Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Как принимать капецитабин


Капецитабин — Википедия

Капецитабин — противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, подгруппы антагонистов пиримидинов.

Капецитабин — производное фторпиримидина карбамата. Капецитабин сам по себе не обладает цитостатической активностью, но в тканях опухоли при взаимодействии с ферментом тимидинфосфорилазой (опухолевый ангиогенный фактор) превращается в активный 5-фторурацил. Таким образом, капецитабин оказывает избирательное цитостатическое действие в основном на ткани опухоли, в то время как влияние на здоровые ткани минимально.

Способность капецитабина метаболизироваться в активный 5-фторурацил под влиянием тимидинфосфорилазы позволяет создать в опухоли высокие локальные терапевтические концентрации 5-фторурацила. При приеме капецитабина у пациентов с раком толстой кишки уровень 5-фторурацила в ткани опухоли в 3,2 раза превышает таковой в здоровых тканях. Соотношение концентрации 5-фторурацила в тканях опухоли и плазме — 21,4, в здоровых тканях и плазме — 8,9. Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли превышает таковую в здоровых тканях в 4 раза.

В клетках опухолей молочной железы, толстой кишки, желудка, яичника и шейки матки уровень тимидинфосфорилазы также превышает таковой в здоровых клетках тех же тканей. Как в здоровых клетках, так и в клетках опухоли 5-фторурацил метаболизируется до 5-фторуридина трифосфата (ФУТФ) и 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата (ФдУМФ). Эти производные повреждают клетки по разным механизмам. Во-первых, фолатный кофактор N5,10-метилентетрагидрофолат и ФдУМФ образуют с тимидилатсинтазой ковалентные третичные комплексы, что приводит к снижению превращения урацила в тимидилат (предшественник тимидина трифосфата, который необходим для синтеза ДНК). Снижение уровня тимидилата приводит к нарушению процесса клеточного деления. Во-вторых, в ходе синтеза РНК возможно включение ФУТФ вместо уридина трифосфата, вследствие чего происходит нарушение процессинга РНК и синтеза белка.

После приема внутрь капецитабин полностью всасывается в кишечнике, метаболизм происходит в печени с образованием 5-дезокси-5-фторцитидина (5-ДФЦТ). Приём пищи снижает скорость всасывания, однако не влияет на степень абсорбции. Время достижения пиковой концентрации в плазме для капецитабина и его метаболитов составляет от 1,5 до 3,34 часов. Порядка 50 % неизменённого капецитабина связывается с белками плазмы, для метаболитов этот показатель ниже. Под действием цитидиндезаминазы 5-ДФЦТ превращается в 5-ДФУР (этот процесс происходит в основном в печени и в опухолевых тканях, которые содержат данный фермент). 5-Фторурацил и его активные фосфорилированные производные создают высокие концентрации в опухолевых тканях и незначительные в здоровых, что обеспечивает относительную селективность цитостатического действия. Активные метаболиты и сам 5-фторурацил метаболизируются до неактивных веществ под действием дигидропиримидиндегидрогеназы.

Период полувыведения (T1/2) самого капецитабина, 5-фторурацила, 5-ДФЦТ, 5-ДФУР и ФБАЛ — 0,85, 0,76, 1,11, 0,66 и 3,23 часа соответственно.

Фармакокинетика капецитабина и его производных (исключая 5-ФУ) одинакова в 1 и 14 день терапии и является дозозависимой. AUC 5-фторурацила повышается к 14 дню терапии на 30-35 %, после чего остается стабильным. Экскреция почками порядка 95,5 % принятой дозы, с калом — около 2,6 %. В моче определяется в основном ФБАЛ (до 57 % принятой дозы). Порядка 3 % принятой дозы выводится в форме неизменённого капецитабина. В комбинированной терапии капецитабином с доцетакселом и паклитакселом не отмечалось изменения фармакокинетики 5-ДФУР (наиболее значимого метаболита капецитабина) и паклитаксела или доцетаксела. Пол, возраст, раса, наличие или отсутствие метастазов в печень, а также функция печени не оказывают значимого влияния на фармакокинетику капецитабина. Функция почек также не оказывает значительного влияния на фармакокинетику капецитабина и его основных метаболитов.

Капецитабин применяют для терапии пациентов с метастазирующим или местнораспространённым раком молочной железы (в комбинации с доцетакселом после неэффективного курса химиотерапии, включающего лекарственные средства антрациклинового ряда). Капецитабин также назначают пациентам с местнораспространённым и метастазирующим раком молочной железы после неэффективного курса химиотерапии, который включал антрациклиновые препараты и таксаны, а также при наличии у пациента противопоказаний к антрациклинам. Капецитабин также применяется в адъювантной терапии рака ободочной кишки. Кроме того, капецитабин является препаратом первого ряда в лечении колоректального рака с метастазами и распространённого рака желудка и рака пищевода, рака поджелудочной железы.

Капецитабин принимают перорально. Необходимо принимать таблетку не позднее, чем через 30 минут после приёма пищи. Продолжительность терапии и схему приема капецитабина должен определять компетентный онколог, имеющий опыт применения капецитабина.

В монотерапии, как правило, назначают приём суточной дозы капецитабина из расчета 1250 мг/м2 2 раза в сутки с равными интервалами. Препарат следует принимать в виде циклов, длящихся 3 недели: ежедневный прием суточной дозы в течение 2 недель, 7 дней перерыва.

В комбинированной терапии с доцетакселом, как правило, назначают прием капецитабина в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки с равными интервалами. В такой дозировке капецитабин принимают в течение 2 недель, после чего делают 7 дней перерыва в сочетании с доцетакселом (в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 недели). Премедикацию проводят в соответствии с инструкцией к доцетакселу.

Если в процессе лечения проявляются признаки токсичности тяжёлой формы или если заболевание прогрессирует несмотря на проводимую химиотерапию, следует отменить капецитабин.

Коррекция дозы капецитабина в ходе терапии[править | править код]

Токсические эффекты препарата можно устранить, назначая симптоматическую терапию или корректируя дозу активного вещества. При токсичности первой степени тяжести дозу не корректируют. При токсичности второй и третьей степени тяжести приём капецитабина прекращают и после исчезновения токсических эффектов терапию продолжают в той же дозе или снижая дозу капецитабина. При токсичности четвёртой степени тяжести прием капецитабина прекращают до уменьшения симптоматики и возобновляют лечение, снижая дозу капецитабина в 2 раза. Оценку степени тяжести токсичности должен проводить компетентный онколог, имеющий опыт применения капецитабина. Коррекцию дозы следует проводить под контролем компетентного онколога, имеющего опыт применения капецитабина.

Коррекция дозы капецитабина при комбинированной терапии с доцетакселом[править | править код]

Коррекцию дозы обоих препаратов необходимо проводить по общим принципам, исключая индивидуальные случаи. При алопеции, изменении ногтей и нарушении вкусовых ощущений корректировать дозу не обязательно. В начале каждого цикла лечения необходимо учитывать возможность одновременного приёма обоих препаратов. Если возникает вынужденная необходимость отсрочить введение одного из них из-за симптомов токсичности или плохого общего соматического состояния пациента, введение второго препарата также следует отложить до того момента, когда состояние пациента и исчезновение симптомов токсичности даст возможность снова использовать и капецитабин и доцетаксел. Если возникает вынужденная необходимость полной отмены доцетаксела — монотерапию капецитабином в соответствующих дозах можно продолжить.

Приём капецитабина можно продолжать при развитии нейтропении (включая 3 степень тяжести). Однако такая ситуация требует тщательного контроля состояния пациента. При развитии других типов токсичности выше 2 степени тяжести капецитабин следует отменить (возможно, с последующим возобновлением курса терапии). При нейтропении 4 степени тяжести лечение прерывают до восстановления уровня нейтрофилов выше 1,5 * 10^9 клеток/л. У пациентов с выраженной нейтропенией может потребоваться коррекция дозы доцетаксела.

У пациентов с исходным количеством нейтрофилов менее 1,5 * 10^9 клеток/л или тромбоцитов менее 100 * 10^9 клеток/л проведение комбинированной терапии доцетакселом и капецитабином невозможно.

При тяжёлых реакциях гиперчувствительности терапию прекращают и назначают соответствующую терапию. Не следует в дальнейшем лечении использовать препарат, который вызывал развитие тяжёлых аллергических реакций.

При развитии периферической нейропатии дозу доцетаксела снижают (при 2 степени тяжести до 55 мг/м2) или отменяют (при 3 степени токсичности). Дозу капецитабина корректируют соответственно тяжести токсичности.

При развитии плеврального или перикардиального выпота или асцита доцетаксел отменяют. При этом допускается продолжение применения капецитабина без коррекции дозы.

Дозу доцетаксела корректируют при повышении уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. После восстановления показателей печёночных проб дозу доцетаксела можно снова увеличить до начальной.

При развитии дегидратации капецитабин отменяют и проводят регидратацию. До окончания регидратации продолжать терапию капецитабином не рекомендуется.

При коррекции дозы капецитабина необходимо помнить о том, что суточную дозу следует делить на 2 равных приема, а разовая доза подбирается с помощью таблеток, содержащих 150 или 500 мг активного вещества.

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функций печени, которые обусловлены метастазами[править | править код]

При лёгкой и умеренной степени тяжести нарушений функций печени начальную дозу капецитабина не изменяют. Необходимо тщательно следить за состоянием пациента и при развитии токсичности корректировать дозу капецитабина.

Пациентам с умеренными нарушениями функций почек (при показателях клиренса креатинина от 30 до 50 мл/мин) рекомендуется назначать 3/4 стандартной дозы капецитабина. При лёгкой степени нарушения функций почек коррекция дозы капецитабина не требуется.

Пациентам пожилого и старческого возраста начальную дозу капецитабина не корректируют. Однако необходимо тщательно контролировать состояние пациентов пожилого и старческого возраста, так как у них выше риск развития токсичности 3 и 4 степени.

При применении капецитабина наиболее часто (в 10 % случаев) отмечалось развитие стоматита, диареи, запоров, рвоты, повышенной сонливости, астении, утомляемости и ладонно-подошвенного синдрома.

Кроме того, возможно развитие таких побочных эффектов:

Пищеварительный тракт: язвенный стоматит, глоссит, хейлит, нарушения аппетита, боль в эпигастральной и абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, оральный кандидоз, метеоризм, колит, дуоденит, гастрит, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение. Описаны также случаи развития холестатического гепатита и печеночной недостаточности.

Кожные покровы: дерматит, эритема, сухость кожи, облысение, кожный зуд, нарушения пигментации кожи и ногтей, онихолизис, реакции светочувствительности, трещины кожи. Возможно также развитие синдрома, подобного лучевому дерматиту.

Общие побочные эффекты: повышение температуры тела, слабость, астения, боль в конечностях, изменение массы тела, боль в спине, дегидратация, миалгия, артралгия.

Нервная система: нарушения сна, парестезии, головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, энцефалопатия, спутанность сознания, атаксия и иная мозжечковая симптоматика, нарушения памяти, клиническая депрессия.

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения вкусовых ощущений, слезотечение.

Дыхательная система: одышка, боль в горле, носовое кровотечение, кашель.

Сосуды и сердце: отеки, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность, тахикардия, миокардиопатия, фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, внезапная смерть.

Система крови: анемия, панцитопения, лейкопения.

Лабораторные показатели: лимфопения, эозинопения, гранулоцитопения, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, повышение активности АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы, гипергликемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокальциемия и гипокалиемия.

Инфекции и инвазии: инфекционные осложнения на фоне миелосупрессии, нарушений целостности слизистых оболочек и снижения иммунитета, местные и системные инфекции различной этиологии (грибковой, вирусной, бактериальной), сепсис.

Капецитабин противопоказан пациентам с непереносимостью капецитабина и дополнительных компонентов таблеток, а также фторпиримидина, фторафура и фторурацила в анамнезе. Капецитабин не назначают пациентам с выраженной почечной недостаточностью. Капецитабин не рекомендуется назначать пациентам, получающим соривудин или его структурные аналоги. Данных о применении препарата у пациентов младше 18 лет нет. Капецитабин следует с особой осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, умеренной почечной недостаточностью, а также у пациентов пожилого и старческого возраста.

Капецитабин является препаратом потенциально тератогенным. Не рекомендуется использование капецитабина в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери способна превысить ожидаемый риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать надежные методы контрацепции на период приёма капецитабина. Не следует кормить грудью в период терапии капецитабином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Капецитабин не рекомендуется назначать одновременно с соривудином в связи с риском повышения токсичности капецитабина при угнетении соривудином дигидропиримидиндегидрогеназы. Капецитабин потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов при сочетанном применении. При необходимости одновременного приёма данных препаратов следует контролировать свертываемость крови и корректировать дозу антикоагулянтов. Следует с осторожностью назначать капецитабин в сочетании с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома Р450. Капецитабин при одновременном применении повышает плазменные концентрации фенитоина. Антацидные магний- и алюминийсодержащие средства при приёме одновременно с капецитабином несколько повышают плазменные концентрации капецитабина и 5-ДФЦР. На остальные метаболиты антацидные средства не оказывают влияния.

При приеме завышенных доз капецитабина у пациентов возможно развитие токсического раздражения различных отделов пищеварительного тракта (токсического эзофагита, гастрита, дуоденита, энтерита, колита), желудочно-кишечного кровотечения, мукозита, диареи и рвоты. Кроме того, возможно угнетение функции костного мозга (миелосупрессия) и угнетение иммунитета (иммуносупрессия) с развитием инфекционных осложнений. Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

Капецитабин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия. Срок годности препаратов капецитабина — 3 года.

ru.wikipedia.org

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Внутрь, запивая водой, не позднее чем через 30 мин после еды.
Стандартный режим дозирования.
Капецитабин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, можно применять в режиме стандартного дозирования для начальной дозы 1250 мг/м2 только для пациентов с площадью поверхности тела 2; от 1,53 до 1,66 м2 и от 1,93 до 2,06 м2:
- Стандартная дозировка для начальной дозы 1250 мг/м2 для пациентов с площадью поверхности тела 2 – по 3 таблетки (500 мг) 2 раза в день.
- Стандартная дозировка для начальной дозы 1250 мг/м2 для пациентов с площадью поверхности тела от 1,53 до 1,66 м2 – по 4 таблетки (500 мг) 2 раза в день.
- Стандартная дозировка для начальной дозы 1250 мг/м2 для пациентов с площадью поверхности тела от 1,93 до 2,06 м2 – по 5 таблеток (500 мг) 2 раза в день.
Капецитабин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, можно применять в режиме стандартного дозирования для начальной дозы 1000 мг/м2 только для пациентов с площадью поверхности тела от 1,93 до 2,06 м2:
- Стандартная дозировка для начальной дозы 1000 мг/м2 для пациентов с площадью поверхности тела от 1,93 до 2,06 м2 – по 4 таблетки (500 мг) 2 раза в день.
Для всех иных случаев (пациентов с другой площадью поверхности тела, необходимости коррекции (снижения) дозы) Капецитабин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, не могут обеспечить рекомендуемый режим дозирования, поскольку отсутствует необходимая для этого таблетка с дозировкой 150 мг, см. Таблицы 1 и 2.
Монотерапия
Рак толстой кишки, колоректальный рак и рак молочной железы
В качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза капецитабина в адъювантной терапии рака толстой кишки, метастатического колоректального рака или местно-распространенного или метастического рака молочной железы составляет 1250 мг/м2, которая применяется 2 раза в день (утром и вечером; 2500 мг/м2 в пересчете на общую дневную дозу) в течение 14 дней с последующим перерывом сроком в 7 дней. Для пациентов, страдающих раком толстой кишки III стадии, рекомендуется адъювантная терапия общим сроком в 6 месяцев.
Комбинированная терапия
Рак толстой кишки, колоректальный рак и рак желудочно-кишечного тракта
В качестве комбинированной терапии рекомендуемая начальная доза капецитабина должна быть снижена до 800-1000 мг/м2 при приеме 2 раза в день в течение 14 дней с последующим приостановлением сроком в 7 дней или до 625 мг/м2 при приеме два раза в день при длительном приеме. В комбинации с иринотеканом рекомендуемая начальная доза составляет 800 мг/м2 при применении два раза в день в течение 14 дней с последующим перерывом сроком в 7 дней в комбинации с приемом иринотекана 200 мг/м2 в 1 день. Включение бевацизумаба в комбинированный курс лечения не влияет на начальную дозу капецитабина. Пациентам, получающим комбинированную терапию цисплатином и капецитабином, рекомендуется проведение премедикации для поддержания адекватного водного баланса и назначение противорвотных лекарственных средств согласно инструкции по медицинскому применению цисплатина перед назначением данного препарата. Премедикация назначением противорвотных препаратов рекомендуется пациентам, получающим комбинированную терапию оксалиплатином и капецитабином перед назначением оксалиплатина. Для пациентов с раком толстой кишки III стадии рекомендуется адъювантная терапия общим сроком в 6 месяцев.
Рак молочной железы
В комбинации доцетакселом рекомендуемая начальная доза капецитабина для лечения метастатического рака молочной железы составляет 1250 мг/м2два раза в день в течение 14 дней с последующей приостановкой сроком в 7 дней в комбинации с приемом доцетаксела дозировкой 75 мг/м2 в виде часового внутривенного вливания каждые 3 недели. Рекомендуется премедикация посредством приема таких кортикостероидов, как дексаметазон внутрь, в соответствии с инструкцией по медицинскому применению доцетаксела для пациентов, получающих комбинацию препаратов капецитабина и доцетаксела.
Расчет дозы для лекарственного средства Капецитабин
Таблица 1. Стандартная и сниженная доза Капецитабин для начальной дозы 1250 мг/м2, рассчитанные в зависимости от площади поверхности тела

 

Доза – по 1250 мг/м2 (2 раза в сутки)

Полная доза 1250 мг/м2

Число таблеток 150 мг и/или 500 мг на прием (на каждый прием 2 раза в сутки – утром и вечером)

Сниженная доза (75 % от начальной дозы)

950 мг/м2

Сниженная доза (50 % от начальной дозы)

625 мг/м2

Площадь поверхности тела (м2)

Доза на прием (мг)

150 мг

500 мг

Доза на прием (мг)

Доза на прием (мг)

≤ 1,26

1500

-

3

1150*

800*

1,27-1,38*

1650*

1

3

1300*

800*

1,39-1,52*

1800*

2

3

1450*

950*

1,53-1,66

2000

-

4

1500

1000

1,67-1,78*

2150*

1

4

1650*

1000

1,79-1,92*

2300*

2

4

1800*

1150*

1,93-2,06

2500

-

5

1950*

1300*

2,07-2,18*

2650*

1

5

2000

1300*

≥ 2,19*

2800*

2

5

2150*

1450*

Таблица 2. Стандартная и сниженная доза Капецитабин для начальной дозы 1000 мг/м2, рассчитанные в зависимости от площади поверхности тела

 

Доза – по 1000 мг/м2 (2 раза в сутки)

Полная доза 1000 мг/м2

Число таблеток 150 мг и/или 500 мг на прием (на каждый прием 2 раза в сутки – утром и вечером)

Сниженная доза (75 % от начальной дозы)

950 мг/м2

Сниженная доза (50 % от начальной дозы)

625 мг/м2

Площадь поверхности тела (м2)

Доза на прием (мг)

150 мг

500 мг

Доза на прием (мг)

Доза на прием (мг)

≤ 1,26*

1150*

1

2

800*

600*

1,27-1,38*

1300*

2

2

1000

600*

1,39-1,52*

1450*

3

2

1100*

750*

1,53-1,66*

1600*

4

2

1200*

800*

1,67-1,78*

1750*

5

2

1300*

800*

1,79-1,92*

1800*

2

3

1400*

900*

1,93-2,06

2000

-

4

1500

1000

2,07-2,18*

2150*

1

4

1600*

1050*

≥ 2,19*

2300*

2

4

1750*

1100*


Условные обозначения:
…* использование Капецитабин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, не может обеспечить рекомендуемый режим дозирования.
Коррекция дозы в ходе лечения
Общие рекомендации
Уровень токсичности, вызванный приемом капецитабина, может быть снижен посредством симптоматического лечения и/или изменения дозы (приостановление лечения или сокращение дозы). При сокращении дозы ее уровень не должен повышаться в дальнейшем. Для тех уровней токсичности, которые, по мнению лечащего врача, не представляют собой серьезную угрозу или угрозу жизни пациента, например, алопеция, нарушение вкусовых ощущений, изменения ногтевых пластин, следует продолжить лечение в такой же дозе без сокращения или приостановления лечения. Пациенты, принимающие капецитабин, должны быть проинформированы о необходимости приостановления лечения незамедлительно при появлении токсичности средней или тяжелой степени тяжести. Дозы капецитабина, которые были пропущены вследствие проявлений токсичности, не замещаются. Ниже представлены рекомендуемые изменения в дозировках в связи с токсичностью:
Таблица 3. План уменьшения дозировки капецитабина (3-недельного курса лечения или продолжительное лечение)

Степень токсичности*

Изменение дозы в ходе цикла терапии

Коррекция дозы в ходе следующего цикла терапии

(% от начальной дозы)

Степень 1

Продолжать в той же дозе

Продолжать в той же дозе

Степень 2

1 появление

Прервать терапию до разрешения до степени 0-1

100 %

2 появление

75 %

3 появление

50 %

4 появление

Полностью прекратить терапию

Не применимо

Степень 3

1 появление

Прервать терапию до разрешения до степени 0-1

75 %

2 появление

50 %

3 появление

Полностью прекратить терапию

Не применимо

Степень 4

1 появление

Полностью прекратить терапию ИЛИ, если врач считает, что в интересах пациента лечение, прервать терапию до разрешения до степени 0-1

50 %

2 появление

Полностью прекратить терапию

Не применимо

*В соответствии с Общими Критериями Токсичности (версия 1) Группы по Проведению Клинических Исследований Национального Института Онкологии Канады (NCIC CTG) или Общими Терминологическими Критериями Нежелательных Явлений (СТСАЕ) или Программы по Оценке Противоопухолевой Терапии, Национального Института Онкологии США, версия 4.0. Информация по ладонно-подошвенному синдрому и повышенном содержании билирубина в сыворотке крови подробно описана в разделе «Особые указания»
Гематология
Пациентам с исходным уровнем нейтрофилов ˂ 1,5х109/л и/или тромбоцитов ˂ 100х109/л применение капецитабина противопоказано. Если результаты неплановых лабораторных исследований в течение курса лечения выявляют количество нейтрофилов ниже 1,0х109/л или количество тромбоцитов ниже 75х109/л, то применение капецитабина должно быть прекращено.
Изменение дозы в связи с токсичностью при применении капецитабина в течение 3-недельного курса лечения в комбинации с другими лекарственными средствами
Изменение дозировки в связи с токсичностью при применении капецитабина в течение 3-недельного курса лечения в комбинации с другими лекарственными средствами должно проводиться в соответствии с Таблицей 3, представленной выше, для капецитабина и в соответствии с инструкцией по медицинскому применению для другого (-их) лекарственного (-ых) средства (средств).
На начальной стадии курса лечения, если показан перерыв в применении либо капецитабина, либо другого (-их) лекарственного (-ых) средства (средств), вся терапия должна быть приостановлена до момента соблюдения условий, разрешающих возобновление применения всех лекарственных средств.
В течение курса лечения при проявлении токсических воздействий, которые, по мнению лечащего врача, не связаны с применением капецитабина, прием капецитабина должен быть продолжен, в то время как доза другого лекарственного средства должна быть откорректирована в соответствии с надлежащей Инструкцией по медицинскому применению.
При отмене другого (-их) лекарственного (-ых) средства (средств) навсегда лечение капецитабином может быть возобновлено, при условии удовлетворения всех требований по возобновлению приема капецитабина.
Настоящая рекомендация применима по всем показаниям и всем отдельным популяциям.
Изменение дозы в связи с токсичностью при продолжительном применении капецитабина в комбинации с другими лекарственными средствами
Изменение дозы в связи с токсичностью при продолжительном применении капецитабина в комбинации с другими лекарственными средствами должно проводиться в соответствии с Таблицей 3, представленной выше, для капецитабина и в соответствии с инструкцией по медицинскому применению для другого (-их) лекарственного (-ых) средства (средств).
Коррекция дозы в особых случаях
Нарушение функции печени
Отсутствует надлежащая информация по безопасности и эффективности у пациентов с нарушениями функции печени для рекомендаций по коррекции дозы. Отсутствует информация по нарушению функции печени, вызванной циррозом или гепатитом.
Нарушение функции почек
Капецитабин противопоказан к применению у пациентов, страдающих тяжелой степенью нарушения функции почек (исходный уровень клиренса креатина ниже 30 мл/мин [Кокрофт и Гаулт]). Частота проявления нежелательных реакций 3 или 4 степени у пациентов, страдающих средней степенью нарушения функции почек (исходный уровень клиренса креатина 30-50 мл/мин) повышена по сравнению с общей популяцией. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек рекомендуется снижение стартовой дозы 1250 мг/м2 на 75 %. Сокращение стартовой дозы 1000 мг/м2 у пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (исходный уровень креатина 51-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Тщательный мониторинг и оперативное принятие решения о перерыве терапии рекомендуется у пациентов с развитием нежелательных реакций 2, 3 и 4 степени, и соответствующая коррекция дозы, как показано в Таблице 3. При снижении уровня креатина в процессе лечения ниже 30 мл/мин прием лекарственного средства капецитабин следует прекратить. Настоящие рекомендации по коррекции дозы при нарушении функции почек применимы как к монотерапии, так и к комбинированному лечению (см. раздел «Пациенты пожилого возраста» ниже).
Пациенты пожилого возраста
Во время монотерапии капецитабином нет необходимости в коррекции стартовой дозы. Тем не менее, нежелательные реакции 3 или 4 степени, связанные с проводимой терапией, наблюдаются чаще всего у пациентов ≥ 60 лет по сравнению с более молодыми пациентами.
При применении капецитабина в комбинации с другими лекарственными средствами, у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) развивается большее количество нежелательных явлений 3 и 4 степени, включая реакции, приводящие к перерыву в терапии, по сравнению с более молодыми пациентами. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов в возрасте ≥ 60 лет.
- В комбинации с доцетакселом: у пациентов возрастом 60 лет и старше наблюдалась повышенная частота развития нежелательных реакций 3 или 4 степени, связанных с проводимой терапией, и нежелательных реакций тяжелой степени, связанных с проводимой терапией (см. раздел «Фармакодинамика»). Для пациентов возрастом 60 лет и старше рекомендуется сокращение начальной дозы до 75 % (950 мг/м2 два раза в день). Если у пациентов ≥ 60 лет, которые применяли сокращенную начальную дозу капецитабина в комбинации с доцетакселом, не наблюдаются признаки токсичности, то дозу капецитабина можно постепенно увеличивать до 1250 мг/м2 два раза в день.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Очень часто (> 10%)

- синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дерматит

- диарея, рвота, тошнота, стоматит, боль в животе

- анорексия

- утомляемость, летаргия

Часто (>5%, <10%)

- сыпь, алопеция, эритема, сухость кожи

- запоры, боль в эпигастрии, диспепсия, гипербилирубинемия

- парестезия, расстройства вкусовых ощущуений, головная боль, головокружение

- повышенное слезотечение, конъюнктивит

- повышение температуры тела, слабость, астения

Нечасто (<5%)

- зуд, локализованная эксфолиация, гиперпигментация кожи, поражения ногтей, реакции фоточувствительности, радиационный синдром отмены

- ладонно-подошвенный синдром

- гипокальциемия, гиперкальциемия, гипергликемия

- боль в спине, боль в мышцах, боль в суставах

- кашель, одышка

- отеки нижних конечностей, боль в области сердца, включая стенокардию, кардиомиопатию, инфаркт/ишемию миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, предсердная аритмия, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы

- сухость во рту, метеоризм, воспаление/изъзвление слизистых (эзофагиты, гастриты, дуодениты, колиты, кровотечения)

- печеночная недостаточность, холестатический гепатит

- бессонница, спутанность сознания, энцефалопатия, церебральные расстройства: атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия

- подавление костного мозга: анемия, панцитопения

- инфекции как следствие подавления костного мозга, расстройства иммунной системы, разрывы слизистых оболочек в результате местных или системных проявлений инфекций (включая бактериальной, вирусной и грибковой этиологии), сепсис

Комбнированная терапия с Капецитабином

Очень часто (> 10%)

- алопеция, нарушения структуры ногтей

- боль в суставах, боль в мышцах, боль в конечностях

- дизестезия глотки, сухость в горле

- тромбоз/эмболия сосудов, гипертензия, отеки нижних конечностей

- снижение аппетита

- периферическая сенсорная нейропатия, нейропатия периферических нервов, расстройства вкусовых ощущений, дизестезия, головная боль

- повышенное слезотечение

- нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

- повышение температуры тела, астения, слабость

Часто (>5%, <10%)

- боли в спине

- носовые кровотечения, нарушение голоса, насморк

- сухость во рту

- гипокалиемия

- снижение массы тела

- бессонница, гипэстезия

- инфекции, кандидоз слизистой оболочки полочти рта

- лихорадка

Реакции гиперчувствительности встречались с частотой 2%, инфаркт миокарда и стенокардия – с частотой 3% при лечении Капецитабином в комбинации с другими химиопрепаратами.

tab.103.kz

инструкция по применению, показания, дозы

Сроки годности и условия хранения

Поскольку формой выпуска противоопухолевого лекарства «Капецитабин» являются таблетки, которые для сохранности своих свойств помещены в защитные блистеры, то условия их хранения самые приемлемые. Достаточно соблюдать температурный режим в комнате около 22–25 градусов. Тем не менее открытый блистер лучше долго не хранить – принимать препарат нужно согласно назначениям врача.

Сроки годности готового медикамента – не более трех лет от даты выпуска, который указан непосредственно на самой упаковке. Дополнительно рекомендуется избегать попадания прямых солнечных лучей, а также низких температур.

Если в семье больного раком человека имеются маленькие дети, то к хранению противоопухолевого средства необходимо проявлять особую осторожность – упаковка с таблетками не должна попасть в руки ребенка. Лучше закрыть ее в шкаф на ключ

Описание препаратов

  • «Капецитабин — ТЛ» производит российская фирма ООО «Технология лекарств». Ключевой компонент — капецитабин. Инструкция по применению, форма выпуска интересуют многих. Рассмотрим подробнее. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Содержание действующего вещества — 150 либо 500 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния. В одной упаковке может быть 60 или 120 таблеток, в зависимости от дозировки препарата «Капецитабин — ТЛ». Инструкция обязательно содержит подробную информацию об использовании средства.
  • «Капецитабин» — отечественный препарат с одноименным действующим веществом. Его описание сходно со средством, приведенным выше. Форма выпуска препарата «Капецитабин» — таблетки. Инструкция по применению также вложена в упаковку.
  • «Кабецин» — противоопухолевый препарат российского производства (ООО «Компания «Деко»). Форма выпуска — таблетки в пленочной оболочке по 150 либо 500 мг действующего вещества. Второстепенные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал, стеарат магния. Отпуск из аптек только по рецепту врача.
  • «Капецитовер» — продукт российской фирмы ОАО «Верофарм». Этот противоопухолевый препарат выпускается в таблетках по 150 или 500 мг в количестве 60 — 120 штук. Помимо капецитабина, в состав препарата входят лактоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат натрия и гипромеллоза.
  • «Капаметин ФС» — выпускает российская компания «Натива» — активный участник программы импортозамещения лекарственных средств. «Капаметин ФС» выпускают с дозировкой 150 — 500 мг, действующее вещество — капецитабин. Инструкция по применению (производитель в ней тоже указан) подскажет, сколько в упаковке таблеток — 60 или 120.
  • «Тутабин» — зарубежный препарат на основе капецитабина. Его производит аргентинская компания Laboratorio VARIFARMA S.A., которая также является регистратором средства. «Тутабин» выпускают в форме таблеток с содержанием действующего вещества 500 мг. Упаковка — картонная коробка с прилагаемой инструкцией.
  • «Кселода» — противоопухолевое средство. Выпускается в Швейцарии фирмой «Ф. Хоффман Ла Рош», а также ее дочерними компаниями и представительствами в других странах — Мексике и США. На российском рынке представлено 5 препаратов с таким торговым названием. Форма выпуска — таблетки (150 — 500 мг) по 60 или 120 шт. в одной упаковке.

Состав

Благодаря максимально сбалансированной формуле и наличие вспомогательных компонентов, которые в наибольшей позволяют полностью проявиться всем свойствам препарата, использование его может быть показано тем, у кого диагностировано онкологическое заболевание любой степени тяжести.

Наиболее часто препарат принимают при раке молочной железы, онкологических поражениях органов ЖКТ, рака предстательной железы, а также раке пищевода и кишечника.

Состав препарата следующий:

  • активное вещество — капецитабин, являющийся производным фторпиримидина карбамата. Оно обладает выраженным противоопухолевым действием, которое было выявлено сначала при воздействии на лабораторных мышей, а затем — при использовании в комплексном лечении человека;
  • к вспомогательным компонентам в препарате относятся такие вещества: стеарат магний или кальция, гликозин, пищевой краситель, микроцеллюлоза.

Благодаря быстрому проникновения активного вещества в кровь отмечается быстрое торможение патологического процесса деления раковых клеток, замедление их деления и активности. Возможности препарата широки, что обусловлено его составом, отличным усвоением активного вещества.

Препараты и аналоги

Существует несколько средств на основе капецитабина. На российском рынке представлено 7 торговых названий препаратов, выпускаемых несколькими отечественными и зарубежными фирмами. Например:

  • «Капецитабин».
  • «Капецитабин-ТЛ».
  • «Тутабин».
  • «Кселода».
  • «Кабецин».
  • «Капецитовер».
  • «Капаметин ФС».

Так как в основе всех этих средств одно и то же действующее вещество — капецитабин, инструкция для них будет схожа. Обычно в ней указывается таблица расчета дозировки с учетом массы тела и схема коррекции лечения при возникновении признаков токсичности разной степени.

Важно понимать, что первое, с чем следует ознакомиться, когда был назначен, к примеру, «Капецитабин ТЛ»- инструкция. Информация, приведенная в ней, не подходит для самостоятельного применения средств! Все расчеты, связанные с установкой дозы и схемы лечения, производит лечащий врач — онколог, обладающий достаточной компетенцией в данном вопросе

Самостоятельный прием противоопухолевых средств наносит непоправимый вред организму.

Рассмотрим подробнее некоторые из препаратов.

Состав Капецитабина и его полезные свойства

Производитель указывает активным веществом оригинального препарата непосредственно капецитабин – современное производное с цитотоксическими свойствами, благодаря которым он обладает способностью подавлять деление раковых клеток непосредственно в первичном, а также вторичных очагах злокачественного новообразования.

Вспомогательными компонентами являются микрокристаллическая целлюлоза с лактозой, кроскармелоза натрия с гипромелллозой, а также стеарат магния с диоксидом титана и красителями. Их цель – поддержать и усилить противоопухолевую активность первичного вещества.

Полезные свойства:

  • проникновение непосредственно в очаг рака;
  • остановка процесса деления мутированных клеток;
  • создание неблагоприятных условий для дальнейшего роста опухоли;
  • отсутствие токсического воздействия на соседние здоровые клетки;
  • минимальный риск аллергических реакций на медикамент.

С учетом предназначения лекарства – противоопухолевое воздействие – его полезные свойства превалируют над возможными нежелательными действиями. Поэтому он широко применяется в терапии раковых поражений организма людей.

Кому противопоказан

Причинами, по которым противопоказан или ограничен прием препарата, могут быть:

  • Высокая чувствительность (реакция гиперчувствительности).
  • Наличие тяжелой формы почечной и печеночной недостаточности.
  • Различные стадии беременности (препарат воздействует на плод), исключение составляют случаи, когда жизнь матери ставится в приоритет;
  • Кормление новорожденного грудью.

Также прием капецитабина ограничивают для людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), при состоянии повышенной концентрации билирубина в крови, поражении печени метастазами с нарушением ее основных функций. Для несовершеннолетних детей и людей преклонного возраста не рекомендован препарат. Это подтверждает к лекарству «Капецитабин» инструкция. Отзывы пациентов говорят о множестве побочных действий и токсических проявлений при лечении. Поэтому терапия капецитабином проходит под строгим наблюдением специалиста-онколога.

Форма выпуска и упаковка

Препарат представлен в форме капсул продолговатой формы белого цвета. Каждая имеет массу 150 мг, 250 либо 500 мг. Количество капсул во флаконе может быть различно.

Средство принимается обычно один раз в день, при этом таблетки не следует разжевывать, сминать или измельчать. Запивается препарат большим количеством воды.

Принимать можно в любое время дни, при этом вне зависимости от времени приема пищи. Доза применения в конкретном случае определяется врачом-онкологом в соответствии с текущими симптомами патологического процесса.

Таблетки продаются во флаконе, который выполнен из темного стекла. Флакон и инструкция по использованию препарата располагаются в картонной упаковке. Название препарата, компания и страна производители, а также сроки выпуска и годности указаны на боковой поверхности картонной упаковки.

Побочные действия Капецитабина

К наиболее часто встречающимся побочным проявлением рассматриваемого противоопухолевого препарата следует отнести :

  • раздражение кишечника;
  • диарея при длительном использовании;
  • возникновение ощущения тошноты и склонности ко рвоте;
  • болезненность в коленях, области поясницы, в лодыжках;
  • незначительные поражения кожи: появление высыпаний (в случае наличия склонности к аллергическим проявлениям), покраснения и отеков кожи;
  • метеоризм и вздутие кишечника.

Перечисленные проявления при использовании препарата Капецитабин могут возникать при повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также при его длительном использовании.

Фармакологическая группа и свойства

Формула капецитабина — 5′-дезокси-5-фтор-N-цитидин. Химическая группа антиметаболитов представлена целым рядом веществ, близких по природе к продуктам обмена (метаболизма) человека. Они способны вступать в метаболические реакции, корректировать их и тормозить некоторые биохимические процессы. При этом происходит нарушение нормальной жизнедеятельности клеток опухоли и торможение их роста при использовании препаратов на основе вещества капецитабин. Отзывы людей говорят об уменьшении размеров новообразований. Этот механизм действия назван цитостатическим.

Такие свойства антиметаболитных веществ позволяют использовать их в противоопухолевой терапии. Доказана их эффективность в отношении злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта и молочных желез. При этом хороший результат дает как монолечение, так и комбинирование с другими средствами. На сегодняшний день на основе антиметаболитов создано более 800 препаратов, но до сих пор продолжается поиск новых групп соединений.

blotos.ru

КАПЕЦИТАБИН-ТЛ таблетки - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- капецитабин (capecitabine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
капецитабин 500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 13.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 116.7 мг, гипромеллоза - 14 мг, кроскармеллоза натрия - 49 мг, магния стеарат - 7 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый - 35 мг, в т. ч. спирт поливиниловый - 46.9%, титана диоксид - 12.1%, тальк - 17.4%, макрогол 4000 - 23.6%.

120 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
120 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.

Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Новости по теме

Показания

Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Противопоказания

Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.

Cо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.

Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Особые указания

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

При нарушениях функции печени

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.

Применение в пожилом возрасте

В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

Описание препарата КАПЕЦИТАБИН-ТЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

инструкция по применению, отзывы, аналоги, форма выпуска, производитель. "Капецитабин-ТЛ": инструкция

Капецитабин (лат. Capecitabinum) - это вещество, являющееся производным фторпиримидина карбамата. Его относят к группе антиметаболитов - особых соединений, способных тормозить рост злокачественных опухолей. Интерес к таким веществам возник в 1960 г. Сперва положительные данные были получены путем исследований на лабораторных мышах. Спустя некоторое время была обнаружена их эффективность в лечении некоторых онкологических заболеваний человека.

На сегодняшний день многие противоопухолевые препараты содержат в качестве действующего вещества капецитабин. Отзывы многих пациентов говорят об успешности применения таких средств в противораковой терапии.

Фармакологическая группа и свойства

Формула капецитабина - 5'-дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин. Химическая группа антиметаболитов представлена целым рядом веществ, близких по природе к продуктам обмена (метаболизма) человека. Они способны вступать в метаболические реакции, корректировать их и тормозить некоторые биохимические процессы. При этом происходит нарушение нормальной жизнедеятельности клеток опухоли и торможение их роста при использовании препаратов на основе вещества капецитабин. Отзывы людей говорят об уменьшении размеров новообразований. Этот механизм действия назван цитостатическим.

Такие свойства антиметаболитных веществ позволяют использовать их в противоопухолевой терапии. Доказана их эффективность в отношении злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта и молочных желез. При этом хороший результат дает как монолечение, так и комбинирование с другими средствами. На сегодняшний день на основе антиметаболитов создано более 800 препаратов, но до сих пор продолжается поиск новых групп соединений.

Механизм действия

Активация капецитабина происходит в тканях самой опухоли, после чего он начинает оказывать токсическое воздействие на ее клетки (цитотоксический механизм). Это вещество вовлекается в реакции обмена веществ и приводит к тому, что и здоровые, и опухолевые клетки будут преобразовываться в цитотоксичные аналоги. При этом происходит нарушение выработки вещества, необходимого для синтеза ДНК и, соответственно, процесса деления.

Так клетки прекращают увеличивать свою численность. Согласно другому сценарию, происходит "подмена" одного вещества другим, в результате чего нарушается синтез белка при приеме препаратов на основе соединения капецитабин. Инструкция подробно описывает этот процесс.

Механизм этого преобразования сводит к минимуму возможность повреждения здоровых клеток. Капецитабин больше концентрируется в самой опухоли, чем в окружающих ее тканях. Такая особенность меньше вредит организму, когда человек проходит лечение препаратом на основе вещества капецитабин. Инструкция по применению рекомендует прием средства в строго установленных дозах, которые определяет лечащий врач.

Пребывание вещества в организме

После приема капецитабина происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Если в это время поесть, то процесс замедлится. Поэтому прием препаратов на основе антиметаболитов осуществляют после приема пищи. Дальнейшие превращения вещества происходят в печени, некоторое количество капецитабина и его метаболитов связывается с белками (например, альбумином крови). Пиковое содержание в плазме крови достигается через 1,5 -3 часа после применения препарата. Об этом говорит к препарату "Капецитабин" инструкция. Аналоги обладают сходной фармакокинетикой.

Большая часть вещества выводится с мочой, меньшая - с фекалиями. Причем организм покидает не только капецитабин в неизменном виде (около 3%), но и его производные. Некоторые из них метаболизируются до менее активных соединений. На пребывание и превращение капецитабина в организме не влияют пол, возраст, расовая принадлежность.

Когда назначают?

Капецитабин в виде различных препаратов назначают пациенткам с раком молочной железы, в том числе на стадии метастазирования. В этом случае вещество применяют в рамках монотерапии, либо комбинированного лечения при наличии противопоказаний или отсутствии эффективности химиотерапии. Чаще всего капецитабин комбинируют с доцетакселом.

Также назначают больным раком толстой кишки, пищевода, желудка, поджелудочной железы, колоректального рака как в стадии местного распространения, так и в период метастазирования. При лечении рака ободочной кишки также назначают "Капецитабин". Инструкция по применению рекомендует тщательно соблюдать дозировки и придерживаться советов лечащего врача.

Взаимодействие с другими средствами

Если курсы химиотерапии оказались неэффективными, специалист-онколог может назначить комбинированное лечение, где будет задействован "Капецитабин". Инструкция по применению приводит перечень средств, с которыми возможно успешное сочетание.

Например, с "Доцетакселом" - препаратом цитотоксического типа действия, имеющим растительное происхождение. Он способен надолго сохраняться в клетках в высоких концентрациях. Однако такое сочетание средств противопоказано людям с количеством тромбоцитов и нейтрофилов 100000/мкл и 1500/мкл соответственно. Также "Доцетаксел" не применяют для пациентов с повышенной нормой билирубина. В этом случае возможны неприятные последствия. Если "Доцетаксел" по каким-то причинам "выпадает" из схемы лечения, продолжают терапию "Капецитабином", но в сниженных дозах.

При возникновении реакции повышенной чувствительности лечение "Капецитабином" и "Доцетакселом" прекращают и устраняют возникшие симптомы. Схему комбинированного приема препаратов разрабатывает компетентный специалист-онколог. При возникновении токсических эффектов эта схема корректируется.

"Капецитабин" не назначают одновременно с "Соривудином" - противовирусным средством. Это сочетание может повысить токсичность первого препарата. Совместное применение с противоэпилептическим препаратом "Фенитоином" повышает концентрацию последнего в плазме крови. Также возможно нарушение свертываемости крови при употреблении кумариновых антикоагулянтов и средств, где главный компонент - капецитабин. Инструкция по применению предупреждает о возможных последствиях, поэтому необходимо предварительно с ней ознакомиться.

Кому противопоказан?

Причинами, по которым противопоказан или ограничен прием препарата, могут быть:

  • Высокая чувствительность (реакция гиперчувствительности).
  • Наличие тяжелой формы почечной и печеночной недостаточности.
  • Различные стадии беременности (препарат воздействует на плод), исключение составляют случаи, когда жизнь матери ставится в приоритет;
  • Кормление новорожденного грудью.

Также прием капецитабина ограничивают для людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), при состоянии повышенной концентрации билирубина в крови, поражении печени метастазами с нарушением ее основных функций. Для несовершеннолетних детей и людей преклонного возраста не рекомендован препарат. Это подтверждает к лекарству "Капецитабин" инструкция. Отзывы пациентов говорят о множестве побочных действий и токсических проявлений при лечении. Поэтому терапия капецитабином проходит под строгим наблюдением специалиста-онколога.

Есть ли побочные действия?

После приема препарата возможна головная боль, состояние быстрой утомляемости, апатии, слабости. Может возникнуть бессонница, либо, наоборот - сонливость. В редких случаях - нарушение координации и равновесия, спутанность сознания.

Побочным влиянием на сердечно-сосудистую систему является анемия (малокровие). В меньшей степени возможно появление стенокардии, ишемии миокарда, инфаркт, сердечная недостаточность и другие. Если в процесс вовлечены органы дыхания, может появиться одышка, чувство боли в горле, кашель. Очень редко - легочная эмболия, спазм легких.

При применении в составе монотерапии или комбинированного лечения возможен негативный эффект на опорно-двигательный аппарат. Он проявляется в боли в области конечностей и поясницы, возникновении гипертонуса мышц (миалгия), суставные боли (артралгия).

Кожные покровы также могут пострадать. Возможно появление дерматита, эритемы, чрезмерной сухости кожи, покраснения, покалывания, онемения, шелушения, зуда, усиленной пигментации, поражение затрагивает и ногти. В редких случаях возникают кожные трещины, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, отслоение и повышенная ломкость ногтевых пластин.

Среди прочих побочных проявлений могут возникать инфекционные процессы на фоне снижения защитных сил организма. Ведь терапия препаратом вызывает снижение в крови тромбоцитов и лейкоцитов. Такие проявления описывает к медикаменту "Капецитабин" инструкция по применению. Аналоги дают те же эффекты.

Прием препарата

"Капецитабин" подходит исключительно для внутреннего применения. Обычно его запивают водой спустя полчаса после принятия пищи, но не позже.

Суточная доза определяется лечащим врачом-онкологом, в зависимости от размеров новообразования, стадии развития и общей площади поверхности тела. Желательно, чтобы специалист уже имел навыки работы с этим препаратом. Чаще всего назначают двукратный прием - утренний и вечерний. При этом весь курс полностью длится две недели, затем - перерыв на семь дней, после чего следует повтор лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью суточные дозы снижаются. При снижении количества лейкоцитов (лейкопения) и нейтрофильных гранулоцитов (нейтропения) в крови продолжают прием препарата. Так рекомендует к средству "Капецитабин" инструкция по применению. Синонимы или аналоги назначают по инициативе лечащего врача.

Степени токсичности

Есть несколько степеней, согласно которым развивается токсическое действие препарата "Капецитабин" (инструкция по применению). Отзывы многих людей говорят о том, что этот процесс сугубо индивидуальный.

Различают несколько степеней токсичности:

  • 1 степень. Появляются незначительные побочные эффекты.
  • 2 степень. Интенсивная диарея (до 4 раз в сутки) сопровождаемая отеками конечностей, покраснениями, нарушением активности, резким повышением билирубина. На этой ступени прием капецитабина прерывают до появления признаков токсичности 1 ступени.
  • 3 степень. Диарея учащается до 9 раз за сутки. Происходит нарушение всасывания (синдром мальабсорбции). При этом наблюдают сильное шелушение кожи, покраснение, появление язв и пузырей. Возникают резкие боли в конечностях, снижение работоспособности. Билирубин повышается в 3 раза. На этой стадии лечение прерывают, а при проявлении 1 степени токсичности продолжают прием средства в пониженной дозе.
  • 4 степень. Более частая диарея - до 10 раз за сутки. Каловые массы с примесью крови. Возникает необходимость введения лекарственных средств, минуя желудочно-кишечный тракт. При появлении признаков этой степени лечение прекращают и больше не возобновляют.

Какие меры предосторожности нужно соблюдать?

Курс лечения должен проходить под тщательным врачебным контролем. Специалист должен вовремя выявить токсические проявления - будь то тошнота, диарея и др. При обнаружении этих признаков, лечение корректируется. При необходимости устраняют симптомы, снижают суточную дозу, делают перерыв. Лечение продолжают, если признаки токсичности не несут угрозу жизни.

Для людей с ишемической болезнью сердца наблюдение специалиста должно быть особенно доскональным. В этом случае нужно вовремя выявить негативное влияние на сердечно-сосудистую систему и вовремя принять необходимые меры.

Специалисты воздерживаются от применения вещества в практике педиатрии. Эффективность его применения для детей не установлена. Если лечению подвергается женщина детородного возраста, она должна быть предупреждена о влиянии капецитабина на плод. Во время прохождения терапии ей следует применять надежные контрацептивы.

Препараты и аналоги

Существует несколько средств на основе капецитабина. На российском рынке представлено 7 торговых названий препаратов, выпускаемых несколькими отечественными и зарубежными фирмами. Например:

  • "Капецитабин".
  • "Капецитабин-ТЛ".
  • "Тутабин".
  • "Кселода".
  • "Кабецин".
  • "Капецитовер".
  • "Капаметин ФС".

Так как в основе всех этих средств одно и то же действующее вещество - капецитабин, инструкция для них будет схожа. Обычно в ней указывается таблица расчета дозировки с учетом массы тела и схема коррекции лечения при возникновении признаков токсичности разной степени.

Важно понимать, что первое, с чем следует ознакомиться, когда был назначен, к примеру, "Капецитабин ТЛ"- инструкция. Информация, приведенная в ней, не подходит для самостоятельного применения средств! Все расчеты, связанные с установкой дозы и схемы лечения, производит лечащий врач - онколог, обладающий достаточной компетенцией в данном вопросе. Самостоятельный прием противоопухолевых средств наносит непоправимый вред организму.

Рассмотрим подробнее некоторые из препаратов.

Описание препаратов

  • "Капецитабин - ТЛ" производит российская фирма ООО "Технология лекарств". Ключевой компонент - капецитабин. Инструкция по применению, форма выпуска интересуют многих. Рассмотрим подробнее. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Содержание действующего вещества - 150 либо 500 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния. В одной упаковке может быть 60 или 120 таблеток, в зависимости от дозировки препарата "Капецитабин - ТЛ". Инструкция обязательно содержит подробную информацию об использовании средства.
  • "Капецитабин" - отечественный препарат с одноименным действующим веществом. Его описание сходно со средством, приведенным выше. Форма выпуска препарата "Капецитабин" - таблетки. Инструкция по применению также вложена в упаковку.
  • "Кабецин" - противоопухолевый препарат российского производства (ООО «Компания «Деко»). Форма выпуска - таблетки в пленочной оболочке по 150 либо 500 мг действующего вещества. Второстепенные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал, стеарат магния. Отпуск из аптек только по рецепту врача.
  • "Капецитовер" - продукт российской фирмы ОАО "Верофарм". Этот противоопухолевый препарат выпускается в таблетках по 150 или 500 мг в количестве 60 - 120 штук. Помимо капецитабина, в состав препарата входят лактоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат натрия и гипромеллоза.
  • "Капаметин ФС" - выпускает российская компания "Натива" - активный участник программы импортозамещения лекарственных средств. "Капаметин ФС" выпускают с дозировкой 150 - 500 мг, действующее вещество - капецитабин. Инструкция по применению (производитель в ней тоже указан) подскажет, сколько в упаковке таблеток - 60 или 120.
  • "Тутабин" - зарубежный препарат на основе капецитабина. Его производит аргентинская компания Laboratorio VARIFARMA S.A., которая также является регистратором средства. "Тутабин" выпускают в форме таблеток с содержанием действующего вещества 500 мг. Упаковка - картонная коробка с прилагаемой инструкцией.
  • "Кселода" - противоопухолевое средство. Выпускается в Швейцарии фирмой "Ф. Хоффман Ла Рош", а также ее дочерними компаниями и представительствами в других странах - Мексике и США. На российском рынке представлено 5 препаратов с таким торговым названием. Форма выпуска - таблетки (150 - 500 мг) по 60 или 120 шт. в одной упаковке.

Отзывы

Отзывы о работе препаратов на основе капецитабина самые различные. Большая часть из них положительная, но есть и отрицательные отзывы. Однако это не характеризует данные средства, как хорошие либо плохие, потому что всегда следует учитывать фактор индивидуальности организма каждого отдельного человека. Прием одного и того же средства разными людьми никогда не дает одинаковый результат. Большое значение имеет то, какой именно орган оказался поражен новообразованием и как давно это происходит.

Люди, принимавшие препарат, говорят о сильном токсическом действии после нескольких дней приема. Однако многие отмечают значительное улучшение своего состояния и даже вступление в период ремиссии. Важным условием того, что препарат сработает максимально хорошо для отдельно взятого человека, является консультация врача-онколога и четкое следование его указаниям относительно лечения.

fb.ru


Смотрите также

Женские новости :)