Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Пиразинамид побочные эффекты


"Пиразинамид": побочные действия и противопоказания

"Пиразинамид" - это препарат для лечения туберкулеза. Это средство хорошо зарекомендовало себя и доказало свою эффективность. Оно помогает успешно излечить эту инфекционную патологию на ранних стадиях развития. Однако перечень побочных эффектов "Пиразинамида" довольно обширен. Это средство для химиотерапии туберкулеза, позволяющее быстро бороться с возбудителем болезни. Прием такого активного и сильнодействующего медикамента может спровоцировать нежелательные эффекты.

Что представляет собой препарат

"Пиразинамид" воздействует на микобактерии, вызывающие туберкулез. Его действующий компонент проникает в участки поражения и борется с инфекцией. Лекарство попадает внутрь организма бактерий и либо прекращает их размножение, либо полностью уничтожает. Это средство обычно используют вместе с другими бактерицидными и бактериостатическими медикаментами, так как возбудитель со временем вырабатывает устойчивость к "Пиразинамиду".

Препарат эффективен при туберкулезных поражениях различных органов: легких, костей, мочеполовой системы. Помогает он и при менингите, вызванном микобактериями. А также лекарство используют в комплексной терапии казеозной пневмонии и туберкуломы.

Однако при назначении этого лекарства необходимо учитывать противопоказания и побочные действия "Пиразинамида".

Противопоказания

Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.

Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если "Пиразинамид" необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.

А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.

Нежелательные эффекты

При приеме лекарства нередко развиваются негативные эффекты. Не все пациенты хорошо переносят это средство. Возможны следующие побочные действия "Пиразинамида" у взрослых и детей:

  1. Препарат обладает гепатотоксическим действием, возможно появление желтушности кожи, болей в правом подреберье, диспепсических проявлений, горечи во рту. Такое нарушение называется лекарственным гепатитом. Поэтому во время терапии нужно постоянно проверять функцию печени.
  2. Могут появиться признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, слабость, головокружение, повышение температуры.
  3. Лекарство влияет на процесс образования мочевой кислоты, что приводит к подагрическим приступам.
  4. "Пиразинамид" влияет на гематологические показатели. В анализе крови возможно уменьшение тромбоцитов, повышение эозинофилов и порфиринов. В биохимическом исследовании появляются отклонения в уровне функциональных проб печени.
  5. У диабетиков препарат может вызвать гипогликемию.
  6. Лекарство может спровоцировать появление суставных болей. Они могут быть довольно интенсивными. Кроме этого, на коже в области суставов появляется сыпь.
  7. Препарат негативно сказывается на периферических сосудах. Возникает боль в нижних конечностях и выбухание вен.
  8. Из-за задержки жидкости в организме отекают ноги и руки.
  9. Может появиться болезненность при мочеиспускании.
  10. Некоторые пациенты жалуются на небольшие мышечные боли.
  11. У аллергиков появляются высыпания на коже, зуд и дерматит.
  12. В редких случаях возможно такое серьезное осложнение, как пеллагра - авитаминоз никотиновой кислоты с тяжелыми поражениями кожи и нервной системы.

Все это говорит о том, что "Пиразинамид" - непростой препарат, который нужно применять с большой осторожностью.

Действие препарата на детский организм

Побочные действия "Пиразинамида" для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.

Чтобы избежать появления побочных действий "Пиразинамида" у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.

Методы коррекции нежелательных эффектов

При нарушениях функции печени или приступах подагры препарат отменяют. После этого назначают лекарства для симптоматического лечения побочных действий "Пиразинамида". Проводят курс терапии витаминными препаратами группы В, никотиновой кислотой и гепатопротекторами. При болях в суставах назначают "Преднизолон", "Диклофенак", "Индометацин".

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия "Пиразинамида". Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, проявления полиневрита, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.

Меры предосторожности

Чтобы избежать побочных действий "Пиразинамида", необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными средствами. Некоторые медикаменты усиливают токсическое влияние препарата на печень. К ним относятся:

  • противотуберкулезное лекарство "Этионамид";
  • средства от подагры "Пробенецид", "Аллопуринол";
  • антибиотики: "Рифампицин", "Офлоксацин", "Левофлоксацин".

У пожилых людей прием "Пиразинамида" чаще вызывает побочные явления. Поэтому пациентам старше 60 лет во время терапии делают анализы на показатели печеночных ферментов и уровень мочевой кислоты. При серьезных отклонениях от нормы в результатах исследований препарат отменяют.

Во время лечения этим средством категорически запрещается употреблять алкоголь, так как это резко усиливает токсическое воздействие на печень.

Отзывы о переносимости лекарства

В Сети можно встретить сообщения и отзывы о побочных действиях "Пиразинамида". Отмечая пользу и эффективность этого препарата для лечения туберкулеза, пациенты сообщают о головокружении, сонливости, покраснении кожи лица и чувстве жара после приема лекарства. Некоторые больные жалуются на трудности с концентрацией внимания. Такие явления обычно носят временный характер и проходят через несколько дней терапии.

Нередко встречаются жалобы на боли в суставах. Многие пациенты испытывали негативные симптомы со стороны ЖКТ: тошноту, рвоту, потерю аппетита. Отмечается и неприятный горький вкус таблеток. В отзывах можно встретить рекомендации о приеме гепатопротекторов для предотвращения расстройств печени. Однако самостоятельно употреблять такие средства не следует. Это может создать еще большую нагрузку на гепатобилиарную систему. Принимать средства для защиты печени нужно по показаниям, а не для профилактики побочных действий таблеток "Пиразинамид".

Родители детей, больных туберкулезом, сообщают, что у ребенка после приема лекарства появлялась рвота, а также головокружение и слабость. Некоторые детские фтизиатры назначают препарат при положительной туберкулиновой пробе Манту. Однако такой подход нельзя считать верным. Показанием к применению "Пиразинамида" могут быть только клинические проявления туберкулеза. Положительная реакция Манту далеко не всегда говорит о заболевании и не является достаточным основанием для назначения химиотерапии.

fb.ru

Пиразинамид [LifeBio.wiki]

Описание действия

Антимикобактериальный препарат бактерицидного действия. Активный в кислой среде, действует на бациллы, находящиеся в микрофагах, в очагах воспаления, в стенках туберкулёзных каверн, в фазе замедленного метаболизма. Не оказывает действия на нетуберкулёзные бациллы и на Mycobacterium bovis. Механизм действия заключается в увеличении бактериальной активности амидазы никотиновой кислоты. Активность препарата частично зависит от способности превращать пиразинамид в пиразиновую кислоту, полученную с помощью специфического фермента в клетках M. tuberculosis и печени. Пиразиновая кислота активно действует против микобактерий, и, кроме того, окисляет среду. Устойчивость к препарату быстро возрастает в случае его использования в монотерапии. Минимальная ингибирующая концентрация составляет 20 мкг / мл (доза 20-25 мг / кг массы тела перорально обеспечивает уровни в крови 30-50 мг / мл). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, очень хорошо проникает в ткани и спинномозговую жидкость. Tmax составляет 1-2 ч, в 10-20% связывается с белками плазмы. T1 / 2 составляет 9-10 часов. Метабилизируется в печени в пиразиновую кислоту с последующим гидроксилированием. Выводится посредством гломерулярной фильтрации, в основном в виде метаболитов. Метаболиты пиразинамида ингибируют секрецию мочевой кислоты. Почечная или печеночная недостаточность может повысить T1/2.

Пиразинамид:инструкция по применению

Он используется в первой фазе противотуберкулезного лечения (на так называемом этапе интенсивного лечения) в течение первых двух месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также при лечении туберкулеза легких и внелёгочного туберкулёза в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к изониазиду или рифампицину, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, печеночная недостаточность, подагра, порфирия. Пиразинамид не следует использовать пациентам с заболеваниями болезни печени, алкоголикам и пациентам с нарушенными функциями печени до начала терапии. Пиразинамид может препятствовать почечной экскреции уратов. Перед началом лечения необходимо определить концентрацию мочевой кислоты, билирубина и печеночных ферментов. Во время лечения следует тщательно контролировать пациентов с заболеваниями печени, а также пациентов из группы риска заболевания гепатитом. Лечение следует прекратить в случае появления признаков повреждения клеток печени или симптомов острого подагрического артрита. Детям следует проводить лечение в стационарных условиях. Взрослым целесообразно начинать лечение стационарного, дальнейшую терапию проводить под наблюдением врача фтизиатра. Рекомендуется контролировать функцию печени каждые 10-14 дней. В случае возникновения гиперурикемии следует прекратить приём пиразинамида. Соблюдать осторожность больным с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Взаимодействие с другими препаратами

Пиразинамид осложняет гликемический контроль у пациентов, получающих инсулин или пероральные противодиабетические препараты. Во время применения пиразинамида у пациентов с подагрой может потребоваться модификация дозы аллопуринола, колхицин, пробенецид или сульфинпиразона. Пиразинамид может снизить концентрацию циклоспорина; во время параллельного применения следует контролировать концентрацию циклоспорина, в случае необходимости, изменить дозировку. Пробенецид ингибирует выведение пиразинамида. В ходе параллельного применения левофлоксацина могут возникнуть побочные эффекты, касающиеся опорно-двигательного аппарата, желудка, кишечника, нервной системы и кожи.

Пиразинамид: побочные эффекты

Наиболее распространенные: симптомы гепатотоксичности (увеличение активности трансаминаз, желтуха, гепатит), риск повреждения печени увеличивается с дозой и длительностью лечения; дозы> 1,5 г / день могут привести к повреждению паренхимы печени и желтухе; доза 3 г / день может вызвать острую желтую атрофию печени. Кроме того, возможны: расстройства желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота), увеличение концентрации мочевой кислоты в крови (однако, редко приводит к развитию подагры), анемия, тромбоцитопения, редко снижение свертываемости; также может возникнуть: лёгкая артралгия, миалгия, недомогание, аллергические реакции, реже: повышенная температура, акне, светочувствительность, порфирия, дизурия, интерстициальный нефрит.

Беременность и лактация

Категория C. Производитель не рекомендует принимать пиразинамид беременным и кормящим женщинам. ВОЗ рекомендует беременным женщинам применение пиразинамида с этамбутолом с изониазидом, что может сократить лечение до 6 месяцев. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Нет соответствующей информации относительно применения в период лактации. Согласно рекомендациям ВОЗ, можно применять пиразинамид в период лактации.

Пиразинамид: дозировка

Перорально 20–30 мг/кг массы тела 1 ×/день, обычно 1,5, максимально 2 г/день. Доза должна быть снижена в случае возникновения почечной недостаточности.

Препараты на рынке, содержащие пиразинамид

Пиразинамид купить

пиразинамид.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

Пиразинамид – инструкция по применению, показания, аналоги

Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пиразинамида – таблетки 0,25 и 0,5 граммов. Выпускаются в блистерах по 10 и 50 шт., а также в полимерных контейнерах по 100 и 1000 шт.

Активный компонент Пиразинамида – одноименное вещество.

Показания к применению

Согласно инструкции к Пиразинамиду, препарат предназначен для лечения туберкулеза легких, в том числе форм заболевания, вызванных возбудителем, проявляющим резистентность к основным туберкулостатическим препаратам.

Используется в составе комбинированной терапии. Наиболее эффективен при лечении больных, у которых деструктивный туберкулез диагностирован впервые.

Ценным свойством пиразинамида является его способность хорошо проникать в очаги туберкулезного поражения, при этом специфическая активность его не уменьшается и в кислой среде казеозных масс, что делает целесообразным назначение средства при казеоме (туберкуломе) легких, казеозном лимфадените, а также при казеозно-пневмонических процессах.

Механизм действия препарата связан со способностью подавлять размножение и уменьшать вирулентность микобактерий (оказывать бактериостатическое действие). Назначение Пиразинамида в повышенных дозах позволяет добиться бактерицидного эффекта.

Противопоказания

Применение Пиразинамида противопоказано:

  • При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
  • Пациентам с нарушенной функцией печени.

С осторожностью препарат, согласно инструкции, следует применять при подагре и гиперурикемии.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь во время или сразу же после приема пищи, один раз в день, оптимально – в утренние часы, за завтраком, с небольшим количеством жидкости.

Суточная доза – от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса: больному с массой тела, не превышающей 50 кг, следует принимать до 1,5 грамма пиразинамида в сутки, пациентам, масса тела которых более 50 кг, назначают обычно 2 г в сутки. Высшая суточная доза – 2,5 г.

По решению лечащего врача может быть назначен:

  • Однократный прием раз в неделю 90 мг/кг;
  • Прием по 2-2,5 грамма трижды в неделю;
  • Прием по 3-3,5 грамма дважды в неделю.

Лечение туберкулеза длительное, не менее 3 месяцев.

В том случае, если Пиразинамид переносится пациентом неудовлетворительно, принимать суточную дозу рекомендуется в 2 или 3 приема.

Больным пожилого и старческого возраста не следует превышать дозу, равную 15 мг/кг/сут. Принимать препарат обычно рекомендуется через день.

Детям Пиразинамид назначают с учетом их веса – из расчета 15-20 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует принимать всю сразу в утреннее время. Максимально допустимая дозировка – 1,5 г в сутки.

Комплексное лечение туберкулеза подразумевает применение Пиразинамида в сочетании с рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг) и антибиотиками аминогликозидного ряда (например, с канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг).

Побочные действия

В инструкции к Пиразинамиду указано, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:

  • Тошноту;
  • Рвоту;
  • Появление металлического привкуса во рту;
  • Диарею;
  • Функциональные расстройства печени;
  • Обострение пептической язвы;
  • Головокружение и головные боли;
  • Повышение возбудимости;
  • Нарушения сна;
  • Депрессию;
  • Тромбоцитопению;
  • Вакуолизацию эритроцитов;
  • Повышение свертываемости крови;
  • Порфирию;
  • Гепато- и спленомегалию;
  • Сидеробластную анемию;
  • Миалгию и артралгию;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Дизурию;
  • Высыпания на коже;
  • Крапивницу;
  • Акне;
  • Гипертермию;
  • Фотосенсибилизацию;
  • Обострение подагры;
  • Гиперурикемию;
  • Повышение концентрации железа в сыворотке крови.

В редких случаях на фоне лечения Пиразинамидом возможны галлюцинации, повышение порога судорожной готовности, спутанность сознания.

Особые указания

Терапевтическая эффективность лекарства носит дозозависимый характер.

В ходе лечения препаратом не исключена вероятность резистентности, предупредить ее развитие можно назначением Пиразинамида в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При деструктивных формах туберкулеза легких, характеризующихся хроническим течением, целесообразным считается применение данного препарата в комбинации с рифампицином или этамбутолом. Однако стоит отметить, что гораздо лучше переносится сочетание Пиразинамида с этамбутолом. Комбинация же с рифампицином дает более выраженный терапевтический эффект, но в этом случае более высок риск развития гепатотоксического действия.

Одновременное назначение с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию, может спровоцировать снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Пиразинамид:

  • Потенцирует противотуберкулезный эффект ломефлоксацина;
  • Снижает плазменную концентрацию циклоспорина;
  • Повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты;
  • Уменьшает эффективность средств, которые используются для лечения подагры.

Пациентам, которые принимают препарат в течение длительного времени, следует не реже раза в месяц контролировать активность трансаминаз печени и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У диабетиков на фоне применения Пиразинамида повышается риск развития гипогликемии.

Аналоги

Структурными аналогами являются: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пиразинамид Акри, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид НИККа.

К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Ли-бутол, Метозид, Резонизат, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Перхлозон, Тизидон, Сиртуро, Локсидон.

Сроки и условия хранения

Пиразинамид следует хранить в оригинальной упаковке в затемненном, прохладном месте. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 5 лет.

zdorovi.net

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Лекарственное средство может применяться только в случае возможности тщательного ежедневного наблюдения и доступности выполнения частого лабораторного контроля функциональных проб печени и определения мочевой кислоты в крови.

Исследования перед назначением лечения должно включать in-vitro-тесты последних выделенных от пациента культур М. Tuberculosis на чувствительность к обычным противотуберкулезным препаратам.

Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают, в первую очередь, со стороны печени и варьируются от бессимптомного повышения функциональных тестов печени до тяжелых клинических проявлений заболевания печени; поэтому контроль функции печени, особенно определение содержания аспартаттрансферазы (АсТ) и аланинтрансферазы (АлТ), должен проводиться до начала терапии, а затем каждые две-четыре недели в процессе лечения. Лечение пиразинамидом должно быть прекращено в случае проявления признаков гепатоцеллюлярного повреждения. Пациентам и их близким необходимо разъяснить, как распознать признаки заболевания печени, а также рекомендовать прекратить лечение и немедленно обратится к врачу в случае возникновения таких симптомов, как персистентные тошнота, рвота, дискомфорт или желтуха.

Если лечение протекает удовлетворительно и пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения.

Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.

При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение необходимо прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать больным с сахарным диабетом, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Пиразинамидом.

У больных порфирией Пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамиду, изониазиду, ниацину или другим химически подобным лекарствам, потому что такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут принимать Пиразинамид лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат противопоказан кормящим женщинам. В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Пиразинамид в данной дозировке назначают детям в возрасте от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения пиразинамидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

apteka.103.by

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Пиразинамид/ Pyrazinamidum.

Формула: C5H5N3O, химическое название: пиразинкарбоксамид.
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации пиразинамид может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Только при кислом значении рН (5,6 и ниже), которое схоже со значением рН в очагах ранних активных туберкулезных поражений, пиразинамид сохраняет активность. Во время терапии возможно развитие устойчивости микроорганизмов. При сочетании пиразинамида с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития устойчивости снижается. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, туберкуломе, казеозном лимфадените, казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид снижает выведение уратов и мочевой кислоты, может вызвать гипергликемию.
Пиразинамид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается на 10 – 20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет при однократном приеме 14 мг/кг и 27 мг/кг препарата 19 и 39 мкг/мл соответственно. Пиразинамид хорошо проникает в органы и ткани (включая почки, легкие, печень, инкапсулированные очаги туберкулезного поражения). Объем распределения равен 0,57–0,74 л/кг. Пиразинамид проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в цереброспинальной жидкости в концентрациях, которые составляют 87 – 105% концентрации в сыворотке крови. В печени пиразинамид метаболизируется с образованием пиразиновой кислоты (активный метаболит), в дальнейшем пиразиновая кислота гидроксилируется ферментом ксантиноксидаза до 5-гидроксипиразиноевой кислоты, которая не имеет туберкулостатической активности. С белками плазмы пиразиновая кислота связывается на 31%. Период полувыведения пиразинамида равен 9 – 10 часов, увеличивается до 26 часов при почечной недостаточности. Период полувыведения пиразиновой кислоты составляет 12 часов, увеличивается до 22 часов при нарушении функции почек. При нарушении функции печени период полувыведения также возрастает. Пиразинамид выводится в основном почками (33% — в виде пиразиновой кислоты, 3% — в неизмененном виде, 36% — в виде других метаболитов, главным образом в виде 5-гидроксипиразиновой кислоты). При проведении гемодиализа за 3 – 4 часа концентрация пиразиновой кислоты снижается на 50 – 60%, пиразинамида — на 55%.
Пиразинамид вызывал хромосомные аберрации в клеточных культурах лимфоцитов человека, но в бактериальном тесте Эймса не проявлял мутагенности.
Не определен риск тератогенности у животных и человека, так как не проведено соответствующих исследований.
Не выявлено канцерогенных свойств пиразинамида у самцов мышей и крыс при пероральном введении препарата мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека) и крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека). Относительно самок мышей окончательного заключения сделать не удалось, так как в контрольной группе выжило недостаточное количество мышей.

Показания

Туберкулез (комбинированное лечение): легочный туберкулез, туберкулез костей, туберкулезный менингит, мочеполовой туберкулез.

Способ п

listel.ru

Пиразинамид – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат, в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации оказывающий бактерицидное либо бактериостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 100 или 1000 шт. в упаковке).

Действующее вещество: пиразинамид, его содержание в 1 таблетке составляет 500 или 750 мг.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, желатин, натрия гликолят крахмала, магния стеарат, крахмал, тальк.

Показания к применению

Пиразинамид – препарат выбора для лечения туберкулеза, особенно впервые выявленного деструктивного туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани.

Кроме того, Пиразинамид может применяться для терапии следующих заболеваний (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами):

  • Туберкулез костей;
  • Туберкулезный менингит;
  • Мочеполовой туберкулез;
  • Легочный туберкулез.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Заболевания печени;
  • Гиперурикемия;
  • Подагра;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Пиразинамид следует принимать внутрь во время еды или после приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительно – во время завтрака. Таблетки следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг/сутки: пациенты с массой тела больше 50 кг – 2000 мг, с массой тела меньше 50 мг – 1500 мг.

Высшая допустимая доза – 2500 мг/сутки, для пожилых людей – 15 мг/кг (в пожилом и старческом возрасте препарат целесообразно назначать через день).

В случае неудовлетворительной переносимости препарата суточную дозу делят на 2-3 приема.

Детям назначают по 15-30 мг/кг/сутки, но не более 1500 мг.

Пиразинамид применяется в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг).

Продолжительность курса терапии составляет 3 месяца.

Побочные действия

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, эпигастральные боли, тошнота, рвота, нарушение функции печени; при длительном применении – токсическое действие на печень;
  • Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, слабость, депрессия, головокружение; в отдельных случаях – галлюцинации, спутанность сознания, судороги;
  • Аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка и др.;
  • Прочие: артралгия, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, задержка в организме мочевой кислоты, суставные боли подагрического характера.

Особые указания

Пиразинамид может способствовать задержке в организме мочевой кислоты и появлению суставных болей подагрического характера, поэтому не реже 1 раза в месяц следует проводить контроль содержания мочевой кислоты в крови и активности печеночных трансаминаз.

Периодически во время лечения для контроля функции печени необходимо проводить биохимические пробы (исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови, определение уровня билирубина, тимоловая проба и др.). В случае выявления изменений функционального состояния печени препарат нужно отменить.

Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется применение витамина B4, глюкозы, метионина.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, в частности при хронических деструктивных формах заболевания одновременно рекомендуется применять этамбутол (улучшается переносимость) или рифампицин (более выражен эффект).

При совместном применении рифампицина возрастает риск развития гепатотоксического действия.

При одновременном назначении пробенецида возможно снижение выведения из организма и, как следствие, усиление токсических реакций.

Аналоги

Аналогами Пиразинамида являются: Линамид, Макрозид, Пайзина, Пира, Пиразинамид-Никка, Пиразинамид-Акри, ПЗА-Сиба.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

www.neboleem.net

Пиразинамид – инструкция по применению, показания, дозы

Пиразинамид – противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Пиразинамида – таблетки (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок в картонной пачке; в полипропиленовых, полимерных или темных стеклянных банках по 50 или 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Активное вещество в составе 1 таблетки: пиразинамид – 250 или 500 мг.

Показания к применению

Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза.

В сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами Пиразинамид применяют для терапии следующих болезней:

  • Туберкулезный менингит;
  • Легочный туберкулез;
  • Туберкулез органов мочеполовой системы;
  • Туберкулез костей.

Противопоказания

  • Гиперурикемия;
  • Болезни печени;
  • Подагра;
  • Период беременности и лактации;
  • Возраст до 3 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Пиразинамид принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время либо после завтрака, в 1 прием. При плохой переносимости возможен прием препарата в 2-3 приема.

Взрослая суточная доза составляет 25-30 мг/кг (при весе до 50 кг – 1500 мг, свыше 50 кг – 2000 мг). Максимальная доза – 2500 мг.

Длительность лечебного курса – 3 месяца.

Больным в пожилом и старческом возрасте Пиразинамид назначают в суточной дозе до 15 мг/кг. В этом случае целесообразно назначение препарата через день.

Суточная доза Пиразинамида для детей составляет 15-20 мг/кг в 1 прием (максимально – 1500 мг в день).

Препарат применяют в сочетании с изониазидом (10 мг/кг), аминогликозидами (канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Побочные действия

Возможные побочные действия: функциональные нарушения печени (чаще всего при приеме суточной дозы свыше 2000 мг), боль в суставах, повышение уровня сывороточных трансаминаз, диарея, рвота, тошнота, покраснение кожи.

Особые указания

Превышать рекомендованный врачом режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пиразинамида с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Рифампицин: увеличение гепатотоксичности пиразинамида;
  • Пробенецид: снижение экскреции и, как следствие, нарастание токсичности.

У пациентов с диабетом увеличивается риск развития гипогликемии.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей, прохладном месте.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net

Пиразинамид – инструкция по применению, дозы, показания

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат бактериостатического или бактерицидного (в зависимости от концентрации и чувствительности возбудителя) действия.

Форма выпуска и состав

Пиразинамид выпускается в форме таблеток: белого цвета, круглых, плоских, с риской на одной стороне (250 мг – по 100 штук в полипропиленовых банках, в картонной пачке 1 банка; 500 мг – по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок; по 10 штук в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 10 упаковок; по 10 штук в стрипах из алюминиевой фольги, в картонной пачке 10 стрипов; по 50 или 100 штук в банках темного стекла, в картонной пачке 1 банка; для стационаров медучреждений: по 50, 100 или 500 штук в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полимерных банках; по 50, 100, 200, 300, 400, 500 или 1000 штук в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: пиразинамид – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, крахмал, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Показания к применению

Пиразинамид применяют в комплексном лечении туберкулеза.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и повышенной индивидуальной чувствительности к пиразинамиду.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования: взрослым пациентам и детям в дозе 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки или по 50-70 мг/кг массы тела два-три раза в неделю.

Максимальная суточная доза при приеме один раз в сутки составляет 2000 мг, три раза в неделю – 3000 мг, при приеме два раза в неделю – 4000 мг.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, нарушение функции печени;
  • Аллергические реакции: артралгия, зуд и кожная сыпь;
  • Прочие реакции: обострение подагры и гиперурикемия; редко возможна фотосенсибилизация.

Особые указания

Пиразинамид рекомендуется применять в комплексе с другими противотуберкулезными средствами, так как при монотерапии развивается устойчивость микобактерий к препарату.

Пиразинамид выводится из организма путем диализа.

При длительном лечении рекомендуется регулярно (не реже одного раза в месяц) контролировать содержание мочевой кислоты в крови и активность трансаминаз печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.

Пиразинамид снижает эффективность противоподагрических препаратов (сульфинпиразон, аллопуринол) и повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты.

Сроки и условия хранения

Хранить в закрытой упаковке в защищенном от света, прохладном месте. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

medlib.net

Пиразинамид: инструкция, описание | Справочник здоровья

Фармакологические свойства

Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis.

Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками.

Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.

Показания

Пиразинамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).

Применение

Обычная доза Пиразинамида для взрослых — 15–30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи применения повышенной дозы, то есть 50–70 мг/кг/сут 2–3 раза в неделю. При двухразовом приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме — эта доза не должна превышать 3 г.

Обычная доза Пиразинамида для детей — 15–30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи использования повышенной дозы — 50–70 мг/кг/сут 2–3 раза в неделю. При назначении 2 раза в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении 3 раза в неделю максимальная доза не должна превышать 3 г.

У пациентов преклонного возраста обычно проводят терапию Пиразинамидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.

Обычная доза Пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек — 12–20 мг/кг/сут. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю. Нужно избегать приема пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.

Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.

Если пациенты с нарушениями функции печени принимают обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме. Поэтому у таких больных нужно проводить терапию более низкими дозами.

Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.

Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пиразинамиду или другим составляющим препарата, тяжелое нарушение функции печени, острая подагра.

Побочные эффекты

Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению. Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Особые указания

Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2–4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.

Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.

При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом.

У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии.

Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.

Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия

Пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, поскольку это лекарственное средство может усилить вредное действие алкоголя.

Одновременное применение пиразинамида и изониазида может снизить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Параллельный прием пиразинамида и этионамида повышает риск поражения печени, особенно у больных сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этого препарата следует делать регулярные лабораторные анализы, определяющие функцию печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарственных средств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Параллельное применение пиразинамида и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и соответственно могут возникать признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может снижать эффективность препаратов, которые применяются для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов с подагрой, принимающих пиразинамид. Для контроля гиперурикемии может оказаться необходимым изменение дозирования этих лекарственных средств, если препараты против подагры и лекарственное средство, которое способствовало выведению мочевой кислоты, применяются параллельно с Пиразинамидом.

Применение одновременно пиразинамида и аллопуринола может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не изменяется.

Зидовудин может значительно снизить уровень пиразинамида в сыворотке крови и повысить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест и Кетостикс, так как он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем II.

Передозировка

Если пациент принял большое количество таблеток и находится в сознании необходимо вызвать рвоту.

Лечение

Симптоматическое. Гемодиализ является эффективным методом выведения пиразинамида из организма.

Условия хранения

При температуре до 25 ° С.

it-apharm.ru

Фтизопирам инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Phthizopiram Таблетки (1979)

📜 Инструкция по применению Фтизопирам®

💊 Состав препарата Фтизопирам®

✅ Применение препарата Фтизопирам®

📅 Условия хранения Фтизопирам®

⏳ Срок годности Фтизопирам®


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание лекарственного препарата Фтизопирам® (Phthizopiram)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2009.07.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:


АКРИХИН АО (Россия) Код ATX: J04AC51 (Изониазид в комбинации с другими препаратами)

Активные вещества


Лекарственная форма


Фтизопирам®

Таблетки

рег. №: Р N003731/01 от 16.10.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фтизопирам®


Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
изониазид150 мг
пиразинамид500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 22 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7 мг, стеариновая кислота - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, тальк - 7 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полипропиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полипропиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 ч ("медленные"). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы - до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у "быстрых ацетиляторов" и до 27% у "медленных ацетиляторов". При выраженной почечной недостаточности у "медленных ацетиляторов" возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После однократного приема внутрь Cmax пиразинамида отмечаются через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты - через 4-5 ч.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%.

Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Т1/2 пиразинамида - около 9.5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% - в виде неизмененного препарата, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов.

Показания препарата Фтизопирам®

  • лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Режим дозирования

Препарат Фтизопирам применяется внутрь после еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у пациентов пожилого возраста.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепато-билиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Противопоказания к применению

Фтизопирам противопоказан пациентам:

  • с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду;
  • при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • тяжелой коронарной недостаточности;
  • циррозе печени;
  • острых гепатитах;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседеме;
  • бронхиальной астме;
  • псориазе;
  • гиперурикемии;
  • подагре;
  • беременности и в период лактации.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности Фтизопирам назначают только по жизненным показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам, нельзя кормить ребенка грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Особые указания

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают ВГН, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном применении с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.

Условия хранения препарата Фтизопирам®

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фтизопирам®

Срок годности 2 года 6 мес. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений


142450 Московская обл., Ногинский р-н
г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Тел./факс: (495) 702-95-03
E-mail: [email protected]
www.akrikhin.ru

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

www.vidal.ru


Смотрите также

Женские новости :)