туберкулеза, хотя она выражена слабее, чем у стрептомицина, фтивазида и тубазида. Циклосерин действует на устойчивые к пере­численным препаратам микобактерии туберкулеза. Его относят к ан­тибиотикам «резерва».

Механизм антибактериального дейст­вия циклосерина объясняется изменениями в синтезе пептидогликана клеточной стенки.

  1. Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны микроорганизмов.

К данной группе относятся полимиксины, полиеновые ан­тибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В).

Полимиксины. Группа родственных антибиотиков, продуцируе­мых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa и др. По химическому строению представляют собой сложные соеди­нения, включающие остатки полипептидов. К данной группе отно­сятся полимиксин М, полимиксин В, которые отличаются друг от друга главным образом фармакологическими свойствами.

Антибактериальный спектр этих антибиотиков включает преимущественно грамотрицательные бактерии (кишечная и синегнойная палочки, шигеллы, протей, клебсиеллы). Резистентны к полимиксинам грамположительные бактерии, микоплазмы, грибы. На чувствительные бактерии полимиксины оказывают бактерицидное действие, резистентность к ним развивается медленно.

Полиеновые антибиотики. К данной группе относятся главным образом противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфоте­рицин В, продуцируемые антиномицетами. Близки к ним гризеофульвин, толнафтат, клотримазол, миконазол, кетоконазол и др. К гризеофульвину и толнафтату чувствительны дерматофиты, к трем послед­ним препаратам — большинство грибов, за исключением аспергиллов.

Антимикробный спектр нистатина и леворина включает дрожжеподобные грибы рода Candida и грибы рода Aspergillus. К амфотерицину В чувствительны возбудители глубоких микозов.

Резистентность чувствительных микроорганизмов к данным ан­тибиотикам развивается редко.

Механизм антимикробного действия полиеновых антибиотиков связан с адсорбцией на цитоплазматической мембране грибов, что приводит к повышению проницаемости мембраны, в резуль­тате чего клетка обезвоживается, теряет некоторые микроэлементы (калий) и в конечном итоге погибает.

Чувствительность микроорганизмов к нистатину, леворину и другим полиеновым антибиотикам объясняется наличием стеролов в составе их мембраны, а устойчивость бактерий, спирохет, риккетсий и других микроорганизмов — отсутствием данного компо­нента. Возникновение резистентности к этим антибиотикам у дрожжеподобных грибов наблюдается редко.

  1. Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальных

клеток.

Это самая многочисленная группа антибиотиков, включаю­щая разнообразные по своему химическому составу природные со­единения, преимущественно продуцируемые антиномицетами. К ним относятся аминогликозидные антибиотики, группа тетрациклина, левомицетин, макролиды и др.

Аминогликозидные антибиотики.

Первый антибиотик этой группы стрептомицин был выделен 3.Я. Ваксманом еще в 1943 г. вслед за пенициллином. В настоящее время в группу включены стрептомицина сульфат, стрептосульфамицина сульфат, дегидрострептомицина сульфат и др.

Стрептомицин является сложным органическим основанием.

Антибактериальный спектр стрептомицина и его производных включает большое число видов грамотрицательных бактерий: кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, бруцеллы, бактерии туляремии, чумы, вибрион холеры. К ним чувствительны гно­еродные кокки, в том числе устойчивые к пенициллину. Основной особенностью стрептомицинов является их способность подавлять размножение микобактерий туберкулеза.

Механизм антибактериального дейст­вия стрептомицина заключается в способности блокировать субъе­диницу рибосомы 30S, а также нарушать считывание генетического кода.

Недостатком стрептомицина является быстрое возникновение к нему резистентных бактерий.

К аминогликозидам 1-го поколения наряду со стрептомицином относятся мономицин, неомицин, канамицин; аминогликозиды 2-го поколения — гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин (полу­синтетическое производное канамицина).

Перечисленные антибиотики отличаются друг от друга по хими­ческой структуре и фармакологическим свойствам.

Антибактериальный спектр этих антибиотиков в основном сходен со стрептомициновым. Однако чувствительность к каждому из них варьирует в зависимости от вида и штамма пере­численных бактерий. Например, к мономицину более чувствительны стафилококки, шигеллы, клебсиеллы, малочувствительны стрептокок­ки, чувствительность протеев широко варьирует. Кроме того, моно­мицин достаточно активен в отношении ряда простейших (лейшмании, токсоплазма, дизентерийная амеба). Канамицин отличается вы­сокой активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, в том числе резистентных к стрептомицину и изониазиду. Он также действует на бактерии, устойчивые ко многим антибиотикам, за ис­ключением неомицина, гентамицина (перекрестная устойчивость). Ген­тамицин более активен, чем другие аминогликозиды, в отношении протеев, тобрамицин — синегнойной палочки. Сизомицин по анти­бактериальному спектру близок к гентамицину, но отличается от него более высокой активностью. Амикацин является одним из наиболее активных аминогликозидов.

Резистентность бактерий к аминогликозидным антибиотикам в отличие от стрептомицина формируется постепенно. Кроме того, бак­терии, резистентные к одному из препаратов группы стрептомицина, приобретают устойчивость и к другим препаратам этой группы, но сохраняют чувствительность к другим аминогликозидным антибио­тикам. Вместе с тем бактерии обычно приобретают перекрестную устойчивость к неомицину, мономицину, канамицину или к гентами­цину, тобрамицину, сизомицину. Однако многие из них сохраняют при этом чувствительность к амикацину.

Наиболее чувствительными к ферментам, инактивирующим аминогликозидные антибиотики, являются стрептомицин, неомицин и канамицин, наименее чувствительными — гентамицин, тобрамицин и амикацин.

Группа тетрациклинов

К группе тетрациклинов относятся родственные по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия природ­ные антибиотики и их полусинтетические производные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид, морфоциклин, метациклина гидрохлорид (синоним рондомицин), доксициклина гидрохлорид (синоним вибромицин) и др.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра дей­ствия. Они оказывают на чувствительные микроорганизмы бактериостатическое действие. Их антимикробный спектр включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, спи­рохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы. Тетрациклины неэффек­тивны в отношении микобактерий туберкулеза, протея, синегнойной палочки, грибов. Вместе с тем отмечается более высокая активность морфоциклина и рондомицина в отношении микоплазмы пневмонии и вибриомицина в отношении гонококков.

Хотя резистентность чувствительных к тетрациклинам бактерий нарастает постепенно, многие виды приобрели к ним довольно высо­кую устойчивость. Вместе с тем отмечается перекрестная резистент­ность бактерий к тетрациклину и его производным.

Механизм антибактериального действия тетрациклинов заключается в подавлении синтеза белка на рибосомах бактериальных клеток.

Левомицетин (хлорамфеникол)

Левомицетин представляет собой синтетический антибиотик, иден­тичный природному хлорамфениколу, который образуется некоторы­ми видами актиномицетов.

Антибактериальный спектр левомицетина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, рик­кетсии, хламидии. К нему высокочувствительны многие штаммы пиогенных кокков, особенно пневмококки, а также возбудители диф­терии и сибирской язвы.

Резистентность бактерий к левомицетину развивается относитель­но медленно. Левомицетин действует на штаммы бактерий, устойчи­вые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах вызывает бактериостатический эффект. Практически не влияет на микобактерии туберкулеза, синегнойную палочку, анаэробные бак­терии и простейшие.

Механизм антибактериального действия левомицетина состоит в подавлении син­теза белка в бактериальной клетке.

Линкомицин

Антибиотик, продуцируемый некоторыми видами актиномицетов.

Антибактериальный спектр. Линкомицин обладает бактериостатическим действием. Наиболее чувствительны к нему патогенные кокки, а также бактерии дифтерии, сибирской язвы, неко­торые возбудители анаэробной раневой инфекции. На грамотрицатель­ные бактерии не действует. Активен в отношении бактерий, резис­тентных к пенициллину и другим антибиотикам. Резистентность к линкомицину развивается постепенно.

Механизм антибактериального действия связан с подавлением синтеза белка при взаимодействии с 50 S субъ­единицей рибосомы.

Макролиды

К макролидам относятся эритромицин, его фосфорнокислая соль (эритромицина фосфат) и олеандомицин. Эти антибиотики продуци­руются определенными видами актиномицетов и имеют сходное хи­мическое строение, характеризующееся наличием в их молекуле макроциклического лактонного кольца.

Антибактериальный спектр макролидов включает главным образом грамположительные бактерии (группа гноеродных кокков, клостридии), некоторые грамотрицательные бактерии (бруцеллы, гемофильная палочка). Кроме того, эритроми­цин— один из немногих антибиотиков, который оказался эффек­тивным в отношении кампилобактерий и легионелл. Он также дей­ствует на микоплазму пневмонии. Оба антибиотика характеризуют­ся бактериостатическим действием и быстрым образованием резистентных форм бактерий. При комбинированном применении эритромицина со стрептомицином или тетрациклинами наблюдает­ся усиление антибактериального действия. Применяется также ком­бинированный препарат, состоящий из олеандомицина и тетрацик­лина, — олететрин. Он обладает более широким антибактериаль­ным спектром. Резистентность бактерий к олететрину развивается медленнее, чем к его отдельным компонентам.

Механизм антибактериального действия макролидов состоит в их способности взаимодействовать с субъединицей рибосомы 50 S, что приводит к нарушению синтеза белка.

studfile.net


Смотрите также

Женские новости :)