Наша рассылка!
Новости сайта Модно-Красиво.ру Вы можете получать прямо на мейл
Рассылки Subscribe.Ru

Подписаться письмом

Свойства ацетилсалициловой кислоты


Ацетилсалициловая кислота. Свойства, получение, применение и польза ацетилсалициловой кислоты

Лекарство по половому признаку. Пару лет назад ученые взялись исследовать уже проведенные исследования. Взяли 23 теста, касающихся ацетилсалициловой кислоты. В народе она известна как «Аспирин».

В исследованиях участвовали 113 000 человек. Ученые взялись выяснить, зависимость результатов тестов от соотношения мужчин и женщин в группах испытуемых.

Выяснилось, что результативность действия кислоты была выше в мужских коллективах. Почему? Пока, это загадка. Поговорим о том, в чем ацетилсалициловая кислота понятна. Начнем с изученных свойств вещества.

Свойства ацетилсалициловой кислоты

Формула ацетилсалициловой кислоты – С9Н8О4. Второе название вещества – 2-гидроксибензойное. Приставка «гидрокси» дана за присутствие гидроксила ОН. Бензойная кислота, к коей он присоединен, является простейшей в классе карбоновых кислот.

Структурная формула ацетилсалициловой кислоты

В них есть карбоксильные группы COOH. В бензойной, как и ацетилсалициловой кислоте, она всего одна. Это обязательное условие не только для простых, но и жирных кислот. Для последних есть еще одно условие – открытая цепь.

Именно такая у героини статьи. В этерифицированной форме, то есть виде эфира, жирные кислоты присутствуют в жирах. Ацетилсалициловое соединение – не исключение.

Зная, что ацетилсалициловая кислота это «Аспирин» легко догадаться, какова она внешне. Вещество кристаллическое, бесцветное. Известно и то, что соединение диссоциирует в воде. Легко растворяется героиня статьи и в этаноле, диэфире.

Идентифицируют героиню статьи, так же, по температуре плавления. Она составляет 156 градусов. Закипает вещество при 211-ти по шкале Цельсия. Реакция определения ацетилсалициловой кислоты проходит в ее растворе. Если добавить хлорид железа, жидкость окрашивается в фиолетовый.

Героиня статьи может выпадать из растворов в осадок. Это происходит при закислении среды. Именно в этот момент удобно определять соединение по температуре плавления, ведь для опыта нужна кристаллическая кислота.

Кстати, форма кристаллов – тоже идентификатор ацетилсалициловой кислоты. Ее агрегаты моноклинные, то есть строятся на 3-ех векторах. У них разная длина. Меж векторами 2 прямых угла и один нет.

Кристаллы кислоты стабильны лишь в сухом воздухе. Во влажной среде порошок вбирает воду. При этом, образуется две кислоты – уксусная и салициловая. У первой знакомый запах.

При его появлении можно понять, что героиня статьи начала распадаться. Химики именуют процесс гидролизацией. Сама ацетилсалициловая кислота почти не пахнет.

Ацетилсалициловое соединение поддается этерификации. Так химики именуют образование сложных эфиров. Для их формирования на кислоту воздействуют щелочными бикарбонатами и гидроксидами.

Запускается реакция в кипящей воде. Кстати, растворимость в ней аспирина зависит от Ph жидкости. Лучше всего героиня статьи распадается в воде с щелочной средой.

Получение ацетилсалициловой кислоты

«Аспирин» получают карбоксилированием фенолята натрия. Он берется сухим. Воздействуют на фенолят углекислым газом. Метод именуется «Кольбе-Шмитта». Нужно выдержать давление в 0,6 мегапаскалей и температуру в 185 градусов Цельсия. В этих условиях реакция протекает от 8-ми до 10-ти часов.

Химическая формула ацетилсалициловой кислоты

Альтернативным методом промышленного синтеза героини статьи является окисление о-крезола, то есть неочищенной карболовой кислоты. Воздействуют на нее окисью меди. Реакция проходит при нагреве. Порой, окисляют предварительно сульфированный крезол. В этом случае увеличивается выход ацетилсалициловой кислоты.

Применение ацетилсалициловой кислоты

«И аспирина тягостный глоток дарит тебе непринужденность духа, благие преимущества недуга и смелости недобрый холодок». Эти строки из стихотворения Беллы Ахмадулиной.

Поэтесса Серебряного века включила их во «Вступление в простуду». Делаем вывод: в фармакологии ацетилсалициловая кислота применяется около века и значима с самого старта.

Доказано, что «Аспирин» блокирует выработку простагландинов. Это липиды. Они формируются в организме ферментативно из жирных кислот. Простагландины снижают артериальное давление.

Второе действие – стимуляция сокращений миометрия. Это слой клеток, выстилающих матку. Делаем вывод, от чего помогает ацетилсалициловая кислота, — от преждевременной родовой деятельности.

Ацетилсалициловая кислота применяется при простуде и головных болях

Акушеры-гинекологи прописывают по четвертинке «Аспирина» женщинам с угрозой выкидыша, гиппертонусом матки. Но, широким массам ацетилсалициловая кислота известна, как жаропонижающее средство.

В этом качестве препарат разрешен с 12-летнего возраста. У подростков и взрослых лекарство не только снижает температуру, но и купирует боли. Соответственно, ацетилсалициловая кислота инструкцию по применению содержит, рекомендующую средство при спазмах менструального плана, головных, ноющих ощущениях в полости рта.

Боли в мышцах и суставах «Аспирин» тоже гасит. Заметим, что «Аспирин» выпускается в нескольких формах. Их действие разниться. Шипучие таблетки, к примеру, применяются исключительно при мигренях и прочих болях в голове.

Рекомендована ацетилсалициловая кислота и при ряде раковых заболеваний, а так же, в роли их профилактики. У пациентов регулярно принимающих аспирин реже диагностируют злокачественные опухоли мочевого пузыря, предстательной железы, пищевода.

В противораковые средства «Аспирин» не включают. Пока, врачи не могут объяснить механизм действия препарата, не исключают случайный фактор в статистике.

В начале статьи говорилось об еще одном не объясненном учеными явлении. Речь о разной эффективности ацетилсалициловой кислоты в отношении организмов мужчин и женщин. Из правила есть исключение.

Болезнь Альцгеймера героиня статьи  блокирует, в основном, у представительниц слабого пола. По идее, действие препарата должно быть одинаковым для всех. «Аспирин» разжижает кровь.

Соответственно, улучшается затрудненное кровоснабжение мозга. Это главное подспорье в борьбе с недугом, забирающим память. Почему на больных Альцгеймером мужчин метод не работает, остается загадкой.

Вне фармакологии ацетилсалициловая кислота находит применение в быту и аграрном деле. Из уст в уста передается рекомендация растворять таблетку «Аспирина» в вазе со срезанными цветами.

В лекарственном растворе, как и в воде с марганцовкой, растения дольше сохраняют свежесть. На полях же кислота применяется в борьбе с грибковыми поражениями почвы. Проблемные грядки проливают раствором «Аспирина» из расчета одна таблетка на литр воды.

Автомобилисты использую героиню статьи, заводя машины. Таблетки «Аспирина» помогают при севших аккумуляторах. Идет реакция лекарства с электролитом, дающая кратковременный заряд.

Метод актуален для неожиданно севшего прибора. Обычно, он дает сбои в морозы. Как постоянное средство для завода аккумулятора «Аспирин», конечно, не годится.

Хозяйки знают героиню статьи, как средство для выведения пятен от пота. На одежде они остаются белесыми разводами. Вывести их помогает 2-часовое замачивание в растворе ацетилсалициловой кислоты. Цена пятновыводителя из магазина в разы дороже. На стакан воды берут 4 таблетки «Аспирина».

Противовоспалительное действие «Аспирина» сделало его борцом с акне. Ацетилсалициловая кислота от прыщей используется в виде пасты. Таблетки толкут и смешивают с водой.

Пасту точечно наносят на воспаления. Препарат подсушивает очаги, снимает покраснение. Достаточно 2-3-ех минут. После, мазь смывают теплой, мыльной водой.

Ацетилсалициловая кислота для лица может выступать и отшелушивающим агентом. Правда, учитывая нежность кожи на лбу, щеках, вблизи глаз, героиню статьи чаще используют для пяток.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Там разъедающее действие кислоты к месту, борется с натоптышами. Истолченные таблетки «Аспирина» смешивают с соком лимона. На чайную ложку берут 5 таблеток. Понадобится, так же, пара капель воды.

Смесь мажут на огрубевшие области, заматывают тканевыми салфетками. После, ступни обматывают полиэтиленом. Снимают его через 10-15 минут. Остается пройтись по стопам пемзой. Она легко снимет размягченные ткани.

Ацетилсалициловая кислота детям и взрослым пригождается при укусах пчел. Места проколов кожи смачивают чистой водой и натирают таблеткой «Аспирина». Натирать героем статьи можно и волосы.

Средство полезно для окрашенных, контактировавших с хлоркой. Типичная ситуация для тех, кто ходит в бассейн. На стакан воды разводят 6 таблеток «Аспирина», протирают локоны, а через 15 минут смывают с шампунем.

Окрашенные волосы не теряют цвет, о пористости нет и речи. Так что, ацетилсалициловая кислота от температуры – лишь вершина айсберга ее применения.

Польза и вред ацетилсалициловой кислоты

Можно ли ацетилсалициловую кислоту принимать без рецепта врача? Внутрь нельзя, а наружно не желательно. «Аспирин», все же, кислота. Оказывая разъедающее действие на кожу, вещество поступает так же и со слизистыми. Соответственно, длительный прием ацетилсалицилового соединения внутрь способен привести к гастриту и язве желудка.

Раздражающее действие героини статьи на желудок называется ацедозом. Рекомендован контроль гастроэнтеролога. Могут возникнуть внутренние кровотечения.

Минимизировать риски при необходимости постоянного приема «Аспирина» поможет соблюдение инструкции. Таблетки запиваются небольшим количеством воды и, главное, принимаются во время еды.

Детям до 12-ти лет ацетилсалициловая кислота противопоказана из-за риска возникновения синдрома Рейе. Его еще именуют белой печеночной болезнью. Недуг редкий, но смертельно опасный, возникает именно у детей и подростков.

Синдром развивается на фоне лечения лихорадочных недугов типа ОРВ, кори или ветряной оспы. Поражается не только печень, но и мозг. Причем, Рейе возникает исключительно параллельно лечению «Аспирином».

Передозировка ацетилсалициловой кислотой у взрослых, порой, приводит к глухоте, кожным высыпаниям, длительным кровотечениям при ранениях. Собственно, нарушения кровообращения – не только итог употребления героини статьи, но и противопоказание к ее применению, как и гипертония, астма, хронические заболевания печени.

В США, к примеру, опубликованы данные о ежегодной смерти почти 17 000 жителей страны, обусловленной бесконтрольным приемом «Аспирина». Так что, абсолютная безвредность ацетилсалицилового препарата – миф.

Впрочем, в неконтролируемых дозах все может быть смертельно. В газете «ЗОЖ», к примеру, описан случай смерти мужчины, ежедневно выпивавшего 2 литра морковного сока. То, что считается эликсиром здоровья, стало причиной смерти лишь из-за объемов выпитого и постоянства приема сока.

tvoi-uvelirr.ru

Ацетилсалициловая кислота - это... Что такое Ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота
Брутто-
формула
C9H8O4 
CAS 50-78-2
PubChem 2244
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Антиагреганты.[1]
АТХ A01AD05, B01AC06, N02BA01
МКБ-10 G43.43., I20.020.0, I25.25., I26.26., I63.63., M06.906.9, M54.354.3, M54.454.4, M79.079.0, R50.50., R51.51., R52.252.2[1]
Лекарственные формы
таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие[2]
Торговые названия
«Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин»[2], «Комби-Аск»[источник не указан 118 дней]

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[3]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под запатентованной торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер»[5].

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева осины (Aspen нем.) что и послужило основой для названия всем известного аспирина. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования[6], в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания как инфаркт миокарда или смерть.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки.[7][8][неавторитетный источник? 117 дней]

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов, так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких — на 30%, рака кишечника — на 40%, рака пищевода и горла — на 60%.[9][10]

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.[11]

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г.[12] Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г.[12] При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[13].

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[14].

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.[15]

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.[16]

Факты

  • Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.[17]
  • В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая к-та, может вырабатываться организмом человека.[18]
  • Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс.[19]

Примечания

  1. 1 2 Ацетилсалициловая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  2. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ацетилсалициловая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  3. Большой толковый словарь русского языка. Под ред. С. А. Кузнецова, статья аспирин.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list  (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
  6. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN 00284793. PMID 6135989.
  7. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
  8. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
  9. Лекарство от рака стоит копейки
  10. Aspirin 'the wonder drug' fights off cancer as well as heart disease
  11. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
  12. 1 2 Наука и жизнь, № 5 (2010), стр. 67.
  13. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  14. Синдром Рейе у детей
  15. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 11-е изд. стер. — М.: Медицина, 1988. — 624 с.
  16. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. — Л.: Химия, 1985. — Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
  17. Discovery Health «How Aspirin Works»
  18. Исследование: Организм человека может вырабатывать аспирин | Новости. Новости дня на сайте Подробности (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
  19. Припои и флюсы

Ссылки

dic.academic.ru

Ацетисалициловая кислота (аспирин): польза и вред препарата

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

ацетилсалициловая кислота:

Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

  • мигрени;
  • лихорадки;
  • невралгии;
  • ревматизма.

Случаи детских заболеваний синдромом Рея после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.

лечение тромбоза аспирином

Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

Свиной грипп в 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

  • Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

  • раком глотки и пищевода;
  • раком кишечника;
  • раком легких;
  • раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.

аспирин для профилактики рака

Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

  • язвы желудка или кишечника;
  • внутренних кровотечений;
  • гемофилии;
  • тромбопении;
  • нарушенной проницаемости сосудов;
  • аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.

аспирин противопоказания

  • Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
  • Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
  • Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

почему аспирин раздражает кишечник

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

  • аспирин кардио,
  • кардиомагнил,
  • аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

Сегодня у многих, под влиянием антирекламы формируется предубеждение и даже ужас перед аспирином, ведь повсюду слышно:

  • он опасен при гриппе;
  • он раздражает слизистые ЖКТ;
  • он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:

мифы об аспирине

  • Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
  • Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
  • Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.

Видео: Ацетилсалициловая кислота: польза и вред

Прежде чем читать дальше, я задам вам оддин вопрос: вы все еще в поисках волшебного прибора, способного с первого раза восстановить суставы, или надеетесь на русский 'авось пронесет'?

Некоторые успокаивают боль противовоспалительными, обезбаливающими таблетками, мазями из рекламы, ставят блокады, но суставы от этого не вылечиваются.

Единственное средство, которое хоть как-то поможет - Артропант.

Чтобы вы не подумали, что вам втюхивают очередную 'панацею от всех болезней', я не буду расписывать, какой это действенный препарат... Если интересно, читайте всю информацию о нем сами. Вот ссылка на официальный сайт.

zaspiny.ru

Ацетилсалициловая кислота: свойства и применение

Ацетилсалициловая кислота выпускается под разными торговыми названиями.

Среди этих синонимов:

Состав и формы выпуска

Ацетилсалициловая кислота является синтетическим лекарственным средством с одноименным действующим веществом. Препарат выпускают в форме таблеток по пятьсот и сто миллиграммов, таблеток шипучих по триста пятьдесят и пятьдесят (Упсарин Упса) миллиграммов, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по сто и триста миллиграммов (аспирин-кардио) и по пятьдесят и сто миллиграммов (Тромбо АСС).

Свойства

Средство проявляет обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект, снижая при этом слипание тромбоцитов.

Показания к использованию ацетилсалициловой кислоты

Препарат назначают при:

  • болях,
  • ревматических заболеваниях,
  • лихорадочных состояниях при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
  • С помощью этого средства осуществляется профилактика:
  • эмболий,
  • тромбозов,
  • инфаркта миокарда.

Применение ацетилсалициловой кислоты

Это средство внутреннего употребления. В дозах свыше 325 миллиграммов (средство применяют как анальгезирующее и противовоспалительное лекарство, а в дозах до 325 миллиграммов — это антиагрегантное средство для взрослых.

При лихорадке и болях взрослым назначают до одного грамма в сутки препарат Ацетилсалициловая кислота, при соответствующих показаниях врач может увеличить дозу до трех грамм в сутки. Суточная доза делится на три приема. Длительность лечения данным препаратом не должна быть выше двух недель.

Шипучие таблетки следует растворить в стакане воды и пить после приема пищи, при этом разовая доза находится в пределах от двухсот пятидесяти миллиграммов до грамма. Принимать средство следует до четырех раз в сутки.

Чтобы нормализовать реологические свойства крови следует принимать от ста пятидесяти до двухсот пятидесяти миллиграммов в на протяжении нескольких месяцев.

В случае инфаркта миокарда, и при повторной профилактике у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, принимают от сорока до трехсот двадцати пяти миллиграммов раз в сутки. Обычно назначается доза в сто шестьдесят миллиграммов.

Побочные эффекты

При использовании средства есть вероятность возникновения приступов тошноты, исчезновение аппетита и болей в желудке. Возможен шум в ушах, ослабление слуха, разного рода аллергические реакции. Продолжительное использование может вызвать желудочные кровотечения и диспепсические явления, негативные воздействия могут отразиться на слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Средство не назначают при обострениях язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, присутствующих даже в анамнезе, нарушении работы почек и печени, при склонности к кровоизлияниям, при параллельном использовании антикоагулянтов и бронхиальной астме.

Детям до пятнадцати лет, страдающим ОРВИ, гриппом или ветряной оспой средство не назначают во избежание развития синдрома Рейе.

Противопоказания к применению аспирина относятся и к периоду беременности, однако при лактации можно не прерывать кормления грудью, при употреблении средства в средних дозах. Прекращают грудное вскармливание при назначении повышенных доз средства.

В период использования средства необходимо воздерживаться от алкоголя.

При продолжительном лечении следует регулярно исследовать кровь и кал на скрытую кровь. Детям, страдающим болезнями, при которых повышается температура тела, аспирин разрешен лишь при отсутствии эффективности иных средств. При частых аллергических проявлениях, и повышенной чувствительности к противоаритмическим и обезболивающим средствам всех разновидностей, есть вероятность возникновения приступов бронхиальной астмы.

Навигация по записям

nmedicine.net

Исследовательская работа по химии на тему "Аспирин и его свойства"

муниципальное образовательное учреждение

средняя общеобразовательная школа № 29

Тракторозаводского района г. Волгограда

Городской конкурс

учебно-исследовательских

работ старшеклассников

«Я и Земля»

им. В.И. Вернадского

(секция химии)

ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

НА ТЕМУ:

«Изучение свойств аспирина и его влияние на организм человека».

Выполнили:

обучающиеся 11 класса

МОУ СОШ №29

Гулина Виктория,

Никифоров Дмитрий

Руководитель:

учитель химии МОУ СОШ №29

Травина Мария Евгеньевна.

Волгоград - 2015

ОГЛАВЛЕНИЕ.

ВВЕДЕНИЕ__________________________________________________3

ГЛАВА 1. Обзор литературы___________________________________5

1.1. История создания аспирина_________________________________5

1.2. Фармакологическое действие аспирина ______________________8

1.3. Химические свойства ацетилсалициловой кислоты ____________10

ГЛАВА 2. Экспериментальная часть____________________________12

2.1. Изучение растворимости аспирина в воде ____________________12

2.2. Определение рН растворов, содержащих ацетилсалициловую кислоту _________________________________________________________13

2.3. Определение растворимости аспирина в этиловом спирте______14

2.4. Определение фенолпроизводного в растворе _________________15

2.5. Изучение влияния аспирина на рост плесневых грибков ______16

ЗАКЛЮЧЕНИЕ_____________________________________________17

ЛИТЕРАТУРА______________________________________________18

Введение.

Ацетилсалициловая кислота - это одно из самых известных и широко применяемых лекарственных средств в мире. Существует более 50 названий – торговых марок препаратов, основным действующим началом которых является это вещество. Ежегодно в мире употребляется свыше 40 000 тонн аспирина. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом среди медикаментов. Ацетилсалициловая кислота – долгожитель в мире лекарств, в 1999 официально отметила свой столетний юбилей, и до сих пор это самый популярный медицинский препарат в мире.

Практически каждый человек хотя бы один раз в жизни применял данное лекарство. Изначально этот препарат предназначался для снижения температуры тела, затем нашли еще несколько эффектов: таких как обезболивающее, разжижающее кровь, противовоспалительное.

Несомненно, ацетилсалициловая кислота в жизни человека играет большую роль. Но в тоже время, существует впечатляющий список побочных действий на организм человека, которые возникают при приеме ацетилсалициловой кислоты. Проблема использования лекарственных препаратов заключается в разумности и грамотности их применения.

Объект исследования: лекарственные препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Предмет исследования: физико-химические и фармакологические свойства аспирина.

Цель работы:

  • изучить характерные физические и химические свойства, механизм действия и способы безопасного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту.

Для осуществления поставленной цели были сформулированы следующие задачи:

  • ознакомиться с литературой, содержащей информацию об ацетилсалициловой кислоте;

  • провести химические эксперименты, доказывающие свойства ацетилсалициловой кислоты;

  • выяснить влияние ацетилсалициловой кислоты на организм человека;

  • опытно-экспериментальным путем проверить подавление роста плесневых грибков на продуктах питания с помощью ацетилсалициловой кислоты.

Глава 1. Обзор литературы.

1.1. История создания аспирина.

История препарата Аспирин — одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще 2500–3500 лет назад, в древнем Египте и Риме, были известны целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых ІІ тысячелетием до н.э., найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине ХVIII в. преподобный Эдмунд Стоун, сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой. Часто для обезболивания отвар коры ивы применяли в сочетании с настойкой мака. В таком виде его использовали вплоть до середины XIX в., когда развитие химии позволило начать серьезные исследования состава лекарственных средств из растительного сырья.

Так, в 1828 году профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию — горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix — ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829 году французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838 году итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 году.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия.

Огромная популярность салицилата натрия пробудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Байер», в 1897 году продолжить исследования Ш.Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты — ацетилсалициловую кислоту, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это открытие вполне можно назвать фундаментом создания препарата.

Для оценки безопасности полученного препарата были проведены первые в мировой истории доклинические экспериментальные исследования на животных. Таким образом, изучение фармакологических свойств препарата  стало началом клинических исследований лекарственных средств, которые с конца ХХ в. стали краеугольным камнем доказательной медицины.

Исследования завершились успешно — была доказана хорошая противовоспалительная активность препарата и он был рекомендован для терапевтического применения.

6 марта 1899 года, когда новое лекарственное средство было запатентовано в Кайзеровском патентном ведомстве, стало днем рождения препарата Аспирин.

В основе торгового наименования лежит латинское название растения — разновидности ивы таволги (Spiraea), из которой получали салицилаты для производства препарата.

27 февраля 1900 года Ф. Хоффман получил патент на свое изобретение ацетилсалициловой кислоты в США.

Более чем за 100 лет своего активного медицинского применения Аспирин не только не потерял своей актуальности, но и расширил сферу применения в таких разнообразных областях, как устранение боли, симптомов простуды, а также в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Научный интерес к препарату неиссякаем.

1.2. Фармакологическое действие аспирина.

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях, а также в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления, при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда.

Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота небезопасна. Передозировка может привести к отравлению, проявляющемуся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, а в тяжелых случаях – к токсическому воспалению печени и почек, поражению центральной нервной системы и кровоизлияниям. Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным. Некоторые лекарства несовместимы друг с другом, и из-за этого могут произойти отравления. Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты сульфаниламидов, усиливает действие таких обезболивающих и противовоспалительных средств, как амидопирин, бутадион, анальгин. Есть у этого лекарства и побочные эффекты. Оно приводит к раздражению слизистых оболочек желудка. Во избежание негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт рекомендуется употреблять это лекарство после еды, запивая большим количеством жидкости. Однако следует иметь в виду, что эти меры не снижают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому ацетилсалициловой кислотой лучше не злоупотреблять, особенно людям, больным гастритом или язвой желудка. Не стоит без крайней необходимости принимать препараты ацетилсалициловой кислоты беременным женщинам и маленьким детям.

1.3. Химические свойства ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса.

Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты - 2-ацетокси-бензойная кислота

 

 

 

 

 Физико-химические свойства

Краткая химическая формула: C9H8O4

Молекулярная масса:180.2

Температура плавления:133 - 138 0С

Константа диссоциации: pKa = 3.7

Ацетилсалициловая кислота производится путём нагревания салициловой кислоты с уксусным ангдридом:

Ацетилсалициловая кислота при  гидролизе  распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 секунд. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

При нагревании с гидроксидом натрия в водном растворе ацетилсалициловая кислота гидролизуется до салицилата натрия и ацетата натрия.

Одна часть ацетилсалициловой кислоты растворяется в:

300 частях воды

20 частях эфира

17 частях хлороформа

7 частях 96% этанола

Глава 2. Экспериментальная часть.

2.1. Изучение растворимости аспирина в воде.

Для изучения свойств используем купленные в аптеке лекарственные препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту: «Упсарин упса», «Аспирин – С», «Ацетилсалициловая кислота».

Методика исследования: растерли в ступке таблетки каждого из лекарств. Обозначили пробирки

№ 1 – АСПИРИН - С

№ 2 – УПСАРИН УПСА

№ 3 – АЦЕТИЛАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Перенесли в пробирки по 0,1 г каждого лекарства. Добавили в каждую пробирку по 10 мл воды и отметили растворимость лекарств в воде. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами.

Выводы:

Пробирка № 1 – АСПИРИН – С – хорошая растворимость;

Пробирка № 2 – УПСАРИН УПСА – хорошая растворимость;

Пробирка № 3 – АЦЕТИЛАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА – плохая растворимость.

Ацетилсалициловая кислота, согласно физическим свойствам, малорастворима в холодной воде. Но Аспирин - С и Упсарин УПСА хорошо растворились уже в холодной воде. Ацетилсалициловая кислота в пробирке №3 практически не растворилась в холодной воде и также плохо растворилась и после нагревания.

Результат опыта показывает, что аспирин в пробирке №3 малорастворим в воде, поэтому попав в желудок, есть риск, что он прикрепится к стенкам желудка и, раздражая их, может вызвать язвенные поражения.

2.2. Определение рН растворов, содержащих ацетилсалициловую кислоту.

Методика исследования: рН исследуемых растворов в трех пробирках проверили с помощью универсальной индикаторной бумаги.

Выводы:

Пробирка № 1 – АСПИРИН – С – рН=5

Пробирка № 2 – УПСАРИН УПСА – рН=7

Пробирка № 3 – АЦЕТИЛАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА – рН=3

Ацетилсалициловая кислота в пробирке №3 показала повышенную кислотность. В желудке находится определённая концентрация своей соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка.

2.3. Определение растворимости аспирина в этиловом спирте.

Методика исследования: внесли в пробирки по 0,1 г лекарственных препаратов и добавили 10 мл этанола. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами.

Выводы:

Результаты эксперимента показали, что АСПИРИН в пробирке №3 лучше растворяется в этаноле, чем в воде, но выпадает в осадок в виде кристаллов, АСПИРИН - С частично растворился, а часть лекарства образовала хорошо различимый белый осадок, так же белый осадок, мы наблюдали в пробирке № 2, где находился УПСАРИН УПСА.

В инструкциях производителей аспирина указано, что недопустимо его применение совместно с этанолом, это также доказано нашими исследованиями, которые показали изменения свойств лекарств. Следует сделать вывод о недопустимости применения аспирина совместно с алкогольсодержащими лекарствами, а тем более с алкоголем.

2.4. Определение фенолпроизводного (салициловой кислоты) в растворе.

Методика исследования: взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель хлорида железа (III). При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание.

Выводы:

Пробирка № 1 – АСПИРИН – С – коричнево-фиолетовое окрашивание

Пробирка № 2 – УПСАРИН УПСА – коричневое окрашивание

Пробирка № 3 – АЦЕТИЛАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА – фиолетовое окрашивание

В результате, было выявлено, что при гидролизе УПСАРИНА - УПСА образуется больше уксусной кислоты, чем фенолпроизводных, вследствие того, что фиолетовой окраски не появилось. А при гидролизе АСПИРИНА - С и АЦЕТИЛАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, наоборот, больше образуется фенолпроизводных, чем уксусной кислоты.

Фенолпроизводное, это очень опасное для здоровья человека вещество, возможно, именно оно влияет на появление побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты.

2.5. Изучение влияния аспирина на рост плесневых грибков.

Методика исследования: поместить на 4 стекла кусочки хлеба, обозначить каждое стекло номерами (№1, 2, 3, 4 соответственно), смочить стекло №1 водой (контрольный образец), стекло №2 - раствором АСПИРИНА – С, стекло №3 – раствором УПСАРИНА – УПСА, стекло №4 – раствором АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ. Пробы выдержали в теплом месте при наличии влаги, уже через три дня мы заметим быстрый рост плесневых грибков в контрольном образце. А там, где были добавлены растворы ацетилсалициловой кислоты, плесень не наблюдалась.

Выводы:

Ацетилсалициловая кислота уже в незначительной концентрации препятствуют росту плесневых грибков, а также некоторых бактерий. Поэтому они в больших количествах применяются для консервирования продуктов питания. Преимуществом этого вещества является их низкая токсичность и то, что она почти не имеет вкуса.

Заключение.

При подготовке к исследованиям был выполнен обзор литературы, содержащей информацию об ацетилсалициловой кислоте, ее свойствах и применении.

В ходе проведенных экспериментов были доказаны химические свойства ацетилсалициловой кислоты, а также ее влияние на организм человека.

Результаты опытов показали, что аспирин малорастворим в воде, этиловом спирте, некоторые разновидности препарата имеют повышенную кислотность и большое содержание фенолпроизводных.

Опасность аспирина заключается в том, что в желудке он может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

Опытно-экспериментальным путем было доказано, что ацетилсалициловая кислота подавляет рост плесневых грибков на продуктах питания.

Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению.

Литература.

  1. Аликберова Л.Ю.Занимательная химия: Книга для учащихся, учителей и родителей. –М.:АСТ-ПРЕСС, 2002.

  2. Артеменко А.И. Применение органических соединений. – М.: Дрофа, 2005.

  3. Большая энциклопедия. Кирилл и Мефодий 2005 CD – диск.

  4. Дайсон Г., Мей П. Химия синтетических лекарственных веществ. М.: Мир, 1964.

  5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 2001.

  6. Пичугина Г.В.Химия и повседневная жизнь человека. М.: Дрофа, 2004.

  7. Советский энциклопедический словарь, гл. ред. А.М. Прохоров - Москва,Советская энциклопедия, 1989

  8. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: Астра-ФармСервис.- 2001.

  9. Шульпин Г.Б. Эта увлекательная химия. М.; Химия,1984.

infourok.ru

Польза и вред аспирина - рассказывает кардиолог А. Обрезан

Польза и вред аспирина — рассказывает кардиолог Андрей Обрезан.

Аспирин — распространенный препарат, вокруг которого ведется много дискуссий и споров.

Точками приложения работы аспирина являются рецепторы на клетках крови, которые называются тромбоциты. От них зависит один из компонентов свертываемости крови в виде слипания между собой. Эти рецепторы как раз блокируются аспирином.

Препарат изначально был синтезирован и применялся для лечения болевого синдрома, повышенной температуры, имел преимущественно противовоспалительное значение. Но в какой-то момент медицинские наблюдения обнаружили у препарата массу иных свойств. И одно из них — блокада слипчивости тромбоцитов между собой и стенками сосудов. Не разжижение крови, как неправильно воспринимается в быту. В результате приема аспирина улучшается текучесть элементов крови, снижается свертываемость.

к оглавлению ↑

Польза аспирина

  • Основное направление использования аспирина — предотвращение тромбообразование при сердечно-сосудистых патологиях.
  • Снижения температуры.
  • Снижение болевого синдрома.
  • Возможно, профилактика онкологических заболеваний. Правда, сведения противоречивы. Появились исследования, которые не подтверждают значимого влияния этого препарата в отношении онкопрофилактики.

На сегодня в медицине сложилось двойственное положение вещей в плане профилактики. Аспирин четко показывает свою эффективность в плане профилактики вторичной. То есть, когда уже есть диагноз ИБС, инфаркт, инсульт, атеросклероз. Но что касается первичной профилактики (предупреждения этих состояний), многолетние исследования не показывают его эффективность. А если она и есть, то ее цена — провокация внутренних кровотечений.

к оглавлению ↑

Вред аспирина

Это одно из побочных свойств аспирина, равно как и других противовоспалительных препаратов, которые действуют на т.н. защитный простагландиновый механизм ЖКТ и провоцируют язвообразование.

Баланс пользы и вреда таков, что надо в первую очередь опасаться желудочных кровотечений, чем возможных сердечно-сосудистых осложнений. Если нет диагноза сердечно-сосудистых отклонений, принимать аспирин скорее не нужно, чем нужно. Это подтверждено исследованиями 2018 г. компаний Ascend и Arrive — риски кровотечений превышают возможную пользу.

Андрей Обрезан про вес и сердечно-сосудистую систему человека

Для предотвращения поражения слизистой оболочки желудка аспирином назначаются дополнительные препараты (ингибиторы протонной помпы).

Кстати, убеждение, что плохая диета и нерегулярное питание в большей степени провоцируют эрозионные поражения ЖКТ, язвообразование и кровотечения, не совсем верно. Гораздо в большей степени играют роль нарушение иннервации, питания клеток и баланса факторов агрессии (кислотность) и защиты (простагландины) за счет стрессов. Хотя употребление большого количества специй и других раздражающих продуктов может играть свою отрицательную роль.

к оглавлению ↑

Аспирин и инсульт

Инсульт — инфаркт мозга, омертвение тканей головного мозга из-за нарушения кровоснабжения. Еще есть геморрагические инсульты, от разрыва сосуда. Здесь аспирин будет играть отрицательное, провокационное значение.

Аспирин противопоказан больным с гипертонической болезнью, пока у них не отрегулировано АД. Потому что если сосуд разорвется, то кровотечение будет более существенным, т.к. кровь не будет сворачиваться.

Большая часть инсультов имеет кардиологическую природу происхождения: либо сердечную, либо сосудистую. Аспирин призван предотвращать образование микротромбов, но он не будет значимо решать вопрос тромбообразования в сердце. Потому что тромбообразование в сердце в больше степени имеет механизмы не агрегации (слипания), а коагуляции (свертывания). А, значит, нужны антикоагулянты.

к оглавлению ↑

Дозировка аспирина

Противовоспалительное действие аспирина — дозировка 500 мг, а антислипчивость — 75 — 125 мг.

Исследования показали, что дозировки 75-250 мг имеют приблизительно одинаковые профилактические эффекты. До 75 мг эффект снижается, выше 250 мг — не повышается.

Дорогой или дешевый аспирин: что выбрать?

Вообще, правильно говорить ацетилсалициловая кислота. А уже она может иметь разные торговые наименования: аспирин, тромбо асс, кардиомагнил и т.д. Тромбо асс и Кардиомагнил, например, прошли клинические испытания, имеют удобную дозировку. Однако, исследования показали, что между четвертинкой отечественного аспирина 500 мг (125 мг) и другими торговыми наименованиями той же дозировки нет существенной разницы.

к оглавлению ↑

Аспирин в оболочке

На рынке долгое время существовали формы покрытого аспирина, кишечнорастворимого. Основной аргумент к покупке был связан с отсутствием провокации действия аспирина на стенки желудка. Но, к сожалению, негативное побочное действие аспирина не связано непосредственно с химическим прожиганием слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. Когда ацетилсалициловая кислота всасывается, она подавляет защитные простагландины. При этом ослабляется противодействие соляной кислоте. И не имеет значения, где аспирин всасывается.

к оглавлению ↑

Аспирин при инфаркте миокарда

Если есть подозрение на инфаркт миокарда, применяется доза 300 мг. И таблетку надо обязательно разжевать, чтобы улучшить усвоение, биодоступность.

Аспирин и диабет

Макроангиопатия — одно из осложнений диабета — атеросклероз на фоне течения диабета. При диабете нарушаются не только углеводный (сахарный) обмен, но и белковый и жировой. А раз жировой обмен нарушается, повышается холестерин. Липиды низкой плотности формируют бляшку и провоцируют атеросклероз, ИБС, цереброваскулярную болезнь.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) многократно меняло свою позицию, применять или не применять аспирин при сахарном диабете. На самом деле аспирин будет работать, если есть поставленный диагноз сужения сосудов. В том числе ИБС, атеросклероз сосудов нижних конечностей, цереброваскулярная болезнь, инсульт, инфаркт. Подозрение на наличие атеросклеротического сужения у пациента с сахарным диабетом может быть основанием для назначения аспирина.

Эндокринолог Евгения Патракеева про здоровье и диабет

к оглавлению ↑

Установившиеся рекомендации:

если сужение более 50% — применять,

при сужении 30-50% — неоднозначно,

сужение менее 30% — скорее нет, чем да.

Про холестерин

Если существует тенденция к сужению сосудов, нужно снижать холестерин. Существуют уколы, которые можно колоть 1 раз в месяц, и они будут держать холстерин в норме. Разрабатываются препараты, которые можно будет колоть 1 раз в полгода.

Холестерин также имеет свою пользу и вред. Из него синтезируются все половые гормоны мужчин и женщин. Когда холестерин снижается, половых гормонов становится меньше.

Также есть заболевания, при которых снижение холестерина нежелательно. Например, 3-4 функциональные классы сердечной недостаточности, когда сердцу не хватает субстрата для сократимости.

Холестерин в яйцах. Польза или вред?

к оглавлению ↑

Выводы

  1. В рамках чистых сосудов, отсутствия их ишемия-атеросклеротического сужения, когда не было инсультов и инфарктов, с аспирином надо быть очень осторожным. В первичной профилактике он не имеет должного результата.
  2. Если человек занимается первичной профилактикой, принимая аспирин, его ни в коем случае нельзя резко отменять. Т.к. организм привык работать в таком режиме. Резкая отмена повышает вероятность возникновения кардиологических проблем на 30%. У препаратов по снижению артериального давления можно, добившись результата, попробовать снизить дозу до минимальной. А аспирин и статины во вторичной профилактике назначаются на всю жизнь. Вот почему целесообразно бывает отсрочить этот момент.
  3. При первичной профилактике аспирин отменяется за неделю до операции, чтобы не было кровотечений, и через некоторое время вновь назначается. Но у любого сердечно-сосудистого больного операция должна быть проведена на аспирине, чтобы не спровоцировать инфаркт миокарда.
  4. Аспирин не профилактирует образование внутрисердечных тромбов.

Помните, нельзя самостоятельно назначать себе лекарственные препараты. Найдите себе врача, которому будете доверять.

к оглавлению ↑

Видео

Материал подготовлен на основе разведопроса Сергея Ивановского с кардиологом Андреем Обрезаном.

help-yourself.ru

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота: фармакодинамика, фармакокинетика. Применение: примеры.

А. П. Викторов,

Государственный фармакологический центр МЗ Украины,

Национальный научный центр «Институт кардиологии имени Н.Д. Стражеско» АМН Украины, г. Киев

В настоящее время к безрецептурным нестероид­ным противовоспалительным средствам (НПВС), или анальгетикам-антипиретикам, относят три основных препарата: парацетамол, ацетилсалициловую кислоту (АСК) и ибупрофен. В такой последовательности эти ле­карственные средства (ЛС) приведены в рекомендаци­ях Всемирной организации здравоохранения (1993), ко­торые основываются на оценке соотношения эффектив­ность/безопасность (польза/риск).

АСК является наиболее давно используемым НПВС. Она была введена в клиническую практику в 1899 г. и до настоящего времени остается прототипом анальгетиков-антипиретиков. При проведении клини­ческих испытаний АСК нередко служит стандартом, по которому оценивают эффективность и переносимость других НПВС.

Фармакодинамика

АСК обладает уникальным действием: она необрати­мо ингибирует простагландин^/Н-синтазу (циклооксигеназу [ЦОГ]) путем ацетилирования активного центра фермента, вследствие чего для восстановления актив­ности фермента нужен синтез новых его молекул. Се­годня достоверно известно, что АСК модулирует син­тез простагландинов путем необратимого ингибиро­вания ЦОГ-1 (в том числе и в тромбоцитах) на срок до 7-10 сут и в меньшей степени ЦОГ-2. При этом проис­ходит угнетение синтеза простагландинов, тромбоксанов (особенно тромбоксана А2, усиливающего агрега­цию тромбоцитов и вызывающего выраженную вазоконстрикцию) и простациклинов (обладающих антиадгезивным свойством). В результате блокирования про­являются три эффекта препарата: антитромботический, анальгезирующий и противовоспалительный.

Фармакодинамика АСК зависит от суточной дозы этого ЛС:

  • низкие дозы (75-325 мг) вызывают торможение агре­гации тромбоцитов;
  • средние дозы (1500-2000 мг) оказывают анальгезирующее и жаропонижающее (антипиретическое) действие;
  • высокие дозы (4000-6000 мг) оказывают противо­воспалительный эффект.

Снижение адгезивной способности тромбоцитов происходит вследствие необратимой инактивации ЦОГ тромбоцитов и предотвращения таким образом синте­за тромбоксанов. Поскольку тромбоциты лишены ядра, они не могут синтезировать фермент de novo (как это делают истинные, ядерные клетки) и возобновление об­разования тромбоксанов возможно только после выхо­да нового пула тромбоцитов в кровяное русло (продол­жительность жизни тромбоцита 8 дней). Таким обра­зом, непрерывного подавления функции тромбоцитов легко достичь при помощи низких доз ЛС.

Анальгетическое действие АСК выражено слабее, чем у некоторых других ЛС (например, кодеина), в свя­зи с кратковременностью подавления активности ЦОГ. Возникающая анальгезия связана как с центральным, так и с периферическим действием ЛС. АСК наиболее эффективна при умеренной боли соматического проис­хождения, не уступая при этом по анальгетическому эф­фекту представителям новых генераций НПВС (табл. 1).

Жаропонижающее действие НПВС связано с инакти­вацией ЦОГ и последующим нарушением синтеза про­стагландинов, простациклина и тромбоксанов. При сни­жении продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции в гипота­ламусе, вследствие чего восстанавливается нормаль­ная активность нейронов. Снижение температуры тела происходит за счет усиления теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и потоотделения. АСК не по­нижает температуру тела, повысившуюся из-за физиче­ской нагрузки или перегрева, и не влияет на нормаль­ный температурный режим организма.

В суточной дозе свыше 4000 мг АСК усиливает экс­крецию мочевой кислоты (урикозурическое действие). При назначении АСК в более низких дозах (< 2000 мг/ сут) выведение уратов задерживается, поэтому у боль­ных с подагрой возникает опасность ухудшения состо­яния. Высокие дозы АСК (5000 мг/сут) вызывают протромбинемию, возможно, вследствие конкуренции между салицилатом и витамином К.

Для отравления препаратами АСК характерна сти­муляция дыхания, которая возникает вследствие непо­средственного влияния на дыхательный центр, а также опосредованного на увеличение продукции СО2. При этом возникают метаболические расстройства, что име­ет важное значение для понимания механизмов инток­сикации и ее лечения при передозировке АСК.

АСК в плазме крови быстро гидролизуется до сали­циловой кислоты. Последняя также обладает противо­воспалительным действием, но проявляет дополнительную активность, оказывая значительное влияние на дыхание, промежуточный метаболизм и кислотно­щелочное равновесие; кроме того, как и АСК, она силь­но раздражает слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция АСК и ее препара­тов из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плаз­ме крови достигается через 10-20 мин. Степень связыва­ния с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70%. АСК на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами АСК являются глицинконъюгатсалициловая и гептизиновая кислоты, а также глицинконъюгат. При низких терапевти­ческих дозах (антитромботический эффект сохраняется в течение 24-48 ч и удерживается до 7-10 сут) эта реакция протекает в соответствии с кинетикой первого порядка, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 ч, однако при бо­лее высоких терапевтических дозах и передозировке на­ступает насыщение конъюгации, т. е. элиминация салици­ловой кислоты подчиняется кинетике нулевого порядка. При этом большая часть ЛС в крови находится в виде салицилата, выведение которого из организма является основ­ной проблемой при передозировке АСК.

Оптимальную постоянную концентрацию препара­тов АСК в плазме можно поддерживать, принимая их каждые 6 ч внутрь, но при повторном приеме в высоких дозах появляется риск накопления АСК в количествах, токсичных для организма (шум в ушах служит серьез­ным предупредительным симптомом).

АСК выделяется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (Т1/2 15-20 мин). Это ЛС проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в груд­ном молоке и синовиальной жидкости.

Применение АСК

Простудные заболевания

Первыми препаратами для лечения лихорадки были салицилаты, сначала растительного происхождения (кора ивы, листья мирта). Разработка уже более 100 лет назад в лаборатории компании «Вауег» синтетическо­го препарата Аспирин эффективного жаропонижаю­щего, анальгетического и противовоспалительного ЛС стала одним из символов и значительным достижени­ем эпохи органического синтеза, принесшим миру мно­го новых ЛС, которые спасли миллионы жизней. Это ЛС и сегодня остается одним из самых применяемых НПВС. По частоте использования препараты АСК занимают ведущее место как в Украине, так и во всем мире. Ни в одной стране не введены ограничения для медицин­ского назначения АСК-содержащих препаратов (как по рекомендациям врачей, так и в рамках ответственного самолечения). Этому способствуют более чем вековой опыт применения этого ЛС, его надежность и предска­зуемость результатов лечения.

В настоящее время установлены механизмы действия АСК на симптомы простудных заболеваний и в первую очередь на высокую температуру тела (гипертермию).

Лихорадка (лат. febris) неспецифический типовой патологический процесс, одним из признаков которого является изменение терморегуляции и повышение тем­пературы тела, вследствие чего в организме происхо­дят важные процессы, характерные для инфекционной патологии:

  • стимуляция иммунитета, ускорение процессов антителообразования, активация фагоцитоза;
  • повышение ферментативной активности, обеспече­ние энергетической эффективности различных про­цессов при минимальных расходах энергии;
  • усиление дезинтоксикационной функции печени и других органов;
  • подавление активности возбудителей инфекции;
  • активация стрессовой реакции развитие общего адаптационного синдрома.

В зависимости от степени повышения температуры тела лихорадку подразделяют на субфебрильную (до

  • °С), слабую (до 38,5 °С), умеренную (фебрильную, до
  • °С), высокую (пиретическую, до 41 °С) и чрезмерную (гиперпиретическую, свыше 41 °С). Гиперпиретическая лихорадка опасна для жизни, особенно у детей и лиц с тяжелыми хроническими заболеваниями (сердечно­сосудистыми, эпилепсией и др.).

Во время повышения температуры тела может на­ступить нарушение терморегуляции перегревание, имеющее центральное происхождение. Если лихорад­ка это защитный процесс, то перегревание повреж­дающий. Отрицательное влияние высокой температуры тела проявляется сдвигами со стороны различных функ­циональных систем организма, а также процессов мета­болизма (углеводного, жирового, электролитного и др.).

Как указывалось выше, препараты АСК не влияют на нормальную или повышенную вследствие перегре­вания (тепловой удар) температуру тела. Однако эти ЛС быстро и эффективно снижают температуру тела при лихорадке. Для безопасного их применения необхо­димо учитывать несколько факторов. АСК эффектив­ный антипиретик, однако ее не следует назначать детям до 12 лет без тщательной оценки соотношения польза/ риск. Это связано с риском развития синдрома Рея редко встречающегося, но опасного и зачастую угрожа­ющего жизни острого состояния, проявляющегося эн­цефалопатией (вследствие отека головного мозга) и гепатозом. Синдром Рея может возникать у детей на фоне лечения лихорадки вирусного происхождения (грипп, корь, ветряная оспа) препаратами, содержащими АСК. Эта информация содержится в инструкциях по приме­нению всех препаратов АСК, поэтому следование им яв­ляется залогом безопасного лечения.

У взрослых прямым показанием для купирования лихорадки считается температура тела свыше 39 °С, а у пациентов с тяжелой сопутствующей патологией свы­ше 38 °С. Снижение температуры тела при менее высо­ких показателях может нарушить развитие иммунного ответа на инфекцию.

В последние годы пристальное внимание иссле­дователей обращено на выявленную способность АСК влиять на специфический белок фактор транскрип­ции NF-kB, принимающий участие в развитии опухолей, ревматоидного артрита, ВИЧ-инфекции. Ведутся иссле­дования возможности использования АСК при лечении опухолей за счет ее влияния на упомянутый фактор. Это же свойство подтолкнуло к изучению влияния этого ЛС на репродукцию вируса гриппа. В исследовании I. Mazur еt al. (2007) было показано, что Аспирин действительно подавляет репродукцию вируса гриппа как in vitro, так и in vivo за счет угнетения NF-kB. Это исследование одно из многих, открывающих новую веху в изучении меха­низмов действия упомянутого препарата на молекуляр­ном уровне.

Кроме повышенной температуры тела, большинство простудных заболеваний могут сопровождаться други­ми неприятными симптомами: болью в горле, заложен­ностью носа, ринореей и слезотечением, мышечной бо­лью. При вышеуказанных состояниях эффективность препаратов АСК уже давно известна врачам и пациен­там. Для оптимального контроля симптомов простуды используются комбинированные препараты АСК и дру­гих ЛС с целью комплексного воздействия на организм больного.

Боль

Врач любой специальности сталкивается с пробле­мой боли. Часто с ней сталкиваются также провизоры и фармацевты, к которым с вопросом обезболивания об­ращаются посетители аптек. Особенным спросом поль­зуются безрецептурные анальгетики для купирования острой или хронической боли малой или средней интен­сивности, которая не заставляет обратиться к врачу. Од­нако следует напомнить, что купирование более тяжелых форм боли без предварительной консультации с врачом несет серьезную опасность, поскольку может маскиро­вать угрожающие жизни патологические состояния.

При обращении в аптеку или к врачу пациенты часто предъявляют жалобы с указанием части тела, где локали­зуется боль: головная, зубная, суставная, боль в мышцах.

Головная боль

Головная боль один из самых распространенных симптомов, с которыми встречаются врачи. Известно более 40 заболеваний, при которых головная боль мо­жет быть единственным или ведущим проявлением. Она может носить разный характер и локализоваться в различных областях головы в зависимости от вызвав­ших ее причин. Головная боль является признаком та­ких угрожающих патологических состояний, как гипер­тоническая болезнь, опухоль головного мозга, менин­гит, энцефалит и др., при которых самолечение недопу­стимо. Однако есть несколько классических причин го­ловной боли, при которых применение препаратов АСК эффективно и целесообразно.

Мигрень рецидивирующая головная боль пуль­сирующего характера, развитие которой связывают со спазмом и расширением артерий головного мозга. Обычно боль бывает односторонней, однако от присту­па к приступу может переходить с одной стороны голо­вы на другую. У детей головная боль чаще двусторонняя и локализуется в лобной области. В большинстве случа­ев мигрень впервые возникает в возрасте 10-30 лет. На­чало приступа может предвещаться аурой своеобраз­ными стереотипными ощущениями, возникающими не­посредственно перед болевым приступом: мелькание перед глазами, вспышки света, искажение восприятия окружающего мира, онемение конечностей, неприят­ные ощущения в животе и др., однако приступ может на­чинаться и внезапно. Мигрень достаточно сильно сни­жает качество жизни пациентов и их трудоспособность, заставляя постоянно жить в страхе возникновения но­вого приступа.

Мигрень считают женской болезнью, т. к. особенно часто она возникает у женщин 18-45 лет. Тем не менее этим недугом нередко страдают и мужчины.

В настоящее время для купирования присту­па мигрени применяют большое количество ЛС, сре­ди которых значительное место отводится агонистам 5-НТ-рецепторов триптанам. Эти ЛС хорошо купи­руют мигренозную боль, но имеют два основных не­достатка: ограниченное применение у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и высокую сто­имость. Поэтому постоянно происходит внедрение но­вых ЛС для лечения мигрени. Одними из них являют­ся препараты АСК. Так, в 2007 г. на XIII Международном конгрессе по головной боли в Стокгольме за исследо­вания, доказавшие эффективность препарата Аспирин при мигрени, был удостоен премии профессор ГансКристоф Динер (Hans-Christoph Diener), эксперт в обла­сти изучения головной боли и директор неврологиче­ской клиники при Эссенском университете в Германии.

Механизм анальгетического действия АСК при ми­грени до конца не выяснен. Считается, что она оказыва­ет комбинированное действие: периферическое (бло­када ЦОГ) и центральное (торможение передачи боле­вых импульсов в спинном мозге). В настоящее время также рассматривается теория о блокировании эндотелийрелаксирующего фактора (моноокиси азота), что вызывает сужение сосудов (эффект, обратный примене­нию нитратов при ишемической болезни сердца). Таким образом, Аспирин эффективное, безопасное и доступ­ное ЛС при мигрени может служить препаратом, с ко­торого следует начинать купировать приступ, а перехо­дить на триптаны целесообразно в случае недостиже­ния выраженного обезболивающего эффекта.

Многие пациенты страдают также от психогенной головной боли, возникающей при психическом и физи­ческом напряжении, тревожных состояниях и депрес­сии. Чаще всего ее вызывают повышенные нагрузки, хронический стресс, усталость, острые эмоциональные переживания, избыточное употребление алкоголя, ку­рение факторы, уже ставшие обычными в жизни со­временного человека. Болевой синдром нередко воз­никает вследствие неправильного положения тела при сидячей работе, неудобной позы во время сна, а также при длительном прищуривании, сжимании зубов, упо­треблении жевательных резинок. При этом больные жа­луются на ноющую или давящую головную боль, обычно диффузную или локализованную в затылочной, височ­ной или лобной областях и почти всегда двустороннюю.

Лечение психогенной головной боли сопряжено с определенными проблемами. Для успешной терапии необходимо устранить неправильные психологиче­ские стереотипы поведения пациента. Однако ситуацию усложняет то, что у многих людей, страдающих от это­го вида головной боли, есть клинические признаки де­прессии, и без адекватной терапии антидепрессантами помочь им практически невозможно.

В любом случае не стоит терпеть головную боль, ведь это усугубляет неприятные эмоциональные пере­живания и может приводить к усилению или закрепле­нию стереотипного ее появления в ответ на любое пси­хологическое напряжение. В этой ситуации Аспирин и другие препараты АСК будут очень уместны. Для усиле­ния анальгезирующего эффекта можно рекомендовать пациентам провести самостоятельный массаж височ­ной области, мышц шеи, растирание кончиками паль­цев кожи волосистой части головы. К выяснению психо­логических проблем стоит переходить после купирова­ния боли.

Головная боль может также проявиться при про­студных заболеваниях, и применение препаратов АСК в целях купирования этого симптома уже давно ста­ло классическим способом лечения, тем более что они также оказывают жаропонижающее и противовоспали­тельное действие.

Зубная боль

Аспирин способен устранять зубную боль или умень­шать ее выраженность, поэтому его можно рекомендо­вать как анальгетик и в данном случае. Однако следу­ет подчеркнуть необходимость немедленного обраще­ния к специалисту (независимо от эффекта препарата), поскольку постоянный прием анальгетика без адекват­ной стоматологической помощи может привести к поте­ре зуба или развитию серьезных осложнений.

Боль в суставах и мышцах

Острая, хроническая или часто повторяющаяся боль в суставах, костях и мышцах нередкое явление у взрослых. Особенно часто она беспокоит людей пожи­лого возраста. В патогенезе такой боли большую роль играют механические факторы (перегрузка суставов, особенно больного или поврежденного; растяжение сухожильно-связочного аппарата), воспаление синови­альной оболочки, микроциркуляторные расстройства; обменные нарушения в костях, развитие в суставах вос­палительных и дегенеративных изменений. Вследствие этих процессов в тканях суставов накапливаются био­логически активные вещества (тканевые протеазы, кинины, простагландины, гистамин, серотонин), которые раздражают болевые рецепторы (ноцицепторы), рас­положенные по всему телу, за исключением головного мозга, и дают начало ощущению боли. Болевых рецеп­торов в синовиальной оболочке, хряще и менисках нет, однако боль в суставах у людей разного возраста наибо­лее часто связана с изменениями в околосуставных тка­нях, богато снабженных ноцицепторами.

Клинические проявления ревматических заболе­ваний различны, однако есть и характерные так на­зываемый суставной синдром: выраженная длитель­ная боль, местное воспаление, проявляющееся отечно­стью и повышенной температурой кожи над поражен­ным суставом, изменение его формы из-за отека около­суставных тканей и патологических тканевых разраста­ний, ограничение движения в суставе и, как следствие, нарушение его функции. Воспаление наиболее рас­пространенный типовой патологический процесс, ле­жащий в основе клинических проявлений ревматологи­ческих болезней.

Все средства группы НПВС, в т. ч. АСК, эффективны для устранения боли и воспаления при упомянутой па­тологии, однако следует акцентировать внимание на опасности самолечения и на необходимости консульта­ции с врачом при длительной и интенсивной боли в су­ставах, особенно если это сопровождается их деформа­цией либо выраженным отеком.

Препараты АСК быстро и эффективно устраняют воспаление и боль при травме или растяжении, а так­же болевые ощущения в мышцах при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях, радикули­те, ушибах.

Патологическая боль

Отдельно необходимо остановиться на патологиче­ской боли состоянии, когда боль становится самостоя­тельной формой болезни. В основе современных взгля­дов на патогенез боли лежит теория нейроматрикса, со­гласно которой все качественные характеристики боле­вого ощущения генерируются в головном мозге, а пери­ферические стимулы представляют лишь неспецифиче­ские триггеры. Это означает, что сигналы о поврежде­нии передаются в центральную нервную систему, где на основании прошлого опыта болевых переживаний, со­циального стереотипа, функционального состояния ор­ганизма формируется болевое ощущение, которое и воспринимает человек.

При положительной болевой стимуляции нормаль­ные чувствительные нейроны становятся гипервозбудимыми, в них появляются участки аномальной ак­тивности. Такая активность приводит к образованию в нервных окончаниях серотонина, простациклинов, лейкотриенов, цитокинов, брадикинина. Все эти био­логически активные вещества значительно усилива­ют и поддерживают периферическую болевую стиму­ляцию. Такой патологический процесс называется ней­рогенным воспалением. Болевые ощущения могут воз­никать даже при незначительном раздражении тканей всех висцеральных органов, что характерно для боль­ных с хроническими дегенеративными заболеваниями костно-мышечной системы, синдромом раздраженного кишечника и др.

Усиление потока импульсов в центральной нерв­ной системе приводит к центральной сенситизации, что переводит патологический процесс на новый уровень развития, обусловливает появление виртуальных боле­вых ощущений без наличия раздражителя и, как след­ствие, резко ухудшает качество жизни пациентов. Пре­параты АСК действуют на первые два звена хрониче­ской боли ослабляют периферическую ноцицепцию и связанную с ней периферическую сенситизацию нерв­ной системы. Поэтому они показаны для терапии пато­логической боли, а также для снижения вероятности возникновения этого состояния в связи с несвоевре­менным и неадекватным купированием хронического болевого синдрома.

Препараты АСК эффективны при боли малой или средней интенсивности, особенно воспалительного генеза. Применение АСК, равно как и другого анальгети­ка, устраняет лишь симптомы, но не причину заболева­ния, поэтому появление болевых ощущений является сигналом о необходимости скорейшего медицинского обследования. Эти препараты не рекомендуется приме­нять при заболеваниях пищеварительного тракта, по­дагре, гемофилии или других нарушениях свертывания крови, при приеме антикоагулянтов, повышенной чув­ствительности к АСК.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Лидирующее положение в общей структуре забо­леваемости и смертности во всем мире уже несколько десятилетий занимают сердечно-сосудистые заболева­ния. По данным Всемирной организации здравоохране­ния, продолжительность жизни людей в разных странах на 50% определяется заболеваемостью органов крово­обращения, поэтому вопрос профилактики этой пато­логии является одним из важнейших в современной ме­дицине.

Вторичная профилактика

Препараты АСК, в частности Аспирин, на протяже­нии многих лет остаются золотым стандартом профи­лактики осложнений сердечно-сосудистых заболева­ний у больных разных групп повышенного риска. Клю­чевую роль в развитии этих заболеваний играют про­цессы тромбообразования. Это определяет уникаль­ность фармакотерапевтического действия препаратов АСК, отличающего их от других ЛС статинов и ингиби­торов ангиотензинпревращающего фермента, которые назначают при дислипидемии, артериальной гипертен­зии, систолической дисфункции левого желудочка и пр. Антитромботическая терапия в целом оказывает се­рьезное благоприятное воздействие на здоровье мил­лионов людей во всем мире. Применение соответству­ющих препаратов для большинства больных становит­ся пожизненным, поэтому к их эффективности и безо­пасности необходимо предъявлять самые высокие тре­бования, ведь от этого зависит жизнь пациентов.

Эффективность антитромботического эффекта АСК доказана в большом количестве международных иссле­дований. Так, в Antiplatelet Trial Collaboration (ATC, 1994) было выявлено, что у пациентов группы высокого риска длительная антитроботическая терапия (Аспирин по 75-325 мг/сут) снижает показатели относительного ри­ска смерти вследствие сосудистых причин на 25%, ча­стоту нелетального инфаркта миокарда на 30%, не­летального инсульта на 25%. В этом же исследовании было установлено, что в каждой группе риска абсолют­ная польза от антитромботической терапии значитель­но превышала потенциальный риск развития геморра­гических осложнений.

В другом масштабном исследовании ISIS-2 (Second International Study of Infarct Survival, 1988) было выяв­лено, что применение препарата Аспирин эффективно при остром инфаркте миокарда. В этом исследовании пациентам с острым инфарктом миокарда, кроме вве­дения стрептокиназы, проводили терапию препаратом Аспирин. При монотерапии была отмечена сходная эф­фективность обоих упомянутых ЛС. В группе пациентов, получавших комбинированную терапию, количество неблагоприятных исходов уменьшилось на 42%. Также установлено, что при ранней терапии Аспирином сни­жается риск осложнений после аортокоронарного шун­тирования (Mangano et al., 2002).

И наконец, в наиболее крупном на сегодня метаана­лизе рандомизированных клинических испытаний ка­сательно эффективности применения АСК у пациентов с высоким риском развития осложнений (Antithrombotic Trialists Collaboration, 2002) были обобщены данные 287 исследований, в которых принимали участие более 135 тыс. больных. Было выявлено, что снижение кардио­васкулярного риска при применении различных антитромботических препаратов составило 22%. Доля пре­парата Аспирин среди них составляла 63,5%, а это по­зволяет сделать вывод, что именно благодаря его при­менению у большинства пациентов удалось достичь та­ких хороших результатов.

Первичная профилактика

Важной проблемой является применение препа­ратов АСК (Аспирина и др.) в первичной профилакти­ке хронической коронарной патологии. Широкое вне­дрение практики первичной профилактики ишемиче­ской болезни сердца в разных странах позволило сни­зить смертность вследствие сердечно-сосудистых забо­леваний приблизительно на 25% в течение последних 30 лет. Основное значение в первичной профилакти­ке уделяется устранению факторов риска: отказу от ку­рения, нормализации показателей артериального дав­ления, борьбе с гиперхолестеринемией и ожирением. Применение препаратов АСК у пациентов группы по­вышенного риска развития сердечно-сосудистых забо­леваний может значительно снизить частоту основных кардиоваскулярных событий. В то же время целесоо­бразность использования препарата Аспирин в первич­ной профилактике у пациентов с более низким риском сосудистых осложнений требует соотнесения пользы и риска проведения такой терапии. Достаточное коли­чество данных по применению этого ЛС с целью пер­вичной профилактики сердечно-сосудистых заболева­ний было получено по завершении пяти крупных кон­тролируемых исследований: Physicians Health Study, British Doctors Study, Thrombosis Prevention Trial (TPT), Hypertension Optimal Treatment Study (HOT) и Primary Prevention Project (PPP).

В исследование ТРТ были включены 5499 мужчин в возрасте 45-69 лет с высоким риском развития ишеми­ческой болезни сердца. Пациенты принимали Аспирин с целью профилактики более 5 лет. Согласно получен­ным данным, в сравнении с плацебо под воздействием терапии АСК риск развития хронической коронарной патологии снизился на 22%, мозгового инсульта на 31%. Частота случаев нелетального инфаркта миокар­да снизилась с 9,0 до 5,8%, летального практически не изменилась, тромботического инсульта снизилась на 44%. В исследовании НОТ было установлено, что в груп­пе пациентов с артериальной гипертензией в возрас­те 50-80 лет применение препарата Аспирин в допол­нение к антигипертензивной терапии привело к сниже­нию частоты основных сердечно-сосудистых событий и смертности вследствие них, при этом риск развития ин­фаркта миокарда снизился на 36%.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследо­вание Physicians Health Study проводилось в США сре­ди 22 тыс. врачей-мужчин в возрасте 40-80 лет в тече­ние 5 лет. Аспирин назначали в дозе 325 мг через день. Согласно результатам, не было отмечено статистически значимого влияния препарата на общую и сердечно­сосудистую смертность, в то же время риск развития не­летального инфаркта миокарда снизился на 44%. Сле­дует также отметить, что эффект препарата был выше у лиц с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, у курящих и ведущих малоподвижный образ жизни.

В исследовании British Doctors Study приняли уча­стие более 5 тыс. врачей-мужчин в возрасте 50-78 лет, период наблюдения составил 6 лет. Две трети испыту­емых получали Аспирин в дозе 500 мг/сут, у остальных этот препарат не применяли. В упомянутом исследова­нии Аспирин не оказал достоверного влияния на об­щую и сердечно-сосудистую смертность, а также на ко­личество случаев инфаркта миокарда. Однако частота транзиторных ишемических атак у получавших Аспи­рин была достоверно ниже.

Результаты недавнего крупного рандомизированно­го исследования Women’s Health Study позволили не­сколько по-новому оценить возможности первичной профилактики сосудистых событий у женщин. В иссле­довании участвовали около 40 тыс. практически здо­ровых женщин в возрасте от 45 лет, которым назнача­ли Аспирин в дозе 100 мг через день или плацебо на протяжении 10 лет наблюдения. Аспирин не влиял на риск развития летального и нелетального инфаркта ми­окарда, а также на смертность вследствие сердечно­сосудистых причин. В то же время назначение этого препарата привело к снижению риска развития первич­ного инсульта на 17% (в основном за счет ишемическо­го), а транзиторных ишемических атак на 22%. Частота желудочно-кишечных кровотечений в группе пациен­тов, получавших Аспирин, была выше, чем в группе пла­цебо (4,6 и 3,8% соответственно). Применение этого ЛС у женщин старше 65 лет привело к статистически зна­чимому снижению риска развития основных сердечно­сосудистых событий на 26%, ишемического инсульта на 30%, инфаркта миокарда на 34%. Интересно отме­тить, что подгруппа лиц старше 65 лет составляла около 10% принявших участие в исследовании женщин, одна­ко на ее долю приходилось не менее трети всех сосуди­стых событий. Учитывая то, что большинство участниц были достаточно молодого возраста, с низким риском развития инфаркта миокарда, можно предполагать, что при участии в исследовании большего количества жен­щин старшего возраста были бы получены еще более убедительные результаты.

Таким образом, первичная профилактика сердечно­сосудистых заболеваний с помощью препаратов АСК показана лицам с высокой степенью риска развития упомянутой патологии. В остальных случаях целесоо­бразность такого применения решается врачом инди­видуально, исходя из соотношения польза/риск.

Cахарный диабет

Американская диабетологическая ассоциация (American Diabetes Association ADA) рекомендова­ла в 1999 г. для вторичной профилактики заболеваний крупных сосудов у больных сахарным диабетом приме­нение АСК (80-325 мг/сут). Более того, ADA рекоменду­ет АСК в качестве препарата для первичной профилак­тики у пациентов с классическими факторами риска, та­кими как отягощенный семейный анамнез по ишемиче­ской болезни сердца, курение, артериальная гипертен­зия, избыточная масса тела (> 120% от идеальной массы тела), отклонение от нормы показателей липидов в кро­ви. Кроме того, назначение АСК больным сахарным диа­бетом способствует профилактике осложнений заболе­вания. Так, по данным длительных наблюдений (14 лет), регулярный прием АСК предотвращает необходимость ампутации нижних конечностей у этих пациентов. Риск ампутаций среди пациентов, у которых сахарный диа­бет развился в возрасте до 30 лет, снизился примерно на 20%. Применение препарата Аспирин снижает веро­ятность и других сосудистых осложнений при диабете.

Лекарственные формы и дозы

Имеется множество коммерческих лекарственных форм препаратов АСК, в том числе простых, забуференных, растворимых, образующих шипучий напиток, по­крытых оболочкой и пролонгированного действия. Не­которые формы (например, диспергирующиеся, шипу­чие) перед приемом следует растворить в воде.

Соответствующим образом приготовленные дис­пергирующиеся (распадающиеся) таблетки Аспирина (разовая доза 300-900 мг) со стойким покрытием, обе­спечивающим попадание таблеток в кишечник, хорошо переносится большинством больных. Таблетки с низки­ми дозами (по 75 или 150 мг) и пролонгированного дей­ствия применяют для предупреждения тромбозов.

Побочные реакции

Побочные эффекты при использовании препаратов АСК те же, что и при назначении других НПВС, однако некоторые из них нуждаются в дополнительном обсуж­дении.

Среди системных проявлений, которые отмечаются при медикаментозном применении АСК и ее препара­тов, выделяют следующие:

  • нарушения со стороны желудочно-кишечного трак­та: тошнота, анорексия, боль в эпигастральной обла­сти, язвенно-эрозивные поражения, скрытые и откры­тые кровотечен

medprosvita.com.ua

Ацетилсалициловая кислота | KtoiKak.com

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum, англ. Acetylsalicylic acid, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Синтезирован Феликсом Хоффманом (Bayer AG) в 1897 году. Патент на своё изобретение немецкий химик получил 6 марта 1899 года. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Ацетилсалициловая кислота широко известна под торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер».

Препарат Ацетилсалициловая кислота общая информация

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Ацетилсалициловая кислота химические свойства

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Препарат Ацетилсалициловая кислота применение и режим дозирования

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 100 граммов водки в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его на другие анальгетики, имеющие меньше побочных эффектов.

Ацетилсалициловая кислота побочное действие

При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

В настоящее время ацетилсалициловая кислота не рекомендуется для использования с целью снижения температуры у детей, особенно при подозрении на вирусное заболевание. Известно, что использование аспирина у этой категории больных может стать причиной некроза печени и развития острой печеночной недостаточности. Данное осложнение известно под названием синдрома Рея (Рейе). На данный момент патогенетический механизм развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[4].

Ацетилсалициловая кислота антиагрегационное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Эти вещества иногда выделяют в отдельную группу антиагрегационных средств (см. Антиагрегационные средства).

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свёртываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

Ацетилсалициловая кислота противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты нельзя применять детям до 12 лет на фоне вирусных заболеваний из-за риска развития синдрома Рея.

Аспирин не применяют также при бронхиальной астме, так как у больных бронхиальной астмой может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Ацетилсалициловая кислота условия хранение

В тщательно, плотно упакованном виде, предохраняющем от воздействия света и влаги, при температуре до 25 °C.

ktoikak.com

3. Acidum acetylsalicylicum - PharmSpravka

 

3. Acidum acetylsalicylicum

Кислота ацетилсалициловая

Салициловый эфир уксусной кислоты

Aspirinum

Аспирин

 

С9Н804                                                                                                      М. б. 180.16

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический поро­шок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Препарат устойчив в сухом воздухе, во влажном постепенно гидролизуется с обра­зованием уксусной и салициловой кислот.

Растворимость. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в хлороформе, эфире, в растворах едких и углекислых ще­лочей.

Подлинность. 0,5 г препарата кипятят в течение 3 минут с 5 мл рас­твора едкого натра, затем охлаждают и подкисляют разведенной серной кислотой; выделяется белый кристаллический осадок. Раствор сливают в другую пробирку и добавляют к нему 2 мл спирта и 2 мл концентри­рованной серной кислоты; раствор имеет запах уксусноэтилового эфира. К осадку добавляют 1-2 капли раствора хлорида окисного железа; по­является фиолетовое окрашивание.

0,2 г препарата помещают в фарфоровую чашку, добавляют 0,5 мл концентрированной серной кислоты, перемешивают и добавляют 1-2 капли воды; ощущается запах уксусной кислоты. Затем добавляют 1-2 капли формалина; появляется розовое окрашивание.

Температура плавления 133-138° (скорость подъема температуры 4-6° в минуту).

Хлориды. 1,5 г препарата взбалтывают с 30 мл воды и фильтруют. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не бо­лее 0,004% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).

Органические примеси. 0,5 г препарата растворяют в 5 мл концентри­рованной серной кислоты; окраска раствора не должна быть интенсив­нее эталона № 5а.

Свободная салициловая кислота. 0,3 г препарата растворяют в 5 мл спирта и прибавляют 25 мл воды (испытуемый раствор). В один ци­линдр помещают 15 мл этого раствора, в другой - 5 мл того же раство­ра. 0,5 мл 0,01% водного раствора салициловой кислоты, 2 мл спирта и доводят водой до 15 мл (эталонный раствор). Затем в оба цилиндра добавляют по 1 мл кислого 0,2% раствора железоаммониевых квасцов.

Окраска испытуемого раствора не должна быть интенсивнее эталонного раствора (не более 0,05% в препарате).

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 % в препарате).

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл нейтрализованного по фенолфталеину (5-6 капель) и охлажденного до 8-10° спирта. Раствор титруют с тем же индикато­ром 0,1 н. раствором едкого натра до розового окрашивания.

1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01802 г C9H8O4 ко­торой в препарате должно быть не менее 99,5%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Противоревматическое, противовоспалительное, болеутоляющее, жа­ропонижающее средство.

29.06.2015

www.pharmspravka.ru

Исследовательская работа по химии Безопасен ли аспирин?

МУНИЦИПАЛЬНОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ «СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА № 17» Г. ЧЕБОКСАРЫ

Исследовательская работа по химии

Безопасен ли аспирин?

Выполнила ученица

11 «А» класса Валеева Л.

Руководитель: учитель

Химии Пантеева Е.Н.

Чебоксары 2015

Содержание:


Введение

2

История создания аспирина

3

Фармакологические свойства аспирина

4

Химическое строение аспирина

5

Физико-химические свойства аспирина

5

Воздействие аспирина на организм человека

6-7

Практическая часть исследования

7

Определение растворимости аспирина в воде

7

Определение кислотности среды раствора аспирина

8

Определение растворимости аспирина в этаноле

8

Определение фенолпроизводного в растворе аспирина

8-9

Выводы

10

Приложение 1. Рекомендации по применению аспирина

11

Приложение 2. Природные источники ацетилсалициловой кислоты

12

Приложение 3. Интересные факты и рекорды Гиннеса

13

Список литературы

14

Введение

"И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок"

(Б. Ахмадулина, "Вступление в простуду")
Аспирин – панацея от всех болезней?

В чём его польза? А может быть вред? Ответить на эти вопросы я решила в своей исследовательской работе.


Актуальность

В современном мире человек употребляет различные виды лекарств, не зная об истинных свойствах и побочных эффектах которое оно несет. Аспирин часто употребляется и имеет большое распространение среди болеутоляющих лекарств. Некоторые люди не проживают без него и дня. Но что же на самом деле несет столь известное лекарство? И почему врачи не рекомендуют его к употреблению?

Тема, которую я рассматривала, является познавательной и актуальной для многих людей. Необходимо правильно употреблять аспирин, а также знать о его побочных эффектах, которое может нанести человеку это лекарство.
Цель работы: изучить свойства аспирина и его химическое строение, влияние этого лекарства на организм человека, выяснить причины ограничений аспирина в качестве лекарственного препарата, а также узнать способы получения аспирина из природного сырья.
Задачи:


  1. Изучить исторические сведения.

  2. Изучить свойства и химический состав аспирина.

  3. Провести химические эксперименты, доказывающие свойства ацетилсалициловой кислоты

  4. Составить рекомендации по применению препарата.

Популярность аспирина

Сейчас ежегодно употребляется более 50 миллионов упаковок аспирина. Англичане принимают его в виде порошка, американцы предпочитают таблетки, а французы - свечи.

Аспирин сразу и надолго завоевал популярность. Он и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

Секрет всемирной популярности аспирина прост: этот препарат дешев, эффективен и доступен без рецептов.

История создания аспирина

История препарата Аспирин — одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще Гиппократом были упомянуты целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части (сахар и салицилальдегид), выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. Ему удалось получить салициловую кислоту в чистом виде. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата.

Сначала салицин получали промышленным путем из очищенной ивовой коры. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов, исходя из фенола, диоксида углерода и натрия.

Проблема была в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ нейтрализации соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту.

27 февраля 1900 г фирма "Байер" вышла на рынок с новым чудесным препаратом под названием «Аспирин».

Аспирин вначале продавался в виде порошка, позже был выпущен в виде таблетки, еще позднее был выпущен в виде таблетки с витамином «С». Последняя форма была создана не для удобства. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Это обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать.

Аспирин и чистую салициловую кислоту стали получать синтетически, ивовая кора больше не играет существенной роли в медицине как средство против высокой температуры и ревматизма. Правда осталось актуальным ее потогонное болеутоляющее и мочегонное действие теперь ее очень редко используют в чайных смесях. Чай из ивовой коры применяют при всех лихорадочных заболеваниях, прежде всего таких, для которых характерны головные боли.

Фармакологические свойства аспирина
Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко применяют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме. В организме происходит постепенный гидролиз аспирина, поэтому действие его начинается через несколько минут. Он эффективен при боли небольшой или средней интенсивности.

Аспирин полезен при тромбофлебитах, предупреждает свёртывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца. Но у аспирина есть и противопоказания - его нельзя принимать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях, т.к. кислая среда, которую создаёт аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить течение болезней.

Ученые из университета Оксфорда изучили 25570 пациентов, которые регулярно принимали аспирин в течение четырех лет. Анализ всех заболеваний этих людей привел специалистов к выводу, что риск смерти от всех причин, в среднем, на 10% ниже именно у тех, кто пьет по 75 мг препарата ацетилсалициловой кислоты. Результаты сенсационного исследования были опубликованы в авторитетном медицинском издании Lancet.

"Аспирин может оказаться действительно уникальным лекарством "от всего". Дешевые таблетки помогут существенно снизить риск развития опаснейших болезней", - заявил профессор Питер Ротуэлл, ведущий автор и руководитель исследования. Он уверен, что для некоторых видов рака "волшебный" эффект аспирина может быть даже более выраженным. Так, регулярный прием препарата сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака легких - на 30%, рака кишечника - на 40%, рака пищевода и горла - на 60%.

"Судя по всему, чем дольше вы пьете аспирин, тем меньше у вас шансов серьезно заболеть", - заявил профессор Ротуэлл. Специалист полагает, что наиболее правильная превентивная тактика рака - начать принимать аспирин примерно в 40 - 45 лет и продолжать в течение всей жизни. Таблетки нужно пить каждый день, непременно запивая молоком, говорит профессор. Это нужно для того, чтобы снизить раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки. Кроме того, кальций, содержащийся в молоке, усиливает лечебное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение аспирина обычно ограничивают из-за того, что данный препарат может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, лекарство может "разжижать" кровь. Профессор Ротуэлл уверяет, что положительный эффект аспирина перевешивает все его побочные эффекты.

К несчастью, аспирин остаётся распространённой причиной отравления маленьких детей. Кроме того, по некоторым данным, лечение детей аспирином при гриппе или ветрянке увеличивает риск развития синдрома Рейе – заболевание, которое оканчивается смертельным исходом в 20-40%.

Химическое строение аспирина

Строение ацетилсалициловой кислоты

Название по ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота. Эмпирическая формула C9H8O4

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Молекулярная масса (в а.е.м.): 180,16

Температура плавления (в °C): 136,5

Температура разложения (в °C): 140
Физико-химические свойства аспирина

Физические свойства: ацетилсалициловая кислота-белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления: 143 – 144°С.

Химические свойства:

1.Наиболее характерной реакцией является – гидролиз. При нагревании с водой происходит реакция гидролиза, в результате образуются две кислоты – салициловая и уксусная: салициловая кислота содержит две функциональные группы – OH и COOH. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

2. Фиолетовое окрашивание раствора обусловлено группой OH, вступающей с раствором хлорида железа (III) – FeCl3 в характерную для фенолов реакцию.

Воздействие аспирина на организм человека

Положительные воздействия:

Небольшие дозы аспирина улучшают работу сердца - такой вывод был сделан в ходе исследования немецкими специалистами. А недавно ученые обнаружили еще одно полезное свойство этого лекарства. Напомним, что небольшие дозы аспирина уменьшают риск развития болезней сердца у женщин на 25%. Еще более удивительным способом это лекарство действует на желудочно-кишечный тракт - 1 таблетка аспирина в год способна снизить риск развития рака желудка на 36%.

Эксперты из Гарвардского университета выяснили, что аспирин может оказать положительный эффект на зрение женщин. Следует отметить, что ранее ученые предполагали, что аспирин, наоборот, оказывает отрицательное воздействие на здоровье глаз.10-летнее наблюдение за 111 женщинами показало, что те представительницы прекрасного пола, которые принимают аспирин, на 18% реже страдают заболеваниями глаз. Но все-таки принимать аспирин специально для укрепления здоровья глаз не стоит.

Салициловая кислота считается щадящим средством для лечения угревой сыпи. Мягкий отшелушивающий эффект способствует удалению закупоривающего жира из кожных клеток. Салициловую кислоту можно назвать маленьким чемпионом по борьбе с прыщами - настолько широк спектр ее применения в лечебной косметологии.

Некоторые средства для удаления бородавок содержат также активный компонент - салициловую кислоту. Салициловая кислота разрушает утолщенные кожные покровы, образующие бородавку, после чего они могут быть удалены при помощи пилочки или наждачной бумаги.

Салициловый пилинг является одним из видов химического пилинга и позволяет добиться омоложения кожи, а также улучшения ее внешнего вида не прибегая к средствам пластической хирургии.

Аспирин широко используется для лечения ревматических заболеваний, при зубной боли, мигрени, невралгиях и др. патологических состояниях, сопровождающихся воспалением, болью, высокой температурой.

Отрицательные воздействия:

Стоматологи из Университета Мериленда в Балтиморе пришли к выводу, что аспирин оказывает пагубное влияние на здоровье зубов. Оказывается, долгий прием этого болеутоляющего средства ведет к разрушению зубов.

Ацетил салициловая кислота, способна вызвать ожог слизистой оболочки десен. Ученым удалось установить еще одно побочное действие аспирина. Оказывается, этот медицинский препарат значительно увеличивает риск возникновения мозговых микрокровотечений. Многие врачи назначают аспирин пожилым людям как препарат для лечения или предотвращения болезней сердца.

Однако и пациентам, и медикам следует помнить, что это лекарство может привести к неожиданным последствиям.

В связи с этим перед назначением аспирина нужно взвесить все «за» и «против» и выяснить, насколько вероятно возникновение кровотечения в мозг именно у данного пациента.

Реальную угрозу представляет собой интоксикация аспирином. Ученые отмечают, что в ограниченных количествах салициловая кислота, результат распада аспирина в организме, связывается с белками крови, но при длительном применении аспирина в больших дозах она частично находится в свободном состоянии и может послужить причиной интоксикации организма. У многих людей есть выраженная гиперчувствительность к аспирину. Даже малые его дозы у таких людей могут вызвать симптомы отравления: головную боль, сонливость, заторможенность и звон в ушах. А большие дозы могут привести к нарушению работы печени, особенно у людей, страдающих ревматизмом и заболеваниями соединительной ткани, капиллярному нефриту, но, в общем, снижение мочеиспускательных функций обратимо и восстанавливается после прекращения приема лекарства.

При тяжелой интоксикации наступает нарушение кислотно-щелочного баланса, гипервентиляция легких и внутренние кровотечения.
Практическая часть исследования

Для исследования я взяла два образца лекарственного препарата: Аспирин С (производитель Германия) и Ацетилсалициловую кислоту российского производства. Я собираюсь изучить их химические свойства.

Прежде чем приступить к практической части нашей работы я изучила инструкцию данных лекарственных средств (приложение). В результате исследования инструкции, я увидела: разную дозировку активного вещества, состав вспомогательных веществ, отличия в рекомендациях по использованию препаратов.
Определение растворимости аспирина в воде

Растерли в ступке аспирин российского производства. Высыпали содержимое в химический стаканчик с водой комнатной температуры и перемешали. Аспирин растворяется плохо. Остается белый осадок. Одну шипучую таблетку аспирина С Германского производства также добавили в химический стаканчик с водой комнатной температуры. Подождали, пока она растворится полностью. Получился однородный раствор, прозрачный, без осадка.

Налили в пробирку раствор российского аспирина и нагрели на спиртовке примерно 30 секунд до повышения температуры, чтобы приблизить максимально к условиям внутри организма. Растворимость не улучшилась.
Результаты и выводы:

№ 1 – АСПИРИН С (производство Германия) - растворимость очень хорошая

№ 2 – АСПИРИН (производство Россия) – растворимость плохая.

Ацетилсалициловая кислота, согласно физическим свойствам, малорастворимая в холодной воде. Но Аспирин С хорошо растворился уже в холодной воде. Аспирин российского производства практически не растворился в холодной воде и также плохо растворился и после нагревания. Внимательно изучив инструкцию по составу лекарств, пришли к выводу, что крахмал, который присутствует в качестве вспомогательного вещества в аспирине российского производства, является малорастворимым веществом, что также сказалось на растворении аспирина российского производства.

По инструкции данные лекарства следует запивать водой (рекомендации всех производителей) и дополнительно молоком для Аспирина российского производства.

Результат данного опыта показывает, что среди выбранных для исследования лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, аспирин российского производства малорастворимый в воде, поэтому попав в желудок, есть риск того что он прикрепится к стенкам желудка, что может вызвать эрозивно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения.

Определение кислотности среды раствора аспирина

Использовали индикатор лакмус, для определения кислотности среды. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота, следовательно, необходимо использовать индикатор для выявления кислотных свойств.

Результаты и выводы:

При добавлении индикатора лакмуса, розовая окраска появилась в образце № 2, где находился исследуемый образец с АСПИРИНОМ Российского производства, что указывает на выраженность кислотной среды. В пробирке № 1, где находился образец АСПИРИНА С (Германия), индикатор не поменял свою окраску, следовательно, следует сделать вывод, что данный образец не имеет яркой выраженной кислотности среды.

Опасность аспирина заключается в том, что в желудке человека он под действием воды, как мы уже выяснили, подвергается гидролизу. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота. В желудке находится определённая концентрация своей соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка, что может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.
Определение растворимости аспирина в этаноле
Внесли в пробирку по 0,1 г лекарственных препаратов и добавили 10 мл этанола. При этом наблюдали частичную растворимость аспирина. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами. Сравнили растворимость лекарственных препаратов в воде и этаноле.

Результаты и выводы:

Результаты эксперимента показали, что АСПИРИН (Российского производства) лучше растворяется в этаноле, чем в воде, но выпадает в осадок в виде игольчатых кристаллов, АСПИРИН (производство - Германия) частично растворился, а часть лекарства образовала хорошо различимый белый осадок.

В инструкции производители АСПИРИНА С (Германия) указывают, что недопустимо применение аспирина совместно с этанолом, это также доказало наше исследование, которое показало об изменении свойств лекарства. Следует сделать вывод о недопустимости применения алкогольсодержащих лекарств совместно с аспирином, а тем более с алкоголем.

Возникает вопрос, почему производители российского аспирина не указывают этого в своей инструкции?


Определение фенолпроизводного в растворе аспирина

Для качественного определения фенолпроизводного (салициловой кислоты) в растворе необходимо взять раствор хлорида железа (III) – FeCl3. При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание.

Взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель хлорида железа (III). При этом наблюдали темное коричнево-фиолетовое окрашивание. Наиболее ярко выраженное окрашивание наблюдалось в пробирке № 1.

Результаты и выводы:

В результате, было выявлено, что при гидролизе российского аспирина образуется больше уксусной кислоты, чем фенолпроизводных, вследствие того, что фиолетовой окраски не появилось. А при гидролизе АСПИРИНА С (Германия) наоборот, больше образуется фенолпроизводных, чем уксусной кислоты.

Затем мы выяснили, что фенолпроизводное, это очень опасное для здоровья человека вещество, и предположили, что возможно, фенольное соединение влияет на появление побочных эффектов на организм человека, при приеме ацетилсалициловой кислоты (данный факт упоминался еще в 19 веке).
Выводы
1.АСПИРИН Российского производства плохо растворим в воде, имеет наиболее ярко выраженную кислотность, поэтому, мы не рекомендуем его применять, а, лучше использовать АСПИРИН С (Германия) производителя, который обеспечил полную растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде. Следовательно, снижается опасность заболеваний желудочно-кишечного тракта. Если, вы, все-таки употребляете АСПИРИН Российского производства, то необходимо помнить, что его лучше запивать молоком, что обеспечит защиту желудка от повышения кислотности среды. АСПИРИН С (Германия) следует запивать водой, которая обеспечивает полную растворимость данных лекарственных препаратов, но не рекомендуется запивать соком или морсом, что может привести к повышению кислотности среды желудка.

2.При гидролизе аспирина образуется фенолпроизводное соединение, которое является токсичным веществом для организма человека, и, внимательно, изучив инструкцию, мы увидели, наличие множества побочных эффектов, которые возможно вызваны действием данного соединения. Поэтому хорошо подумайте, прежде чем употребить данное лекарство, если в этом нет крайней необходимости. В таком случае откажитесь от приема такой таблетки.

3.При не соблюдении сроков и правил хранения ацетилсалициловая кислота разлагается, что приводит к образованию других веществ, а именно фенолкислоты, и применение такого препарата может пагубно отразиться на здоровье человека. При вскрытии упаковочной бумаги АСПИРИНА С, мы, почувствовали резкий запах уксусной кислоты, следовательно, скорее всего, были нарушены правила хранения данного лекарственного средства, и ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу (препарат хранили в условиях повышенной влажности), в результате которого образуется не только фенолкислота (салициловая кислота), но и уксусная кислота. Рекомендация: прежде чем употреблять аспирин, необходимо проверить на наличие запаха уксусной кислоты, такого запаха быть не должно, согласно физическим свойствам ацетилсалициловая кислота запаха не имеет, если запах присутствует, то, следовательно, ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу).

4.Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению. Суммируя сказанное выше, нельзя ещё раз не подчеркнуть опасность злоупотребления некоторыми органическими химикатами. Однако это обстоятельство не может умалить тех достижений в области органической химии, которые поставили её в ряд наиболее полезных человечеству наук

Приложение 1

Рекомендации по применению аспирина

Аспирин противопоказан людям с повышенной кислотностью желудка (это свойство проявляется в снабжении желудочного сока лишними ионами водорода H+). Имеются противопоказания по приему людям с язвенной болезнью желудка и 12-ти перстной кишки. Основанием для такого утверждения стало выраженное раздражающее действие, которое АСК может оказывать на слизистую ЖКТ. Однако на сегодняшний день, такое утверждение не имеет под собой оснований.

При употреблении аспирина нельзя его запивать теплой водой, ввиду образования фенола

Нельзя принимать аспирин детям, больным ветрянкой или гриппом, нельзя употреблять аспирин при гемофилии, астме.

Категорически противопоказан аспирин детям с синдромом Рейе (недостаточностью функции печени, причем, как считается многими учеными, именно прием аспирина детьми до 15 лет может вызвать это заболевание).

Аспирин противопоказан женщинам в период беременности.

Нельзя принимать аспирин людям с гипертермией.

Аспирин противопоказан людям, болеющим подагрой и это не все случаи… Нередко приходится слышать, что Аспирин оказывает негативное воздействие на слизистую ЖКТ, что особенно выражено при длительном приеме препарата (это свойство обусловлено наличием салицина).

Опасны передозировки препарата: в некоторых случаях наблюдалось тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка (так называемый синдром салицизма), спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения, гипервентиляция легких (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот и т.п.)

Приложение 2

Природные источники ацетилсалициловой кислоты
В природе существует множество видов растений, издавна помогающих человеку в борьбе с болезнью. Одним из таких растений является ива, кора которой является природным источником салициловой кислоты. Мы зовем его ракитой, вербеной, ветлой, и этот список может быть продолжен.

Салицин входит в состав внутренней коры (флоэма, лубяной слой) деревьев и кустарников семейства ивовых:

— Тополь осиновидный (Populus tremuloides)

— Тополь крупнозубчатый (Populus grandidentata)

— Ива белая, или серебристая, ветла, белолоз (Salix alba)

— Ива чёрная (Salix nigra)

— Ива ломкая, или ракита (Salix fragilis)

— Ива пурпурная (Salix purpurea)

— Ива вавилонская (плакучая) (Salix babylonica)
Самые богатые салицилатами продукты:

В 100 г - мг: мед 2,5-11,2; чернослив 6,9; изюм 5,8-7,8; укроп 6,9; красная смородина 5,6; малина 5,1; финики 4,5; черная смородина 3,6; миндаль 3,0; черешня 2,8; абрикос 2,6; апельсин 2,4; ананас 2,1

Приложение 3

Интересные факты и рекорды Гиннеса

1900г-на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата аспирин, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства при его продажи в аптеках.

1925г-аспирин спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.

Аспирином и героином человечество обязано одному и тому же человеку. (Феликс Хоффманн— немецкий химик, первым синтезировавший лекарственные препараты аспирин и героин.

1969г.- упаковка с препаратом аспирин отправляется на луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля “Апполон 11”.

23 июня 1971г.- Джон Вейн публикует свои работы о механизме действия ацетилсалициловой кислоты “Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин - подобных лекарств”

1993г - на рынок Германии выходит новый брэнд компании “Bayer” аспирин кардио.

1994 г - опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата аспирин с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали аспирин в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечнососудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.

6 марта 1999г. административное здание компании “Bayer AG” превратилось в самую большую в мире упаковку препарата Аспирин. Огромное здание,120+65+19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом, компания “Bayer AG” отпраздновала 100-летний юбилей своего самого известного детища. Это событие также отмечено в Книге рекордов Гиннеса - самая большая в мире упаковка препарата Аспирин. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100-летнего юбилея препарата, был назван аспирин.

1950г-аспирин занесен в книгу рекордов Гиннеса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.

Список литературы:


  1. Абелев Г.И. Воспаление - Соросовский Образовательный журнал. № 5.- 1996г - С. 4–10.

  2. Иванов В.И. Тайны народной медицины России - Олма-Пресс-2001 г-639С.

  3. Малютин Б.П., Малютина Т.Б., Скобелкина Н.Б. Народный лечебник или врачевание силами природы. - М., Прибой -1997г .- 716С.

  4. Насонов Е.Л., Лебедева О.В. Новости фармации и медицины – Москва -1996 г - С. 3-8

  5. Сигидин Я.А., Шварц Г.Я., Арзамасцев А.П., Либерман С.С. -Лекарственная терапия воспалительного процесса.- М.: Медицина. — 1988.— 240 С.

  6. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Кардиология-т.37, № 6,-1997 -657С.

  7. Филиппов П.П. Как внешние сигналы передаются внутрь клетки - Соросовский образовательный журнал - 1998 - 28С.

  1. http://ru.wikipedia.org/

  2. http://www.krugosvet.ru/enc/nauka_i_tehnika/himiya/ATSETILSALITSILOVAYA_2-ATSETILOKSI-BENZONAYA_KISLOTA.html

  3. http://wsyachina.com/medicine/aspirin_2.html

  4. http://www.xumuk.ru

Поделитесь с Вашими друзьями:

zodorov.ru


Смотрите также

Женские новости :)