Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Кордарон показания к применению


противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблеткиделимые в справочнике лекарственных средств

До начала лечения необходимо провести ЭКГ. У пожилых больных ЧСС может снижаться более выраженно. Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ:

  • удлинение интервала QT (в связи с удлинением реполяризации) с возможным появлением волны U;
  • эти изменения являются результатом терапевтического насыщения, а не токсичности.

Препарат должен быть отменен в случае развития AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития AV-блокады I степени следует усилить наблюдение. Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугублении имевшихся ранее. Аритмогенный эффект амиодарона незначительный, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.

Амиодарон содержит йод и поэтому он может влиять на результаты некоторых тестов, использующихся для оценки функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, PBI). Однако функцию щитовидной железы можно контролировать при помощи определения уровня гормонов крови (Т3, Т4, ТТГ). Амиодарон может вызывать нарушения функций щитовидной железы, особенно у больных с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Поэтому до начала лечения, регулярно (например, каждые 6 месяцев) в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы в процессе лечения амиодароном также следует провести измерение уровня ТТГ.

Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита. Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента (усталость, потеря массы и жар), следует провести флюорографическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодароном, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона (клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев). Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый синдром дыхательной недостаточности у взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

Рекомендуется регулярный контроль функции печени в начале и в ходе лечения амиодароном. При пероральной терапии могут развиваться острые (тяжелая печеночно-клеточная печеночная недостаточность или повреждения печени иногда с летальным исходом) или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминаз превышает норму более чем в 3 раза. Клинические и биологические симптомы хронической печеночной недостаточности при пероральной терапии могут быть легкими по степени тяжести (увеличение печени, повышение уровня трансаминаз в 5 раз выше нормы) и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщались также и летальные исходы.

Амиодарон может вызывать сенсорные, моторные или смешанные периферические невропатии и миопатии. Разрешение симптомов обычно наблюдается в течение нескольких месяцев после отмены лечения амиодароном, однако некоторые симптомы могут персистировать.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо быстро провести полный офтальмологический осмотр, включая исследование глазного дна. В случае развития невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить, так как имеется вероятность развития слепоты.

Комбинация с блокаторами бета-адренорецепторов, кроме соталола, противопоказана; комбинация с эсмололом требует осторожности при применении.

Комбинация с верапамилом или дилтиаземом может применяться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни.

Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан больным с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы, а потому следует использовать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Пациентов следует уведомить о необходимости избегать солнечного света и использовать меры по защите от солнечного света в период лечения.

Перед началом приема амиодарона рекомендуется снять ЭКГ и измерить уровень сывороточного калия. В ходе лечения рекомендуется вести мониторинг уровня трансаминаз и ЭКГ.

Кроме того, поскольку амиодарон может приводить к гипотиреозу или гипертиреозу, особенно у пациентов с наличием нарушений щитовидной железы в анамнезе, рекомендуется перед применением амиодарона начать клинический и биологический мониторинг ТТГ. Данный мониторинг следует продолжать в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после его прекращения. При подозрениях на нарушения функции щитовидной железы следует измерить уровень ТТГ в сыворотке.

Сообщались случаи повышения желудочковой дефибрилляции и/или порога стимуляции водителя ритма или имплантируемого электрического дефибриллятора сердца, потенциально влияющие на эффективность препарата, в особенности в контексте длительного применения противоаритмических средств. В связи с этим до начала и в ходе лечения амиодароном следует выполнять периодическую проверку работы используемого устройства.

Амиодарон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты тестов функции щитовидной железы (свободный Т3, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемыми. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначительного снижения или даже сохранения в норме уровня свободного Т3). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.

Основанием для подозрений на гипотиреоз является развитие следующих клинических симптомов:

  • увеличение массы тела, непереносимость холода, сниженная активность, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается выраженным повышением уровня ТТГ в сыворотке. Восстановление функции щитовидной железы к норме обычно происходит в течение 1-3 месяцев после отмены терапии. В опасных для жизни случаях терапия амиодарона может быть продолжена в сочетании с приемом левотироксина. Дозу левотироксина корректируют в соответствии с уровнем ТТГ.

Перед хириругической операцией следует уведомить анестезиолога, что пациент принимает амиодарон.

Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат (71 мг). Препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена, поэтому применение препарата у педиатрических пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.

www.vidal.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антиаритмические средства, класс III. Код ATX: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиаритмические свойства

Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия клеток сердца, без изменения его высоты или скорости его подъема (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана Вильямса). Изолированное увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия является результатом замедления тока калия без изменения тока натрия и кальция. Брадикардическое действие из-за снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина. Неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов. Замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии. Не изменяет внутрижелудочковую проводимость. Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла. Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных предсердно-желудочковых пучках. Отсутствие отрицательного инотропного действия.

Сердечно-легочная реанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электроимпульсной терапии

Эффективность и безопасность внутривенного введения амиодарона пациентам с остановкой сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии, была оценена в двух двойных слепых исследованиях: исследование ARREST (сравнение амиодарона с плацебо) и исследование ALIVE (сравнение амиодарона и лидокаина).

Первичной конечной точкой обоих исследований было количество пациентов, живых в момент их поступления в стационар.

В исследовании ARREST 504 пациента с наступившей вне больницы вторичной остановкой сердца после фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии без устойчивого пульса (по меньшей мере 3 попытки дефибрилляции и применение адреналина) были рандомизированы на две группы и получали либо 300 мг амиодарона, разведенного в 20 мл 5% раствора глюкозы и быстро введённого в периферическую вену (246 пациентов) или плацебо (258 пациентов). У 197 пациентов (39%), живых при поступлении в стационар, амиодарон значительно увеличил вероятность успешного реанимирования и госпитализации в стационар: 44% в группе амиодарона и 34% в группе плацебо (р = 0,03).

После поправки на другие прогностические факторы, скорректированное отношение шансов выживания после приема было 1,6 в группе амиодарона по сравнению с группой плацебо (IC 95%, 1,1-2,4; р = 0.02). В группе амиодарона по сравнению с группой плацебо у большего количества пациентов проявилась гипотензия (59% по сравнению с 48%, р = 0,04) или брадикардия (41% по сравнению с 25%, р = 0,004).

В исследовании ALIVE 347 пациентов с фибрилляцией желудочков, устойчивой к трём попыткам дефибрилляции, адреналину, последующим попыткам дефибрилляции, а также пациентов с рецидивом после первоначально эффективной дефибрилляции, были рандомизированы в группы приёма амиодарона (5 мг/кг массы тела, разбавление в 30 мл 5% раствора глюкозы) и плацебо лидокаина или в группу, пациенты которой получали лидокаин (1,5 мг/кг в концентрации 10 мг/мл) и плацебо амиодарона, содержащего тот же растворитель (полисорбат 80).

Среди 347 пациентов, включенных в исследование, амиодарон значительно увеличивал вероятность реанимирования и поступления в стационар: 22,8% в группе амиодарона (41 пациент из 180) и 12% в группе лидокаина (20 пациентов из 167), р = 0,009. После поправки на другие факторы, которые могли влиять на вероятность выживания, скорректированное отношение шансов выживания при госпитализации составило 2,49 у пациентов, получавших амиодарон (IC 95%: 1,28-4,85, р = 0,007) по сравнению с пациентами, получавшими лидокаин. Отсутствовала разница между двумя группами лечения в отношении количества пациентов, которым требовалось купирование брадикардии атропином или кровяного давления дофамином, а также в отношении количества пациентов, которые получали лидокаин (в дополнение к препарату, который являлся предметом исследования).

Количество пациентов с асистолией после дефибрилляции и назначения исследуемого лечения была значительно выше у пациентов группы лидокаина (28,9%), амиодарона (18,4%), р = 0,04.

Педиатрическая популяция

Контролируемые клинические исследования применения у детей не проводились. Согласно опубликованным исследованиям переносимость амиодарона оценивалась у 1118 детей с разной степенью аритмии.

В педиатрических клинических испытаниях были использованы следующие дозы:

лечение приступа: 5 мг/кг массы тела в течение от 20 минут до 2 часов. поддерживающее лечение: 10 -15 мг/кг/сутки от нескольких часов до нескольких дней.

В случае необходимости, принимать перорально при обычной нагрузочной дозе в первый день инфузии.

Фармакокинетика

После введения амиодарона его концентрация в крови очень быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани; активность достигает максимума, приблизительно на 15-й минуте и исчезает приблизительно через 4 часа после введения.

Амиодарон метаболизируется в основном с участием CYP3A4, а также CYP2C8. Амиодарон и его метаболит, дезетиламиодарон, in vitro являются потенциальными ингибиторами цитохрома CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезетиламиодарон могут также ингибировать транспортные белки, такие как Р-гликопротеин и ТОСТ2 (транспортный белок органического катиона). Исследование показало увеличение на 1,1% концентрации креатинина субстрата (ТОСТ2). Данные in vivo описывают взаимодействие амиодарона с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеина.

Педиатрическая популяция

Контролируемые клинические исследования применения амиодарона у детей не проводились.

Согласно опубликованным ограниченным данным, разница в фармакокинетических параметрах между взрослыми и детьми отсутствует.

Доклинические данные о безопасности

В ходе 2-летних исследований канцерогенности на крысах амиодарон вызывал увеличение фоликулярных опухолей щитовидной железы (аденом и/или карцином) у особей обоих полов при клинически значимом воздействии. Поскольку результаты исследований мутагенности были отрицательными, для данного типа индукции опухолей предполагается эпигенетический, а не генотоксичный механизм. Такое влияние на щитовидную железу крыс и мышей вероятнее всего вызывается воздействием амиодарона на синтез и/или высвобождение гормонов щитовидной железы. Значимость данных результатов для людей низкая.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/в/в инъекций в справочнике лекарственных средств

Противопоказанные комбинации:

При одновременном приеме Кордарона с антиаритмическими средствами (включая препараты I A и III класса, бепридил) а также с цизапридом, дифеманилом, эритромицином для в/в введения, мизоластином, винкамицином для в/в введения, моксифлоксацином, спирамицином для в/в, сультопридом увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому данные комбинации противопоказаны.

Нежелательные комбинации:

При совместном назначении Кордарона и циклоспорина увеличивается риск нефротоксического действия циклоспорина в связи с увлечением его концентрации в плазме и снижением метаболизма в печени. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамический контроль функции почек, коррекция дозы циклоспорина в период применения амиодарона и после его отмены.

При совместном назначении Кордарона и дилтиазема (при в/в введении дилтиазема) увеличивается риск развития брадикардии и AV-блокады, особенно у пожилых пациентов. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамическое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

При совместном применении Кордарона и галофантрина, пентамидина, лумефантрина увеличивается риск желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При возможности следует отменить Кордарон. При необходимости использовать эту комбинацию следует проводить динамический контроль интервала QT.

При совместном назначении Кордарона и нейролептиков из групп фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), пимозида увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Комбинации, требующие осторожности:

Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, т.к. могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией) и проводимости. При необходимости назначения бета-адреноблокаторов следует проводить динамический ЭКГ-мониторинг.

При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина, МНО и корректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Кордарона с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).

При совместном назначении Кордарона и дилтиазема (при приеме дилтиазема внутрь) увеличивается риск развития брадикардии и AV-блокады (особенно у пожилых пациентов). При назначении данной комбинации препаратов необходимы динамическое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Следует с осторожностью назначать Кордарон и эсмолол, так как такая комбинация ведет к нарушению сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления компенсаторных симпатических механизмов). Рекомендуется при назначении данных препаратов осуществлять клиническое динамическое наблюдение и контроль ЭКГ.

При совместном применении с симвастатином возможно усиление риска дозозависимых побочных эффектов (прежде всего, рабдомиолиза) за счет нарушения метаболизма симвастатина (при необходимости применения такой комбинации доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут; если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата).

С осторожностью следует применять Кордарон одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (калий-выводящие диуретики, системные ГКС, слабительные препараты, стимулирующие моторику кишечника, тетракозактид, амфотерицин В /для в/в введения/), т.к. увеличивается риск развития аритмий, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При необходимости использовать эти группы препаратов следует проводить динамический мониторинг ЭКГ, контроль уровня калия в сыворотке крови.

При совместном назначении Кордарона и лидокаина наблюдается увеличение концентрации последнего в плазме крови, что приводит к снижению метаболизма лидокаина в печени и проявляется увеличением вероятности развития побочных эффектов со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется клиническое наблюдение, контроль ЭКГ и при необходимости - коррекция дозы лидокаина.

При одновременном применении Кордарона с фенитоином, циклоспорином возможно увеличение концентрации последних в плазме крови (поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина, циклоспорина в плазме крови и при необходимости корректировать их дозу).

При одновременном применении Кордарона с орлистатом возникает риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. При назначении данной комбинации необходим динамический контроль ЭКГ.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Следует с осторожностью назначать Кордарон в комбинации с препаратами, способными вызвать брадикардию (блокаторы кальциевых каналов /верапамил/, клонидин, гуанфацин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы /донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин/, пилокарпин), т.к. при назначении данных комбинаций возникает риск чрезмерной брадикардии за счет кумулятивного эффекта.

При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших Кордарон, описаны редкие случаи развития тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых).

www.vidal.by

КАРДИОДАРОН таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- амиодарона гидрохлорид (amiodarone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид 200 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое - 96% (62% - с альбумином, 33.5% - с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе - 25-110 дней; десэтиламиодарона - в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко - серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Описание препарата КАРДИОДАРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru


Смотрите также

Женские новости :)